BIOFARMASI SEDIAAN

YANG DIBERIKAN
MELALUI
REKTUM

By
Kelompok 2
Rectal adalah pemberian
obat melalui rektum yang
layak, untuk obat yang
merangsang atau
diuraikan oleh asam
lambung
Rectum adalah sebuah
saluran yang berawal dari
ujung usus besar (setelah
kolon sigmoid)
dan berakhir di
anus.
Panjang rektum sekitar 15 cm,
berakhir di anus, Dengan tidak
adanya feces, rektum memiliki
sejumlah kecil cairan (sekitar 2
mL) dengan pH sekitar 7
Absorpsi obat setelah pemberian rektal dapat
bervariasi, tergantung pada penempatan
supositoria atau larutan obat di dalam rektum.

Revaud (1936) menyimpulkan bahwa

penyerapan obat melalui rektum dapat
terjadi dengan 3 cara yaitu:
1.Lewat pembuluh darah secara langsung.

2.Lewat pembuluh darah getah bening

3.Lewat pembuluh darah secara tidak langsung

OBAT MELALUI REKTUM
v Pemberian obat melalui rektum pada umumnya
untuk mendapatkan efek lokal dari obat (misalnya :
hemmorrhoid, fisura ani, rhagade ani atau untuk
pengosongan rektum).
v Untuk efek sistemik pemberian obat melalui
rektum hanya kalau medikasi oral tidak
memungkinkan. Contoh, amecain suppositoria
(untuk asma), pronalges suppositoria (analgetik).
Untuk mendapatkan efek sistemik, pemberian
obat melalui rektal dimungkinkan bila :

Penderita dalam keadaan muntah atau terdapat

gangguan saluran cerna.
Bila terdapat kemungkinan zat aktif rusak oleh
getah lambung yang asam, atau oleh enzim usus.
Bila zat aktif mengalami kerusakan pada
pelintasan pertama melalui hati.
Bila penderita menolak untuk menelan obat
dengan alasan karakter organoleptis, atau untuk
menghindari cara pemberian parenteral.
Beberapa Kelemahan Pemberian Obat
Melalui Rektum

Obat tercampur dengan feses yang ada di

rektum yang dapat menghambat absorpsi obat.
Absorpsi tidak sempurna, karena cairan dalam
rektum untuk disolusi obat terbatas, tidak
sebanyak cairan gastrointestinal.
Luas permukaan untuk absorpsi juga terbatas,
tidak seluas permukaan gastrointestinal.
KEUNTUNGANPEMBERIAN OBAT LEWAT RECTUM
a)bentuk sediaan relatif besar dapat ditampung dalam
rektum
b)rute rektal aman dan nyaman bagi pasien usia
lanjut dan muda c)pengenceran obat diminimalkan
karena volume cairan residu rendah
d)rektum umumnya kosong
e)adjuvant absorpsi memiliki efek lebih jelas daripada
di saluran pencernaan bagian atas
f)enzim degradatif dalam lumen rektal berada pada
konsentrasi yang relatif rendah
g)Terapi dapat dengan mudah dihentikan
h)eliminasi lintas-pertama(first-pass elimination)obat
oleh hati dihindarisebagian
Absorpsi Obat Melalui Rektum

Mekanisme absorpsi terutama

secara difusi pasif.
Bioavailabilitas relatif lebih
rendah, karena kelemahan-
kelemahan yang diuraikan
diatas.
 Faktor-Faktor yang
Mempengaruhi Absorpsi
Obat Per Rektal
1.Faktor Fisiologi
Rektum mengandung sedikit cairan dengan pH 7,2 dan kapasitas
dapar rendah. Epitel rektum sifatnya berlipoid ( berlemak) maka
diutamakan permeabel terhadap obat yang tidak terionisasi
(obat yang mudah larut dalam lemak)

2.Faktor fisika-kimia Obat dan Basis

1.Kelarutan Obat : obat yang larut dalam lemak lebih cepat
terabsorpsi daripada obat yang larut dalam air.
2.Kadar obat dalam basis : jika kadar obat makin besar, absorpsi
obat makin cepat
3.Ukuran partikel : ukuran partikel akan mempengaruhi
kecepatan
larutnya obat kecairan rektum.
4.Basis supositoria : Obat yang larut dalam air dan berada
dalam basis lemak akan segera dilepaskan kecairan
 Waktu Pemberian Obat

Waktu pemberian obat melalui rektum yang tepat

ialah post-defaecatio, supaya obat tidak cepat
dikeluarkan sebelum sempat diabsorpsi.
 Mekanisme Kerja Supositoria

Supositoria Suppositoria Suppositoria

berefek berefek sistemik berefek
mekanik setempat

Supositoria Supositoria
Nutritif Berefek Obat