Anda di halaman 1dari 30

SISTEM PENGHANTARAN OBAT

INTRAOKULAR
KELOMPOK 1/G1
Revi 13161004 Lia A 13161006
Fia Ardia G 13161011 Maemah 13161015
Nurul A 13161023 Niken 13161024
Anastashia A 13161028 Septian Rudi 13161040
Rika Susanti 13161047
SISTEM PENGHANTARAN OBAT
INTRAOKULAR

Sistem penghantaran obat intraokular


adalah suatu teknologi penyampaian obat
melalui mata, diciptakan agar obat dapat
mencapai tempat kerja yang optimal
ANATOMI DAN FISIOLOGI MATA

Selaput tipis yang


melapisi
Selaput bagian
tipis yang Lapisan kaya akan
dalam kelopak
melapisi mata
bagian pembuluh darah
Lapisan dan
kaya sel-
akan
dan bagian luarmata sel pigmendarah
pembuluh sehingga
dan sel-
dalam kelopak Mengirimkan pesan visual
sclera berwarna
sel pigmenhitam
sehingga
dan
Memberikan bagian
warna luar melalui syaraf optikus
Mengirimkan ke
pesan visual
sclera berwarna hitam
Memberikan
mata, warna
dan mengatur otak optikus ke
melalui syaraf
otak
mata, dan mengatur
perbesaran pupil
Memfokuskan
perbesaran pupil
Mengatur jumlah
cahaya ke mata
Memfokuskan
Mengatur
cahaya jumlah
cahaya keyang
mata
cahaya
masuk yang
masuk
Sekresi cairan Lapisan luar mata
mata cairan
Sekresi berwarna putihluar
Lapisan danmata
relatif
mata berwarnakuat
putih dan relatif
kuat
ANATOMI DAN FISIOLOGI MATA
Penyusun jaringan kornea
Penyusun jaringan
paling luar kornea
paling luar
Bersifat lipofil
Bersifat lipofil

Terdiri dari lembaran


Terdiri dari lembaran
kolagen
kolagen
Bersifat hidfrofil
Bersifat hidfrofil

Tersusun atas kolagen


Tersusun atas kolagen
yang dihasilkan
yang dihasilkan
endotelium
Lapisan monoseluler
endotelium
Lapisan monoseluler
Bersifat lipofil
Bersifat lipofil
PROSES BIOFARMASI SEDIAAN
INTRAOKULER
Penetrasi okuler
Secara umum istilah penembusan digunakan untuk
membahas tentang penyerapan yaitu perlintasan obat
ke dalam cairan okuler dan selanjutnya menuju
tempat aksi dengan melalui berbagai proses,
tergantung dengan cara pemberian dan sifat zat aktif.
Skema Biofarmasi
Pemberian melalui jalur sistemik &
intravetreal
1. Pemberian melalui jalur sistemik
a. Darah memasuki cairan okuler melalui dua jalur utama, yaitu :
Melintasi epitel dari corpus ciliaris
Proses difusi
Proses sekresi
Menembus dinding kapiler jaringan penghubung disekitar iris
b. Untuk meninggalkan cairan okuler, bahan obat dapat melewati
beberapa jalur, diantaranya :
1. Jalur peniadaan semua senyawa melalui celah FONTANA dan SCHLEMM
2. Jalur difusi melintasi sawar lipida yang memisahkan cairan mata dari darah
3. Jalur transpor aktif
2. Pemberian obat secara langsung ke dalam vitreous
(intravitreal)
Setelah injeksi intravitreal obat tersebut di eliminasi oleh
dua jalur utama :
Anterior
posterior
PEMBERIAN SECARA TOPICAL DAN SUNTIKAN
SUBCONJUNCTIVAL
1. Pemberian secara Topikal
pemberian topikal yang digunakan tetes mata. Rute
pemberian secara Topical :
Kontak Stroma kornea Enterior chamber Iris dan ciliary body

Eliminasi Lensa Membentuk Berikatan dengan


reservoir melamin
2. Pemberian secara suntikan Subconjunctival
Memberikan obat pada peningkatan level untuk
uvea
Menembus seluruh sclera yang lebih permeabel
dibandingkan kornea
SEDIAAN INTRAOKULAR

