1

Pengobatan melalui rektal digunakan pada masa

lampau di daerah Mesir, India, dan Mesopotamia.
Pada abad ke 19 akhir, dasar pengetahuan secara
ilmiah pengobatan melalui rektal mulai
dikembangkan.

2
3
 Rectum manusia merupakan akhir dari saluran
pencernaan.
Panjang rektum sekitar 15 20 cm.
Dalam keadaan istirahat, rektum tidak mengalami
motilitas secara aktif.
Secara normal rectum tidak berisi apa-apa dan
hanya mengandung 2-3 mL cairan mucus inert (pH 7
8), yang disekresikan oleh sel goblet yang
membentuk kelenjar simple tubuler pada lapisan
mukosa.
Mucus tidak memiliki aktivitas enzimatic atau
kapasitas buffer.
Tidak memiliki villi atau microvilli pada mucosa
rektal dan luas permukaan absorpsinya sangat
terbatas (200 400 cm2) tetapi cukup untuk
mengabsorpsi obat.

4
5
 Nasib obat yang diabsorpsi dari rektum tergantung
dari posisi obat dalam rektum.
Di daerah sub mucosal pada dinding rektal terdapat
banyak pembuluh darah dan pembuluh limfe.
Pembuluh darah hemorrhoidal bagian atas
merupakan saluran ke sirkulasi portal, sehingga
obat yang diabsorpsi pada bagian atas akan
melewati hati sebelum masuk ke sirkulasi sistemik.
Sedangkan pembuluh darah hemorrhoidal bagian
tengah dan bawah merupakan saluran langsung ke
vena cava inferior, sehingga obat yang diabsorpsi
pada bagian tersebut akan langsung masuk ke
sirkulasi sistemik.

6
 Lebih efektif untuk obat-obat yang menyebabkan
mual dan muntah pada rute oral (ex:
Metronidazole).
Dapat menghindari obat-obat yang bisa mengiritasi
lambung dan usus halus, serta obat dengan klirens
tinggi dapat terhindar dari first pass effect (ex:
Ketoprofen).
Ketika tidak dapat menggunakan rute oral, misalnya
sebelum rontgen atau pada pasien yang
mempunyai penyakit saluran pencernaan bagian
atas atau ketika pasien tidak dapat menelan.
Dapat digunakan untuk pasien pediatrik, geriatri,
atau pasien yang tidak sadar.
Penghantaran obat dapat dihentikan dengan
mengeluarkan sediaan dan absorpsi obat bisa
dihentikan dengan mudah pada kasus-kasus
overdosis atau bunuh diri.
7
 Untuk pasien tidak menyenangkan.
Absorpsi obat sering tidak beraturan dan sukar
diprediksi.

8
A. Faktor Fisiologi
1.Isi Kolon dan Penempatan Suppositoria obat akan
mempunyai kemungkinan untuk diabsorpsi lebih besar
ketika rektum dalam keadaan kosong. Untuk tujuan ini
diberikan enema sebelum penggunaan obat melalui rektal.
(Penempatan Suppositoria )Rute sirkulasi jika obat
diabsorpsi dari pembuluh darah hemorrhoidal bagian
bawah akan langsung menuju vena cava inferior, sehingga
absorpsi akan cepat dan efektif.
2. Waktu tinggal Suppositoria tubuh akan menolak adanya
benda asing reflek defekasi.
3. Pka ZA dan PH Cairan RektumAbsorbsi dan
penyerapan obat tergantung dari derajat ionisasi ZA, obat
terionisasi ph rektum (7,2-7,4),maka obat menjadi bentuk
ion2nya sulit diabsorbsi karena dalam bentuk terionisasi

9
 4. Kadar ZA dalam cairan Rektum
Semakin tinggi konsentrasi ZA dari
sediaan obat maka meningkatkan
absorbsi obat

5. Pengaruh Zat Tambahan

Surfaktan menurunkan tegangan
permukaan sehingga Absorbsi semakin
baik

10
B. Faktor Fisika Kimia Obat

Kelarutan dalam lipid-water obat lipofil jika

diberikan dengan basis lemak tidak dapat
dikeluarkan dengan mudah, sehingga absorpsi obat
terganggu.
Ukuran partikel semakin kecil partikel semakin
besar kelarutannya.
Sifat basis jika basis berinteraksi dengan obat
atau mengiritasi membran mukosa akan
menurunkan absorpsinya. Khususnya pada kasus-
kasus suppositoria.

11
 1. Vena Hemorroidal Superior obat
masuk ke Vena messentrica pembuluh
darah porta di Hati First Past effect
(FPE)
2. Vena Hemmoroid bagian Tengah
3. Vena Hemmoroidal Inferior Sirkulasi
Sistemik Jantung, No. FPE

12
 Rektal semisolids:
1) Creams
2) Gels
3) Ointments
4) Suppositories
Rektal liquids :
1) Solutions
2) Suspensions
Rektal aerosols

13
 Rectal cream, gels dan ointments digunakan untuk
pemberian topikal ke area perianal. Sebagian besar
digunakan untuk terapi kondisi lokal pruritis
anorektal, inflamasi dan nyeri atau ketidaknyamanan
akibat wasir.
Contohnya:
Astrigents (Zinc oxide)
Pelindung dan pelicin (cocoa butter dan lanolin)
Anestesi lokal (Pramoxine HCl)
Antipruritis serta agen antiinflamasi (Hidrokortisone)

14
 Basis yang digunakan untuk anorektal cream dan
ointments merupakan kombinasi dari PEG 300 dan
3350. Basis cream emulsi menggunakan cetyl
alcohol & cetyl esters wax , dan petroleum putih
dan minyak mineral.
Pengawet yang digunakan seperti methylparaben,
propylparaben, benzylalcohol dan butylated
hydrocortisole (BHA).
Beberapa produk rectal cream, gel, dan ointment
komersial yaitu : ANUSOL ointment, TRONOLANE
cream, ANALPRAM-HC cream, dan DIASTAT Gel.

