ANTIVIRUS

ANTIRETROVIRUS
KELOMPOK 2 :
ANJAS NUR BASKORO 151650024
ANNISA NUR FAUZIAH 1516500
ATMANIAH 151650038
ERVINA JULIA DEWI 151650003
FEBRIANSYAH 151650042
IKA YULIANTI 151650047
NADIA NUR AZIS 151650015
MAYA ELFRIDA SIMANJUNTAK
151650023
WENTI ADIYA SILVANI 151650006

D3 Farmasi
Semester 4A
STIKes Kharisma Persada
 VIRUS
Virus berasal dari bahasa Yunani
venom yang berarti racun
Virus dianggap benda mati karena ia
dapat dikristalkan, sedangkan virus
dikatakan benda hidup, karena virus
dapat memperbanyak diri (replikasi)
dalam tubuh inang.
Ukuran virus berkisar dari 0,02
mikrometer sampai 0,3 mikrometer
(1 m = 1/1000 mm).
Virus tidak memiliki struktur sel.
Bentuk Virus
 Struktur Virus
Struktur utama virus adalah asam
nukleat yang dapat berupa RNA
(Ribonucleic acid) atau DNA
(Deoxyribonucleic acid) dan tak
pernah keduanya.
Virus tersusun dari asam nukleat dan
selubung protein yang disebut kapsid.
memiliki bagian yang disebut kepala
dan ekor.
Kepala virus kompleks memiliki bentuk
polihedral, sedangkan bagian ekor
terdiri dari tiga struktur yaitu
selubung ekor, lempengan dasar, dam
serabut ekor.
Lempengan dasar dan serabut ekor
berfungsi untuk melekat pada sel yang
diinfeksi.
Infeksi
Virus
 Infeksi
Virus

Virus masuk dalam inang kemudian melekat pada

dinding sel.
DNA dan RNA masuk ke dalam sel, sedangkan kapsid
tidak.
Kemudian terjadi proses asimilasi sel terbentuk
virion baru.
Virion berkembang biar sehingga menimbulkan
gejala penyakit.
 Penggolon
gan
Virus

