BIOFARMASETIKA

OLEH:
AYU WANDIRA A. BASO AMRI
Capaian Pembelajaran Secara Umum:
Memahami teori umum pelepasan, pelarutan,
dan absorpsi senyawa obat pada fase
biofarmasetika

Capaian Pembelajaran Secara Khusus:

Mengetahui definisi dari LDA (Liberasi, Disolusi,
dan Absorpsi)
Mengetahui faktor-faktor yang mempengaruhi
LDA
 FASE BIOFARMASETIKA
Fase biofarmasetik melibatkan seluruh unsur-unsur
yang terkait mulai saat pemberian obat hingga
terjadinya penyerapan zat aktif. Hal tersebut
selanjutnya mempengaruhi intensitas farmakologik
dan kinetik zat aktif suatu obat di dalam tubuh.
Dengan demikian fase biofarmasetik merupakan
salah satu kunci penting untuk memperbaiki aktivitas
terapetik.

Fase bioarmasetik dapat diuraikan dalam tiga tahap

utama yaitu: L.D.A yang berarti Liberasi
(pelepasan), Disolusi (Pelarutan), dan Absorpsi
(penyerapan.
 Liberasi (Pelepasan)

. Proses pelepasan zat aktif dari bentuk sediaan

cukup rumit dan tergantung pada jalur pemberian
dan bentuk sediaan, serta dapat terjadi secara
cepat dan lengkap. Pelepasan zat aktif
dipengaruhi oleh keadaaan lingkungan biologis
dan mekanis pada tempat masuknya obat,
misalnya gerak peristaltic usus, hal ini penting
untuk bentuk sediaan yang keras atau kenyal
(tablet, suppositoria dll).
Tahap pelepasan ini dapat dibagi dalam dua
tahap yaitu tahap pemecahan dan peluruhan
misalnya untuk sebuah tablet.
 Disolusi (Pelarutan)
Setelah terjadi pelepasan yang bersifat setempat,
maka tahap kedua adalah pelarutan zat aktif yang
terjadi secara progresif, yaitu pembentukan disperse
molekuler dalam air. Tahap kedua ini merupakan
keharusan agar selanjutnya terjadi penyerapan.
Tahap ini juga diterapkan pada obat-obtan yang
dibuat dalam bentuk larutan zat aktif dalam minyak,
tetapi yang terjadi adalah proses ekstraksi
(penyarian). Setelah pemberian sediaan larutan,
secara in situ dapat timul endapan zat aktif yang
biasanya berbentuk amorf sebagai akibat perubahan
pH dan endapan tersebut selanjutnya akan melarut
lagi.
Absorpsi (Penyerapan)

Tahap ini merupakan bagian dari fase

biofarmasetik dan awal fase farmakokinetik,
jadi tahap ini benar-benar merupakan
masuknya zat aktif dalam tubuh. Absorpsi ini
tergantung juga pada tahap sebelumnya
yaitu saat zat aktifnya berada dalam fase
biofarmasetik. Dengan demikian proses
penyerapan zat aktif terjadi apabila
sebelumnya sudah dibebaskan dari sediaan
dan sudah melarut dalam cairan biologi
setempat.
 Bioavabilitas
(Ketersediaan hayati)

Profil keberadaan bahan obat di

dalam darah fungsi dari waktu
disebut pula profil bioavabilitas
atau profil ketersediaan hayati.
Profil ini menggambarkan interaksi
antara fase ketersediaan zat aktif
dan fase disposisinya.
 Faktor-faktor yang
mempengaruhi LDA

1.Faktor fisikokimia
a.Faktor fisika
Ukuran partikel :Penurunan ukuran partikel dapat
mempengaruhi laju absorbsi dan kelarutannya.
Bentuk kristal dan amorf :bentuk kristal umumnya
lebih sukar larut dari pada bentuk amorfnya

b.Faktor kimia
Pengaruh pembentukan garam :untuk mengubah
senyawa asam dan basa yang sukar larut dalam air
sehingga mempengaruhi laju kelarutannya
Pengaruh pembentukan ester :menghambat atau
memperpanjang aksi zat aktif
2.Faktor fisiologi
Lambung
Lambung tidak mempunyai permukaan
penyerap yang berarti dibandingkan dengan
usus halus. Namun mukosa lambung dapat
menyerap obat yang diberikan peroral dan
tergantung pada keadaan, lama kontak
menentukan terjadinya penyerapan pasif
dari zat aktif lipofil dan bentuk tak terionkan
pada pH lambung yang asam.
Umur
Saluran cerna pada bayi yang baru lahir
bersifat sangat permeabel dibandingkan bayi
yang berumur beberapa bulan. Pada bayi dan
anak-anak, sebagian sistem enzimatik belum
berfungsi sempurna sehingga dapat terjadi
dosis lebih pada zat aktif tertentu yang
disebabkan tidak sempurnanya proses
detoksifikasi metabolik, atau karena
penyerapan yang tidak sempurna dan karena
gangguan saluran cerna.
Sifat membran biologik
Sifat membran biologik sel-sel
penyerap pada mukosa pencernaan
akan mempengaruhi proses
penyerapan. Sifat utama lipida
memungkinkan terjadinya difusi
pasif zat aktif dengan sifat lipofil
tertentu dari bentuk yang terionkan
di lambung dan terutama di usus
besar.
3.Faktor Patologi

Faktor penghambat dan penurunan efek obat :

Gangguan penyerapan di saluran cerna, karena adanya perubahan
transit getah lambung dan keadaan mukosa usus.
Penurunan absorbsi parenteral karena penurunan laju aliran darah
Peningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal , karena alkalosis atau
asidosis.

Faktor penghambat dan peningkat efek obat :

Peningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan membran pada
tempat kontak
Insufisiensi hati
Insufisiensi ginjal
Gangguan pada sistem endokrin berakibat pada penekanan laju
reaksi biotransformasi
 SEKIAN
DAN
TERIMA KASIH