15
16
 Suppositoria padat merupakan sediaan yang banyak
digunakan untuk penghantaran melalui rektal dan
tersedia lebih dari 98% sediaan untuk rektal.
Sebagian besar, sediaan berbentuk torpedo terdiri
dari basis lemak (titik leleh rendah) atau basis larut
air yang beratnya bervariasi dari 1 g (anak) sampai
2,5 g (dewasa).
Obat lipofilik biasanya menggunakan basis larut air,
sedangkan obat hidrofilik menggunakan basis
lemak.

17
 Untuk suppositoria yang dibuat dari basis lemak,
waktu lelehnya seharusnya terjadi dengan cepat
pada suhu tubuh (37C).
Idealnya lelehan akan melapisi jaringan rektal
sehingga meminimalkan waktu pelepasan obat dari
basis suppositoria.
Suppositoria yang larut dalam air seharusnya juga
terlarut pada suhu 37C untuk memudahkan
pelepasan obat dan absorpsinya.

18
 Vehicle Melting Range (C) Solidification
Point (C)
Basis Lemak
Witepsol 32 44 27 38
Cocoa butter 30 35 24
Hard butter 36 45 32 40
Estarinum 29 50 26 40
Suppocire 35 45 30 37
Agrasup A;H 35 40 -
Basis Larut Air
Myrj 51 39 42 39
PEGa 38 49 38 42
Tween 61 35 49 -

19
 DULCOLAX (bisacodyl)
CANASA (mesalamine)
NUMORPHAN (oxymorphane)
ANUSOL HC (hydrocortisone)
PANADOL (parasetamol)

20
21
 Rektal suspensi, emulsi, atau enema pada sediaan
rektal sangat sedikit digunakan, karena tidak
menyenangkan dan kepatuhan pasien rendah.
Dalam banyak kasus, sediaan ini digunakan untuk
memasukkan media atau agen untuk rontgen
saluran pencernaan bagian bawah.
Walaupun absorpsi obat dari larutan lebih baik
daripada dari suppositoria solid, tetapi penggunaan
jarang sekali.
Contoh : ROWASA rectal suspension enema
(mesalamine), ASACOL rectal suspension enema
(mesalazine).

22
23
 Rektal aerosol atau busa rektal aerosol disertai
dengan aplikator untuk memudahkan
penggunaannya.
Aplikator dimasukkan ke dalam wadah berisi
produk, serta terdapat alat pengatur dosis obat
aerosol. Aplikator dimasukkan ke dalam anus dan
obat dapat diberikan melalui rektal.
Beberapa contoh rektal aerosol : PROCTOFOAM HC
(Hidrocortisone dan Pramoxine), CORTIFOAM
(Hidrocortisone).

24
25
 1. waktu hancur suppos ---
a. TL basis jika digunakan basis
lemak(Ol.Cacao/gliserinsemisintetik) TL 32,6 C-
37,6 C , dikarenakan suposs mengalami liberasi
pada suhu rectum (37C) -- semakin TL basis
maka efek farmakologi yang ditimbulkan makin
lambat.
b. Kelarutan dan Kecepatan Pelarutan Basis ( untuk
Basis Larut air).
Laju penghancuran sediaan untuk suppositoria akan
sebanding dengan kelarutan dengan Laju
kelarutan zat Pembawadalam cairan rektum->>
peleburan sediian suppos kelarutan dan
kecepatan larutsemakin cepat
26
 2. Difusi Zat Aktif dalam basis suppos ( u/ Basis
larut Lemak )
dipengaruhi ukuran molekul ZA dan Viskositas
cairan basis ukuran molekul ZA semakin
kecil maka akan meningkatkan Viskositas cairan
basis suppositoria semakin tinggi viskosistas
cairan basis maka difusi ZA akan menurun
3. Transfer ZA
kelarutan ZA dalam rektum Koef Partisi(P)
P= Perbandingan obat dalam faseair dgn Fase

Lemak

27
 Semakin > >P = obat mudah larut medium
nonpolar
Semakin << P =Obat mudah larut medium Polar

4. Disolusi ZA , dipengaruhi
a. Kelarutan pd medium, ZA sulit larut dalam
medium zat sulit terdisolusi
b. Ukuran Partikel semakin<< u.partikel maka
luas permukaan meningkat mempercepat
Kelarutan
c. PH Obat Asam akan Larut dalam medium
Asam
Obat Basa akan larut dalam Medium Basa

28
 Medium dari rektal biasanya memiliki Ph 6,8 ..
Biasanya sedian rektal memiliki PH 7-8
d. Volume medium
Semakin besar vol medium , suppos makin
cepat terdisolusi , tetapi vol medium rektal 1-3
ml sehingga perlu penyesuaian dosis dalam
pembuatan sediaan rektal .
e. ABSORBSI
-Memodifikasi formula untuk meningkatkan
disolusi
--Memodifikasi fungsi membran mukosa Rektal
-- Meningkatkan Koefisien partisi Zat Aktif.

29
30
 Ansel,
Rectal Drug Delivery, Wikipedia.
Encyclopedia of Pharmaceutical
Technology, 3rd edition.

31
TERIMA KASIH

32