Virus RNA
Virus DNA
HIV, hepatitis,
Herpes simplex, herpes
Rhinovirus, polio-virus,
Zoster, Virus Epstein
virus influenza,
Barr. Parvo-virus,
rotavirus, virus rubella,
Adeno-virus, Variola,
paramixovirus, virus
cytomegalo-virus (CMV)
rubeola, virus beguk
Humanpapiloma-virud
(mumps), flavivirus
(HPV)
( Yellow fever, dengue)
 Nucleoside Reverse
Transcriptase Inhibitor
(NRTI)
Reverse transcriptase (RT) mengubah RNA
virus menjadi DNA proviral sebelum
bergabung dengan kromosom hospes.
Antivirus golongan ini bekerja pada tahap
awal replikasi HIV untuk dapat bekerja,
semua obat golongan NRTI harus mengalami
fosforilasi oleh enzim sel hospes
disitoplasma karena NRTI tidak memiliki
gugus 3-hidroksil inkorporasi NRTI ke DNA
akan menghentikan perpanjangan rantai.
 LAMIVUDIN
Indikasi :
Infeksi HIV dan HBV untuk iinfeksi HIV dalam kombinasi
dengan anti HIV lainnya (seperti zidovudin dan abakavir)
Kontraindikasi :
Wanita menyusui; hipersensitif terhadap lamivudin
Dosis:
Per oral 300 mg per hari ( 1 tab 150 mg 2xsehari, atau 1
tab 300mg 1xsehari). Untuk terapi HIV lamivudin dapat
dikombinasikan dengan zidovudin atau dengan zidovudin dan
abakavir
Mekanisme kerja :
Obat ini bekerja pada HIV RT DAN HBV RT dengan cara
mengentikan pembentukan rantai DNA virus.
 LAMIVUDIN
Efek samping:
Pernah terdapat laporan asidosis laktat dan hepatomegali
dengan steatosis. Efek samping lain adalah sakit kepala
dan mual.
Farmakokinetik:
Biovabilitas oral lamivudin adalah 80%. C-max tercapai
dalam 0.5-1.5 jam setelah pemberian dosis. Lamivudin
didistribusikan secara luas dengan Vd setara dengan
volume cairann tubuh. Waktu paruh plasma 9 jam dan
70 % dosis diekresikan dalam bentuk utuh di urin. Sekitar
5% lamivudin di metabolisme menjadi bentuk tidak aktif.
Pada insufisiensi ginjal sedang, dosis perlu diturunkan.
Trimetropim menurunkan klirens renal lamivudin.
 STAVUDIN
Indikasi :
Infeksi HIV, terutama HIV tingkat lanjut, dikombinasikan
dengan anti-HIV lainnya.
Kontraindikasi :
Dosis :
Per oral 80 mg per hari (satu kapsul 40 mg setiap 12 jam)
Mekanisme kerja :
Obat ini bekerja pada HIV RT dengan cara menghentikan
pembentukan rantai DNA virus
 STAVUDIN
Efek samping :
Neuropati perifer. Pernah terdapat laporan asidosis
laktat, peningkatan enzim transaminase sementara.
Efek samping lain yang sering terjadi adalah sakit
kepala, mual dan ruam.
Farmakokinetik :
Stavudin adalah analog timidin dengan ikatan rangkap
antara karbon 2dan 3 dari gula. Stavudin harus diubah
oleh kinase intraselular menjadi triposfat yang
menghambat transcriptase reverse dan menghentikan
rantai DNA.
Nurleotide Reverse Transciptase
Inhibitor (Ntrti)
Tenofovir disoproksil fumarat merupakan
nucleotide reverse transscriptae inhibitor
(NtRTI) pertama yang ada untuk terapi
infeksi HIV-1. Obat ini digunakan dalam
kombinasi dengan obat anti retrovirus
lainnya. Tidak seperti NRtI yang harus
melalui tahap fosforilase intraselular untuk
menjadi bentuk aktif, NtRI hanya
membutuhkan 2 tahap saja fosforilase
saja. Diharapkan, dengan berkurangnya 1
tahap fosforilasi, obat dapat bekerja lebih
cepat dan konversinya menjadi bentuk
aktif lebih sempurna.
 TENOFOVIR
DISOPROKSIL
Mekanisme kerja :
Bekerja pada HIV RT (dan HBV RT) dengan cara menghentikan
pembentukan rantai DNA virus.
Indikasi :
Infeksi HIV dalam kombinasi dengan efavirenz tidak boleh
dikombinasi dengan lamivudin dan abakair.
Sedian dan dosis :
Per oral sekali sehari 300 mg per tablet
Efek samping :
Mual, muntah, flatulens, diare
Kontraindikasi :
Hipersensitivitas terhadap tenofovir dan komponen dalam
sediaan
 TENOFOVIR
DISOPROKSIL
Farmakokinetik :
 Non-nucleoside Reverse
Transcriptase Inhibitor (NNRTI)
Non-nucleoside reverse transcriptase
