Perfil neurofarmacolgico del Diacepam
Grupo 05. Equipo7. Miranda Rosales Alan, Sols Lemus Edgar y Prez
Maldonado Alba Eleonora
Introduccin
La evaluacin farmacolgica de nuevos compuestos qumicos con el fin de
identificar de manera preliminar la actividad en el sistema nervioso central
para el tratamiento de diversas patologas asociadas a este sistema, requiere
que se realice un perfil neurofarmacolgico. Dicho perfil consiste en un
conjunto de evaluaciones farmacolgicas conductuales (el efecto sedante-
hipntico, la ansiedad, la epilepsia, la evaluacin general de la coordinacin
motora, entre otras) usando Diacepam para observar como modifica estas
conductas.
El Diacepam pertenece a un grupo de frmacos llamados benzodiacepinas,
que poseen accin selectiva en receptores . Se encargan de aumentar la
frecuencia de respuesta al GABA al facilitar la apertura de los canales de
activados por dicho receptor. Actan de manera alostrica incrementando la
afinidad del GABA por el receptor.
Estos frmacos actan en SNC, teniendo por efectos farmacolgicos:
Efecto anticonvulsionante
Reduccin de la ansiedad y agresividad
Induccin del sueo y sedacin
Reduccin de la coordinacin motora
Reduccin del tono muscular [1]
Hiptesis.
A mayores dosis administradas de diacepam los ratones presentarn un
efecto miorrelajante y ansioltico mayor, as como una disminucin de la
actividad y coordinacin motora y actividad exploratoria en las diversas
evaluaciones. Tambin se observar una disminucin en la latencia de las
convulsiones inducidas en los ratones con pentilentetrazol.
Objetivos
Realizar una serie de pruebas a los ratones para observar el
comportamiento que presentan al administrarles diferentes dosis de
Diacepam determinando as el perfil neurofarmocolgico de este
frmaco.
Determinar los efectos del diacepam como miorrelajante, ansioltico,
sedante-hipntico y como anticonvulsivante
Resultados
Ec. Hill
Ec. Hill
Ec. Hill
Anlisis de Resultados
Con los datos experimentales podemos decir que a mayores dosis de
diacepam los efectos hipnticos-sedantes son mayores, lo que se traduce
en la prdida de la coordinacin motora, al igual que una actividad
ansioltica, exploratoria y motora muy disminuida.
En la grfica de coordinacin motora, se puede observar que a pesar de
que hubo un aumento en la prdida de la coordinacin motora al aumentar
la dosis de diacepam, no es un efecto dosis dependiente. Al observar el
efecto miorrelajante del diacepam, se observa que hay mayor relajacin
muscular al aumentar la dosis, ya que el tiempo que los ratones
permanecan en el alambre disminuy, sin embargo tampoco se considera
dosis dependiente. En la grfica de la actividad motora podemos observar
que a mayores dosis de diacepam esta disminuye, por lo tanto la prdida
de la actividad motora es dosis dependiente, as como en el caso de efecto
sedante que provoca una disminucin en el nmero de levantamientos al
aumentar la dosis. En la grfica de efecto ansioltico se puede observar
que hay una disminucin de sta actividad exploratoria por parte de los
ratones conforme aumenta la dosis, por lo tanto este efecto tambin se
considera dosis dependiente. El modelo de induccin qumica de
convulsiones con PTZ result ser efectivo para evaluar las convulsiones
clnicas y tnicas que se presentan. Con la administracin previa de
diacepam a mayores dosis fue ms el tiempo de aparicin de las
convulsiones. Se observ que a mayores dosis de diacepam aumenta su
actividad anticonvulsiva, donde en algunos casos se logr observar como
ste inhiba por completo las convulsiones causadas por el PTZ .
Cabe mencionar que en las graficas de coordinacin motora y
miorrelajacin, existen puntos que hacen que los efectos no sean dosis
dependientes, esto se debe a los factores que afectan al sujeto de prueba,
los cuales son: tiempo de recuperacin, estrs, la forma en que se
administro el frmaco, etc.
Conclusiones
El efecto ansioltico, miorrelajante, de prdida de la coordinacin y
actividad motora, as como el efecto anticonvulsivante se ven aumentados
directamente al incrementar la dosis administrada de diacepam.
Referencias
[1]H.P Rang, M. M. Dale, et al, Farmacologa, Ed, Elsevier, Barcelona,
Espaa, pg. 533-534.