Ada 4 sediaan :
1. Larutan untuk mata
2. Suspensi obat mata
3. Salep mata
4. Sisipan pada mata (Ophthalmic Insert)
5. Larutan Lensa Kontak
1. Larutan Untuk Mata
Larutan untuk mata adalah larutan steril yang dicampur dan dikemas untuk
dimasukan ke dalam mata.
Faktor-faktor yang perlu di perhatikan pada sediaan larutan untuk mata adalah :
a. Sterilitas dan pengawetan
b. Nilai isotonis
c. Pendaparan
d. Viskositas dan zat pengental
e. Biovailabilitas mata
f. Pengemasan dan pemakaian larutan untuk mata
. Contoh sediaan : isopto carpine ophthalmic solution - alcon.
2. Suspensi Obat Mata
Suspensi obat mata digunakan lebih sedikit pada larutan untuk
mata. Dimana suspensi dapat dipakai untuk waktu kontak bahan
obat dengan kornea sehingga memberikan kerja lepas lambat
yang lebih lama. Suspensi obat mata diperlukan bila zat obat
tidak larut dalam pembawa yang diinginkan atau tidak stabil
dalam bentuk larutan.
Contoh sediaan : cortisporin sterile ophthalmic suspension
3. Salep Mata
Dasar salep pilihan untuk suatu salep mata harus tidak
mengiritas mata dan harus memungkinkan difusi bahan obat
keseluruh mata yang dibasahi karna sekresi cairan mata. Dasar
salep yang dimafaatkan untuk salep mata harus bertitik lebur
mendekati suhu tubuh.
Contoh sediaan : salep mata kloramfenikol (salep mata
kloromisetin - parke davis)
4. Sisipan pada mata (Ophthalmic
Insert)
Suatu alat dengan sistem OCUSERT (alza pharmaceuticals) dirancang agar
melepaskan jumlah obat yang telah ditetapkan dan diperhitungkan
sebelumnya, sehingga memungkinkan pengurangan pemakianan dosis yang
lebih sering oleh pasien, menjamin pengobatan waktu malam, dan
menyajikan cara yang lebih dapat diterima si pasien.
Insert tersusun atas multi layer terdiri dari suatu inti kandungan obat yang
dikelilingi setiap sisinya oleh selapis membran kopolimer dimana obat akan
menyebar pada jumlah obat yang menyebar diatur oleh komposisi polimer,
ketebalan membran, dan daya larut obat itu sendiri. Alat ini steril dan tidak
mengandung bahan pengawet.
Contoh sediaan : lacrisert (hidroksipupil selulosa)
Sediaan Larutan untuk Mata Sediaan Suspensi untuk Mata

Sediaan Salep Mata


Sediaan Salep Mata
KEUNTUNGAN SEDIAAN
INTRAOKULAR
Larutan mata memiliki kelebihan dalam hal homogenitas,
biovailabilitas, dan kemudahan penanganan
Suspensi mata memiliki kelebihan dimana adanya partikel zat
aktif dapat memperpanjang waktu tinggal pada mata sehingga
meningkatkan waktu terdisolusinya oleh air mata sehingga
terjadi peningkatan biovailabilitas dan efek terapinya.
KEKURANGAN SEDIAAN
INTRAOKULAR
Volume larutan yang dapat ditampung oleh mata sangat terbatas
( 7 l) maka larutan yang berlebih dapat masuk ke nasal cavity
lalu masuk ke jalur gastrointestinal menghasilkan absorpsi
sistemik yang tidak diinginkan. Misalnya -bloker untuk
perawatan glukoma dapat menjadi masalah bagi pasien
gangguan jantung atau asma bronkial.
Kornea dan rongga mata sangat kurang tervaskularisasi, selain
itu kapiler dan retina pada iris non permeabel sehingga
umumnya sediaan untuk mata adalah efeknya lokal atau topikal.
KEUNTUNGAN DAN KERUGIAN OPHTHALMIC
INSERT

Keuntungan
a. Absorpsi lebih cepat
b. Dosis lebih terkontrol
. Kerugian
a. Rasa tidak nyaman
b. Sisipan mudah lepas dan berpindah tempat
FAKTOR FAKTOR YANG MEPENGARUHI PROSES
BIOFARMASETIK PADA INTRAOKULAR

Sterilisasi &
Isohidris
Tonisitas Kejernihan Penggunaan
(pH)
Pengawet

Absorbsi Koefisien
Viskositas Surfaktan
& Barrier Partisi

Ansel, 1989
Ansel, 1989

Tonisitas Isohidris (pH)

Hipotonisitas dapat meningkatkan pH mempengaruhi fraksi terdisosiasi


permeabilitas kornea Sediaan intraocular harus memiliki
Cairan tubuh,termasuk darah dan pH = pH cairan air mata (isohidris)
cairan mata mempunyai tekanan
osmosis yang sebanding dengan
larutan NaCl dalam air 0,9%
Jika konsentrasin NaCl terletak
antara 0,7 1,4 % b/v, maka larutan
NaCl tidak menyebabkan rasa sakit
dan tidak mnegititasi mata.
Kejernihan Sterilisasi & Penggunaan Pengawet

