FARMACODINAMIA

ACCION DE LOS FARMACOS

INTERACCION FARMACO
RECEPTOR
FARMACODINAMIA

Lafarmacodinmicaofarmacodinamia,eselestudiodelos
efectosbioqumicosyfisiolgicosdelosfrmacosydesus
mecanismosdeaccinylarelacinentrelaconcentracindel
frmacoyelefectodestesobreunorganismo
Elestudiodeloquelesucedealorganismoporlaaccindeun
frmaco.
Lafarmacodinmicapuedeserestudiadaadiferentesniveles,es
decir,sub-molecular,molecular,celular,aniveldetejidosy
rganosyaniveldelcuerpoentero,usandotcnicasin vivo,post-
mortemoin vitro.
 ACCIN Y EFECTO: Sedenominalaaccindeunadrogaala
modificacinqueproduceenlasfuncionesdelorganismo,enel
sentidodeaumentoodisminucindelamisma.Lasdrogasnunca
creanfuncionesnuevas,nialteranlascaractersticasdelsistema
dondeactansolamentelamodifican.

EFECTO O RESPUESTA: Eslamanifestacindelaaccin

farmacolgicaquepuedeapreciarseconlossentidosomediante
aparatossencillos.
 Dosisdiariadefinida(DDD)

Dosisdemantenimientopromedioenlaprincipalindicacinde
unfrmacoenpacientesadultos.

LaDDDeslaunidadtcnicademedidaycomparacinque
equivalealadosismediadiariademantenimientodelprincipio
activocuandoseutilizaensuindicacinprincipal,porunava
deadministracindeterminada,expresadaencantidadde
principioactivo.
 Dosisdecarga/dosisdeataque

Dosisinicialdelmedicamentomayorquelasdosisposteriores
queseadministraparaobtenerconunaopocas
administracioneslasconcentracionesorgnicasdeseadas.

Eslacantidaddefrmaconecesarioparaalcanzarenforma
rpidalaconcentracindeseada,dentrodelrangoteraputico
 Dosisdemantenimiento

Cantidaddelmedicamentoqueseadministraparamantenerel
efectofarmacolgicotodavezobtenidaunaconcentracin
plasmticaounadeterminarespuestaclnica.

Comoladosisadministradaduranteelestadoestacionariopor
unidaddetiempooporintervalodedosificacin.Dichadosis
permitemantenerlasconcentracionesdelprincipioactivodentro
dedeterminadoslmites,osea,enelintervalode
concentracionesteraputicasdelmedicamento.
 Tipos de accin farmacolgica Losmedicamentos
administradosenelorganismoactanmodificandolasacciones
propiasdecadaaparatoosistema,peronoproducennuevas
funcionesqueelorganismonoposee.

Estimulacin.Eselaumentodelafuncindelasclulasdeun
rganoosistemadelorganismo.Unejemplodeestetipode
accinloconstituyelacafenaqueestimulaelsistemanervioso.

Depresin.Esladisminucindelafuncindelasclulasdeun
rganoosistemadelorganismo.Elejemploincluyealdiazepan
quedeprimeenformaselectivaelsistemanervioso.
 Irritacin.Eslaestimulacinviolentadelasclulas,rganoysistemacon
alteracionesdelanutricin,crecimientoymorfologadelasclulas.Un
ejemplodeelloeselyodoenformacutnea,suaplicacincontinua
produciralareaccinantesmencionada.

Reemplazo.Eslasustitucindeunasecrecinquefaltaenelorganismopor
lahormonacorrespondiente.Unejemplodeestaaccineslainsulinaqueen
elpacientediabticoexisteundefectoensuproduccinporloquees
necesarioadministrarlaenformaexgena.

Accin anti infecciosa.Consisteenatenuarodestruiralos

microorganismosproductoresdeinfeccionesenelhumano.Unejemplode
estetipodeaccinlatienenlosantibiticos.

Inhibicin: Esladisminucindelafuncindelasclulasdeunrganoo
sistemadelrgano
 SITIOS DE ACCIN DE LAS DROGAS: Paraqueunadrogadesarrolleaccin
farmacolgicadebenalcanzarlaspartesdelorganismoenunaconcentracin
determinadaydichaspartesdebenposeerunacapacidadderespuestahacia
lasdrogaspuedenser:

LOCAL.- lugardelaaplicacindeladroga

ACCIN GENERAL O SISTEMICA.- Penetracindeladrogaenlacirculacin.

ACCIN INDIRECTA O REMOTA.- Eslaqueejercesobreunrganoqueno

estaencontactoconladroga.
 Selectividadalconjuntodeaccionespreponderantesdelosmedicamentos
sobreciertasestructurasyotrasaccionesmuchomenoressobreotras,aunque
unavezabsorbidos,todoslostejidosdelorganismopuedenestarexpuestosa
lamismaconcentracin.

