Anda di halaman 1dari 14

Hilda srivaliana ilham

k11016R091
Gambar di atas adalah gambar dari reseptor parasimpatis. Disebelah
kiri digambarkan proses pembentukan neurotransmiter reseptor
muskarinik dan nicotinik , yaitu asetil kolin. Sedangkan sebelah
kanan terdapat reseptor muskarinik dimana reseptornya berupa
GPCR dan nikotinik berupa ion chanel
Reseptor muskarinik tergandeng
dengan protein G. Terdapat 2
LIGAN YANG BERPERAN
Ligan dari reseptor kolinergik adalah
neurotransmiter asetilkolin (ACh), suatu
molekul ester-kolin. ACh disintesis dari kolin
dan asam asetat oleh enzim kolin
asetiltransferasi, dan didegradasi menjadi
kolin dan asam asetat kembali oleh
kolinesterase.
Pilokarpin= M5= Gq= gpcr jalur
fosfolipase

ligan>>reseptor GPCR>>protein Gq teraktivasi>>sub unit


aktiv>>mengaktivasi enzim Phospholipase c (PLC). Enzim PLC
menguraikan PIP2 jadi IP3 & DAG. IP3 akan berikatan dgn
reseptor pd retikulum endoplasma (RE) yg terikat dgn canal
ca++,memicu pelepasan ca++ dari RE ke sitosol. Kadar ca++
di sitosol , terjadi kontraksi pupil
Pilokarpin
Pilokarpin adalah obat kolinergik, yaitu obat yang
meniru efek dari asetilkolin yang diproduksi oleh
sel-sel saraf.
asetilkolin bertanggung jawab untuk memproduksi
air liur dan air mata untuk melumasi mata.
Selain dampaknya pada saliva dan kelenjar
lakrimal, asetilkolin mengurangi produksi cairan di
dalam mata.
Pilocarpine tetes mata telah digunakan selama
bertahun-tahun untuk mengobati glaukoma, suatu
kondisi di mana tekanan di dalam cairan dari mata
adalah abnormal dan akhirnya merusak mata dan
impares visi.
Pilokarpin menyebabkan Miosi, yaitu suatu
kemampuan obat yang dapat menyebabkan
kontraksi dari pupil mata. Dengan terbukanya
pupil maka cairan dalam mata keluar sehingga
menurunkan teganganintraokular (dalam mata).
FARMAKOKINETIK OBAT
PILOKARPIN
Absorbsi : di mata bagus
Metabolisme : pilokarpin terionisasi baik, mudah dijumpai
di sinap, dieliminasi di hati
Ekskresi : ginjal
Onset : miois 10-30 menit, IOP 1 jam
efek puncak 30-60 menit
Durasi : miosis selama 4-8 jam, IOP 4-12 jam
T 0.76 hours

Littleton, Massachusetts: PSG Publishing Co., Inc., 1977


Toksisitas pilokarpin
data LD 50 pada tikus yang diberi suntikan pilokarpin
secara intraperitoneal adalah 203mg/kg, 230mg/kg
untuk suntikan melalui subcutaneus (tikus),
200mg/kg oral (mencit), 155 mg/kg intraperitoneal
(mencit), 200 mg/kg subcutaneus (mencit) dan 150
mg/kg intravena (mencit).

Efek samping yang muncul berupa efek


parasimpatomimetik seperti ; pusing, gangguan
peng;ihatan, lakrimasi, kesulitan bernafas, spasm
gastrointestinal, mual, muntah, diare, takikardi,
bradikardi, hipotensi, hipertensi, shock, aritmia
jantung, dan tremor.

Littleton, 1977
Daftar pustaka
Anna. 2010. Autonomic Drugs Prof Ngatidjan ELS .
https://misc09.files.wordpress.com/2010/10/autonomic-drugs.pdf.
diakses pada 30 maret 2017
Goodman, L.S., and A. Gilman. 1975.,The Pharmacological Basis of
Therapeutics. 5th ed. New York: Macmillan Publishing Co., Inc., p. 472
Rova Virgana . 2007 .OCULAR PHARMACOTHERAPY IN GLAUCOMA.
http://repository.unpad.ac.id/8436/1/ocular_pharmacotherapy_in_glau
coma.pdf
. diakses pada 30 maret 2017
Siswandono, dkk. 2008. Kimia medisinal. Surabaya. Airlangga
University Press
Ttaru CP*, Purcrea VL. 2012. Antiglaucoma pharmacotherapy.
Bucharest.
http://www.zuniv.net/physiology/book/chapter6.html#3. The
Parasympathetic System. Diakses pada 5 mei 2017