Sedian tetes mata harus jernih, Sedian intraocular harus steril


bebas dari partikel asing dan dan bila mungkin ditambahkan
melayang pengawet yang cocok untuk
Cara yang paling sederhana menjamin sterilisasi selama
untuk menjamin kejernihan adalah pemakaian
dengan melakukan penyaringan Pengawet yang digunakan harus
Bahan yang digunakan untuk kompatibel ddengan zat aktif dan
menjernihkan sediian intraocular zat tambahan lainnya.
adalah polisorbat 20 dean Contoh : Klorbutanol (max 0,5%),
polisorbat 80 konsentrasi max 1% benzalkonium klorida (max 0,013%)
Absorbsi & Barrier Koefisien Partisi
Obat biasanya dipakai pada mata untuk Afinitas relative obat terhadap
maksud efek lokal pada pengobatan bagian
permukaan mata atau pada bagian minyak dan air. Bila afinitas
dalamnya terhadap minyak tinggi maka
Pada umumnya sediaan intraocular pelepasan dan pelarutan dari
diberikan dalam volume yang kecil.
Volume normal air mata adalah 7.
formulasi jelek.
Absorbsi obat pada mata akan
mempengaruhi bioavailabilitasnya
Absorbsi sediaan intraocular
dipengaruhi oleh faktor fisikokimia,
karakteristik bahan-bahan obat, dan
formulasi produk
Viskositas Surfaktan
Viskositas merupakan sifat Terdapat 4 jenis surfaktan anionik,
menyatakan kekentalan suatu cairan. kationik, nonionik, dan amfoter. Pada
Sifat ini berhubungan erat dengan sediaan intraocular biasanya
menggunakan surfaktan yang bersifat non
hambatan untuk mengalir.
ionic. contoh : ester gliserin asam
Apabila cairan memiliki viskositas lemak, ester sorbiton asam lemak.
rendah maka daya alir cairan HLB pada sediaan intraocular adalah 16-
tersebur akan cepat begitupun 17
sebaliknya.
Pemberian Kelarutan obat Obat terlarut dalam
Contoh : PVA, PVP, dan PEG surfaktan meningkat media disolusi
Viskositas dapat berpengaruh pada Obat dapat diabsorbsi dan Bioavailabilitas
waktu kontak, difusi. berdifusi optimum obat baik
Ukuran Partikel Bentuk Sediaan

Ukuran partikel sediaan Ophthalmic suspension, dapat


intraocular < 10 m (Diameter), meningkatkan corneal drug contac time,
sehingga proses difusi akan maksimal.
jika > 10 m menyebabkan rasa Sediaan ini digunakan pada zat aktif
tidak nyaman yang tidak larut pada basis, jadi akan
danpeningkatan sekresi mata. memberikan efek sustained release.
Ophthalmic ointment, memiliki waktu
kontak yang paling lama
dibandingkan dengan ophthalmic
solution yaitu waktu kontak 2-4x lebih
lama.
Evaluasi yang dilakukan
Sterilitas
Kejernihan
Volume
Volume isi netto setiap wadah harus sedikit berlebih dari
volume yg ditetapkan
Stabilitas bahan aktif
Harus dapat dipastikan bahwa bahan aktif stabil pada proses
sterilisasi dan stabil pada waktu penyimpanan sampai waktu
tertentu
In vitro

Metode in vitro secara umum merupakan metode


perbandingan yang menggambarkan proses pelepasan
Metode tersebut tidak spesifik untuk setiap bentuk obat
mata dan berkaitan dengan teknik difusi dalam media
gel, media agar, dalam cairan pelarutan atau melintasi
membran buatan
Prosedur in vitro tentang perlintasan
melalui kornea memastikian suatu
kespesifikan cara perlintasan ini, termasuk
penyerapan konjungtiva, dan dapat
dengan mudah menetapkan kinetik
proses transpor
Disolusi
Tes ini dilalukan untuk memastikan pelepasan obat dari
matriks produk
Dalam kasus ini bentuk sediaan setengah padat seperti
salep, gel, emulsi dll
Sebuah sel khusus untuk USP Aparatur 4 (flow-throught
cell) dikembangkan untuk mengevaluasi pelepasan
obat dari sistem koloid
THANK YOU

Anda mungkin juga menyukai