Reversibilidad alosefectostemporalesdelasdrogassobreelorganismo
donde,unavezeliminadas,elmismovuelveasuestadoanterior.

Laaccinreversibleimplicaquelaaccindelfrmacoqueseproduceen
tiempodeterminadonodurapermanente.

Unavezqueelfrmacohaformadoelcomplejo,estesedesenlazadel
receptorysigueunprocesodemetabolismoparaalfinalserexcretado.
 FACTORESQUEMODIFICANLASACIONESDELOS
FARMACOS
Fisiolgicos: edadsexorazagenticapesocorporaletc.
Patolgico estrsfactoresendocrinosinsuficienciarenal
cardiopatas
Farmacolgicos:dosisvasdeadministracinposologa
tolerancia
Ambiental:condicionesmeteorolgicasfenmenosde
toxicidadetc.
RECEPTORES

Losreceptoressonestructurasmacromolecularesde
naturalezaproteica,asociadasavecesaradicales
lipdicosohidrocarbonados,queseencuentran
localizadosengrannmeroenlasmembranas
externasdelasclulas,enelcitoplasmayenel
ncleocelular
RECEPTOR FARMACOLOGICO

Receptoresfarmacolgicossonaquellas
molculas,generalmentereceptorescelulareso
enzimas,conquelosfrmacossoncapacesde
interactuarselectivamente,generndosecomo
consecuenciadeellounamodificacinconstantey
especficaenlafuncincelular.
 SitiosdeFijacinInespecficos:

Existennumerosasmolculascapacesdeasociarseal
frmaco,peronotodasestasasociacionespueden
provocarunarespuestacelularyaquelamolcula
aceptarnoesmodificadaporelfrmacopararepercutir
enelrestodelaclulaobienporquelafuncindela
molculareceptoranoessuficientementeimportante
paraprovocaruncambioenlaclula.Estossellaman
SitiosdeFijacinInespecficos.
 Estosreceptorespresentandosuniones
fundamentales:

Unirsealligandoespecifico

Promoverlarespuestaefectora
 Modificacionesdelosmovimientosdeionesy,comoconsecuencia,delos
potencialesbioelctricos,encuyocasoelreceptorsueleestarligadoa
canalesinicos.

Cambiosenlaactividaddemltiplesenzimas,cuandoelreceptorest
conectadoaestructurasmembranosasointercelularescapacesdemediar
reaccionesqumicas,comofosforilacindeprotenas,hidrlisisde
fosfoinostidos,etc.

Modificacionesenlaproducciny/olaestructuradediversasprotenas,en
elcasodereceptoresconcapacidaddemodificarlosprocesosde
transcripcinysntesisproteicas.
AGONISTAS

Esunfrmacoqueproduceunefectocombinndoseyestimulandoal
receptor,estospuedenserclasificadoscomo:

Agonistas Completos:losqueproducenlamximarespuestaposible.

Agonistas Parciales:sonlosagonistasquenologranalcanzarelEmax
(efectomximo)delosagonistascompletos.

Agonistas Inversos:losquelogranefectosopuestosalosproducidosporlos
agonistascompletosyparciales
 ANTAGONISTAS

Esunfrmacoqueproduceefectofarmacolgicobloqueandoalreceptoryporlo
tantoescapazdereduciroabolirelefectodelosagonistas.Losantagonistas
puedenserclasificadoscomo:
Antagonistas competitivos: Sonaquellosquebloqueanelefectodelos
agonistascompitiendoporelmismositiodefijacinenelreceptor.Haydostipos
bsicos:
Antagonistas reversibles: quepuedenserdesplazadosdelreceptorpordosis
crecientesdelagonista(antagonismosuperable).Losantagonistascompetitivos
reversiblesdesplazanlacurvadosis-respuestadelosagonistashacialaderecha
(esdeciraumentanlaDE50yreducenlaafinidad)sinafectarlaEmaxyeficacia
delagonista.
Antagonistas irreversibles:quenopuedenserdesplazadosdelreceptorpor
dosiscrecientesdelagonista(antagonismoinsuperable).Losantagonistas
competitivosirreversiblesreducenlaEmaxylaeficaciadelagonista
 Antagonistas no competitivos:Sonaquellosquebloqueanelefectodelos
agonistasunindosealreceptorenunsitiodistintoalsitiodefijacindel
agonista.EstosantagonistasreducenelEmax(laeficacia).Puedenserasu
vez:

Reversibles:Loscualessedisocianfcilmentedelreceptoralsuspendersu
administracinenelpacienteoellavadodeltejidoaislado.

Irreversibles: quesefijanpermanentementeomodificancovalenteel
receptorelcualquedapermanentementeinutilizadoytienequeser
reemplazadoporunonuevo.