To Regencia En Farmacia Descripcin Los analgsicos no opioides, tambin conocidos como analgsico suaves, alivian el dolor leve o moderado sin alterar el estado de conciencia o el funcionamiento mental. Son una clase de frmacos utilizados como analgsicos, antipirticos y antinflamatorios. Historia En el 1500 a. C. se utilizaban hojas de arrayn. Hipcrates (460-377 a. C.) us por primera vez corteza de sauce, Celso en el ao 30 a. C. describi los signos de la inflamacin y tambin utiliz corteza de sauce para mitigarlos. En 1761 el reverendo Edmund Stone escribi a la Royal Society (en Londres) sus observaciones en pacientes febriles tratados con pociones de corteza de sauce. Historia El ingrediente activo de la corteza del tronco de sauce es un glucsido amargo llamado salicina, aislado por primera vez en forma pura en 1829 por Leroux, quien tambin describi su efecto antipirtico. Hoffman, un qumico empleado por Bayer, preparar acido acetilsaliclico siendo eficaz contra la artritis, dolor, fiebre, con mejor sabor y pocos efectos secundarios .
este compuesto fue introducido en lamedicina en 1899
por Dreser con el nombre de aspirina. Estructura qumica Mecanismo de accin Es la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas por medio de la inhibicin de la ciclooxigenasa
- COX1, que es la forma constitutiva de la enzima. Esta
enzima es fundamental para la produccin de prostaglandinas (con funciones homeostticas) y tromboxano A2 (TXA2). Se acepta que la mayor parte de los efectos colaterales ocurren por inhibicin de esta isoenzima. Mecanismo de accin - COX2, que es la forma inducible de la enzima ciclooxigenasa. La inhibicin de esta isoforma sera la responsable del efecto antiinflamatorio de estos frmacos. Esta enzima es casi indetectable en condiciones normales, aumentando sus niveles dramticamente en condiciones de inflamacin. Mecanismo de accin Inhibidores de la cox 1 y cox 2 Diclofenaco Naproxeno Piketoprofeno Ibuprofeno Ketoprofeno Piroxicam Tenoxicam Indometacina Inhibidores especficos de la cox 2 Meloxicam Celecoxib Parecoxib Etoricoxib Rofecoxib Valdecoxib Clasificacin de los aines - Derivados Salicilados: como la Aspirina. - Derivados p aminofenlicos: como el Acetaminofn. - Derivados acticos: Indlicos (Indometacina) Heteroarlicos (Diclofenaco) Derivados propinicos: como el Ibuprofeno. Derivados antranlicos: como cido Mefenmico. Derivados enlicos: Oxicams (piroxicam) Pirazolnicos (Fenilbutazona, Dipirona) Clasificacin de los aines - Alcanonas: como la Nabumetona. - Otros: - Inhibidores Selectivos de la COX - 2 (Coxibs): - Primera Generacin: Celecoxib, rofecoxib. - Segunda Generacin: Parecoxib, valdecoxib, lumaricoxib, etoricoxib. - Apazona - Nimesulide Presentaciones Entre los mas usados se encuentran : - cido acetilsaliclico ( aspirina ) - Acetaminofn ( paracetamol ) - Ibuprofeno - Diclofenaco potsico - Diclofenaco sdico - Dipirona - Naproxeno - Ketoprofeno - Meloxicam farmacocintica Despus de administrarse por va oral su absorcin es en el estomago. Suelen presentar una alta unin a protenas plasmticas (> 90%), sobre todo con la albmina. Su duracin de accin es de 4 a 6 hr. el sistema metabolizador microsmico metaboliza estos medicamentos en el hgado, antes de la excrecin renal. La eliminacin de los aines se produce generalmente por medio del metabolismo heptico y excrecin renal. Ventajas de los aines - No producen depresin respiratoria. - No producen dependencia psquica ni fsica. - No desarrollan tolerancia. En que caso estn indicados los aines? - Cefaleas - Extracciones dentales - Lesin a tejidos blandos - Quemaduras solares - Exceso de esfuerzo - Distensin en el msculo esqueltico y las articulaciones. - Dolores menstruales Interacciones Anticoagulantes: efecto aumentado, posibles hemorragias. Antihipertensivos: IECA/Beta - bloqueantes Menor efecto renal por inhibicin de PGs Litio, Metotrexato: Intoxicacin por excrecin reducida. REACCIONES ADVERSAS Nuseas Molestias Gastrointestinales y ulceracin Vrtigo Vmito confusin mental y cefaleas Contraindicaciones Relativos a pacientes con: Hepatopata Cardiopata Hipertensin grave Nefropatas Hemocitopenias Gastritis y ulceras ppticas Bibliografa Hitner Nagle introduccin a la farmacologa 2007. Carmine Pascuzzo - Lima. 2008. farmacologa bsica. Licencia Creative Commons 20 jul 2016 Antiinflamatorios no esteroideos . Licencia Creative Commons , analgsicos . Muchas gracias por su atencin