inhibitor merupakan kelas obat yang
menghambat enzim reverse transcriptse
dengan cara berikatan di tempat yang
dekat dengan tempat aktif enzim dan
menginduksi perubahan konformasi pada
situs aktif ini. Semua senyawa NNRTI di
metabolisme oleh sitokrom P450 sehingga
cenderung untuk berintraksi dengan obat
lain.
 NEVIRAPIN
Indikasi :
Infeksi HIV-1, dalam kombinasi dengan anti HIV lainnya
terutama NRTI.
Kontraindikasi :
Dosis :
Peroral 200mg/hari selama 14 hari pertama (satu tablet
200mg/hari), kemudian 400mg/hari (dua kali 200 mg
tab)
Mekanisme kerja :
Bekerja pada situs alosterik tempat ikatan non-substrat
HIV-1 RT
 NEVIRAPIN
Efek samping:
Ruam, demam, fagigue, sakit kepala,
somnolens, mual dan peningkatan enzim
hati.
Farmakokinetik :
 EFAVIRENZ
Indikasi :
Infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan HIV lainnya NRTI dan
NIRTI.
Kontraindikasi:
Dosis :
Peroral 600mg perhari (sekali sehari tablet 600mg). Sebaiknya
sebelum tidur untuk mengurangi efek samping SSPnya.
Mekanisme kerja :
Sama dengan nevirapin.
Efek samping :
Sakit kepala, pusing, mimpi buruk, sulit berkosentrasi dan ruam
.
 EFAVIRENZ
Farmakokinetik :
Protease Inhibitor (PI)
Semua PI bekerja dengan cara berikatan
secara reversibel dengan situs aktif HIV
protease. Hiv protease sangat penting
untuk infektivitas virus dan pengelepasan
poliprotein virus. Hal ini menyebabkan
terhambatnya pengelepasan polipeptida
prekusor virus oleh enzim protease
sehingga mengambat maturasi virus,
maka sel akan menghasilkan partikel virus
yang imatur dan tidak viulen.
 SAKUINAVIR
Indikasi:
Infeksi HIV, dalam kombinasi dengan anti HIV lain
(NRTI dan beberapa PI seperti ritonavir).
Kontraindikasi:
Dosis:
Peroral 3600mg perhari (6 kapsul 200mg soft capsule 3
kali sehari)atau 1800 mg perhari (3 hard gel capsule 3
kali sehari), diberikan bersama dengan makanan atau
sampai dengan dua jam setelah makan lengkap.
Mekanisme kerja:
Sakuinavir bekerja pada tahap transisi, merupakan HIV
protease peptidomimetic inhibitor.
 SAKUINAVIR
Efek samping:
Diare, mual, nyeri abdomen.
Farmakokinetik :
Bentuk Sediaan
 RITONAVIR
Indikasi:
Infeksi HIV, dalam kombinasi dengan aniti HIV lainnya
(NRTI dan PI seperti sakuinavir).
Kontraindikasi:
Dosis:
Peroral 1200mg perhari (6 kapsul 100mg, dua kali sehari
bersama makanan ).
Mekanisme kerja:
Ritonavir bekerja pada tahap transisi, merupakan HIV
protease peptidomimetic inhibitor.
Efek samping:
Mual, muntah, diare.
 RITONAVIR
Farmakokinetik :
Viral Entry Inhibitor
Enfuvirtid merupakan obat
pertama yang masuk kedalam gol
viral entry inhibitor. Obat gol ini
bekerja dengan cara
menghambat fusi virus ke sel.
 ENFUVIRTID
Indikasi :
Terapi infeksi HIV-1 dalam kombinasi dengan anti
HIV lainnya.
Kontraindikasi:
Dosis:
Emfuvirtid 90 mg (1ml) 2Xsehari diinjeksikan
subkutan di lengan atas, bagian paha anterior atau di
abdomen. Setiap injeksi harus diberikan tempat yang
berbeda dari tempat injeksi sebelumnya dimana belum
ada bekas reaksi injeksi dosis sebelumnya.
 ENFUVIRTID
Mekanisme Kerja :
Enfuvitrid menghambat masuknya HIV-1 ke dalam sel
dengan cara menghambat fungsi virus ke membran sel.
Enfuvirtid berkaitan dengan bagian HR1(first heplad-
repeat) pada subunit gp41 envelope glikoprotein virus
serta menghambat terjadinya perubahan konformasi yang
dibutuhkan untuk fungsi virus kemembran sel.
Efek samping:
Efek samping yang tersering adalah reaksi lokal seperti
nyeri ,etitema, pruritus, iritasi dan nodul/kista. Pernah
dilaporkan menyebabkan eosinofilia dan pnemonia bakterial
Farmakokinetik:
KESIMPULAN
 Daftar Pustaka
Dapertemen Farmakologi dan Terapeutik. 2007 .
Farmakologi Dan Terapi edisi 5. Jakarta : Badan
Penerbit FKUI
 SEKIAN DAN
TERIMA KASIH