Anda di halaman 1dari 10

OBAT HIPNOTIK-SEDATIF

Kelompok obat ini bekerja mendepresi SSP,


shg menimbulkan rasa ngantuk & tertidur
(bergantung dosis).
Kerjanya relatif tidak selektif & kekuatan
efeknya bergantung pd dosis.
Obat hipnotik-sedatif :
- Gol. Benzodiazepin (paling banyak
digunakan)
- Gol. Barbiturat
- Obat lain : Buspiron, kloral hidrat,
etklorvinol,
glutetimid, metiprilon, meprobamat,
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF

Obat Hipnotik-Sedatif

Benzodiazepin Barbiturat Obat lain

Buspiron, kloral
Short Ultra short hidrat, etklorvinol,
action action glutetimid, metiprilon,
meprobamat,
Intermediat Short paraldehid, dsb.
e action action
Long Long
action action
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF

Gol benzodiazepin : alprazolam,


diazepam, demoksepam, flumazenil,
flurazepam, klordiazepoksid,
klonazepam, klorazepat, lorazepm,
midazolam, oksazepam, dsb.
Gol barbiturat : amobarbital,
aprobarbital,
butabarbital, mefobarbital, metoheksital,
pentobarbital, fenobarbital, sekobarbital,
talbutal, tiamilal, tiopental, dsb.
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF

FARMAKOKINETIK
A. Absorpsi dan Distribusi
- Kebanyakan obat hipnotik-sedatif
larut dalm lemak & mudah
diabsorpsi dr sal pencernaan,
terdistribusi dg baik ke otak.
- Obat yg memiliki kelarutan dlm
lemak paling tinggi (spt. tiopental)
masuk ke SSP dg cepat, & dpt
digunakan sbg anestetik.
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF
B. Metabolisme dan Ekskresi
- Obat hipnotik-sedatif dimetabolisme sblm
eliminasi dr tubuh, terutama oleh enzim hati. Jalur &
kecepatan metabolisme berbeda untuk setiap obat.

- Banyak obat gol benzodiazepin diubah menjadi


metabolit aktif dg wkt paruh yg panjang, & setelah
bbrp
hari terapi menyebabkan sedasi yg berlebihan.

- Gol barbiturat semuanya dimetabolisme, kecuali


fenobarbital yg diekskresikan sebagian dalam btk asli.
- Kloral hidrat dimetabolisme (oksidasi) menjadi
trikloroetanol yg aktif.
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF

MEKANISME KERJA
Benzodiazepin
Benz bekerja memperkuat inhibisi neuron
yg diperantarai oleh as gama aminobutirat
(GABA) pd sistem saraf GABA-ergik. Benz
berikatan dg reseptor benz yg ada dlm
kompleks reseptor GABAAsal ion Cl, dan
mempengaruhi pembukaan sal ion Cl
(frekuensi pembukaan meningkat) yg
dikontrol oleh GABA, shg ion Cl yg masuk
ke dalam neuron meningkat
hiperpolarisasi memperkuat kerja
inhibisi GABA.
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF

MEKANISME KERJA
Barbiturat
Barbiturat mekanisme kerjanya sama spt
benz, melalui interaksi dg reseptor
barbiturat yg ada dlm kompleks reseptor
GABAAsal ion Cl, yg menyebabkan
peningkatan durasi pembukaan sal ion Cl,
shg ion Cl yg masuk ke dalam neuron
meningkat hiperpolarisasi
memperkuat kerja inhibisi GABA.
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF

EFEK FARMAKODINAMIK
Sedasi : Efek ini terjadi oleh semua obat
hipnotik-sedatif, biasanya diikuti dg
penurunan fungsi psikomotorik
Hipnosis : Mempercepat onset of sleep dan
memperlama durtion of sleep.
Anestesia : Pd dosis tinggi terjadi
kehilangan kesadaran, dg amnesia dan
supresi refleks, misalnya oleh barbiturat
(tiopental) dan benzodiazepin
(midazolam).
Antikonvulsi : Antikonvulsi/antikejang
terjadi oleh dosis tinggi kebanyakan
barbiturat atau bbrp benzodiazepin.
.OBAT HIPNOTIK-SEDATIF
EFEK FARMAKODINAMIK
Relaksan otot : Relaksasi otot terjadi pd dosis
tinggi dr kebanyakan obat hipnotik-sedatif.
Diazepam efektif pd dosis sedatif utk keadaan
ttt., & meprobamat juga mempunyai bbrp
selektivitas sbg relaksan otot.
Depresi medula : Dosis tinggi dpt mendepresi
medula pd otak shg menyebabkan penghentian
respirasi, hipotensi,& koleps kardiovaskular.Efek
ini sbg penyebab terjadinya kematian karena
overdosis.
Toleransi & kebergantungan : Kebanyakan obat
ini dpt menyebabkan toleransi &
kebergantungan bila digunakan dlm jangka
waktu lama.