Anda di halaman 1dari 46

PENGANTAR

TEKNOLOGI SEDIAAN
SOLIDA
PRODI S1 FARMASI
INSTITUT ILMU KESEHATAN
BHAKTI WIYATA KEDIRI

Krisna Kharisma P., S. Farm., Apt.

1
Latar belakang
Bahan aktif

Padat Cair Semi padat

Acceptabilitas rendah

Pengatasan:
Formulasi zat aktif + bahan tambahan

SEDIAAN FARMASI

Padat Cair Semi padat

2
Macam-macam bentuk sediaan
padat
Pulvis
Pulveres
Pil
Kaplet
Tablet
Kapsul
Suppositoria
Ovula

3
TABLET
merupakan salah satu bentuk sediaan padat
yang mengandung satuunit dosis lazim atau
lebih tergantung tujuan terapi yang akan
dicapai.
Pembuatan dengan kompresi, baik dengan

bentuk bundar atau bikonveks


Merupakan bentuk sediaan yang populer,

dimana 60% obat berada dalam bentuk


sediaan ini

4
Keuntungan sediaan tablet


Ketepatan dosis tiap

Diproduksi dalam skala besar tablet/tiap unit pemakaian


dengan kecepatan tinggi,
Mudah dalam pengepakan
sehingga harganya murah dan dan transportasi

Kering dan kadar air rendah


mudah dibawa kemana-mana
sehingga lebih stabil dan tidak oleh pasien
mudah ditumbuhi mikroba
Penyalutan dapat menutupi

Dapat dibuat untuk berbagai bau, rasa, warna yang tidak


profil pelepasan diinginkan

Penanganan pada produksi,


Mudah penggunaan tanpa
distribusi, dan pemakaian lebih bantuan medis
mudah untuk tablet non steril
Tamperproof (tidak mudah
(kecuali implan / hipodermik) dipalsukan

5
Kerugian sediaan tablet

Bahan aktif dengan dosis yang besar dan
tidak kompresibel sulit dibuat tablet atau
akan menghasilkan tablet yang besar
sehingga tidak acceptable

Terdapat kendala dalam memformulasi zat
aktif yang sulit terbasahi dan tidak larut serta
disolusi nya rendah

OOA (onset of action) lebih lambat
dibandingkan dengan sediaan parenteral,
larutan oral, dan kapsul

Kesulitan menelan pada anak-anak, orah
sakit parah, dan pasien usia lanjut

Jumlah zat aktif bentuk cairan sulit dijerap ke
dalam tablet

6
Macam-macam bentuk sediaan
tablet
Jenis tablet Cara pemakaian
Standard compressed tablet
Multiple compressed tablet
Compression coated tablet
Layered coated tablet
Targeted tablet Tablet digunakan per
Modified release tablet oral dan ditelan
seluruhnya dengan /
Delayed action tablet
tanpa bantuan sedikit
Floating tablet air.
Colon targetting tablet
Chewable tablet
Dispersible tablet
Inlay tablet

7
Cont
Macam-macam bentuk sediaan
tablet
Jenis tablet Cara pemakaian
Lozenges tablet
Troches tablet Tablet yang digunakan dalam
rongga mulut atau untuk
Sublingual tablet penggunaan lokal di rongga
Buccal tablet mulut serta untuk
menghindari first pass
Dental cones
metabolism
Mouth dissolve tablet
Effervescent tablet Tablet yang sebelum
pemakaiannya dilarutkan
Soluble tablet dengan air
Hypodermic tablet Tablet dengan rute yang lain.
Vaginal tablet Disisipkan di bawah kulit atau
Implants tablet per vaginal

8
TABLET KOMPRESI STANDAR
(Standard Compressed Tablet)
Tablet tidak bersalut yang dibuat dengan
salah satu metode pembuatan tablet
(kempa langsung, granulasi basah,
granulasi kering, fast-melt granulation, atau
metode yang lain)

9
Terapi lokal

10
TABLET PENGEMPAAN
BERULANG
(Multiple Compressed
Dibuat dengan 2 tujuan: Tablet)
1. Pemisahan bahan-bahan yang berisiko
mengalami inkompatibilitas secara
kimia maupun fisika dalam tablet
2. Menghasilkan tablet untuk aksi
berulang (repeat action) atau lepas
lambat (prolong action)

11
Cont
Multiple Compressed Tablet

Jenis-jenis tablet pengempaan berulang:

1. Layered Tablets / Multi Layered Tablet


tablet berlapis, biasanya terdiri atas 2-3 lapisan

tepat untuk formulasi tablet yang mengandung 2/lebih


bahan aktif yang saling inkompatibel.

tiap lapisan dikempa dari granul yang berbeda. Dan diberi


warna yang berbeda untuk alasan estetika dan identifikasi

contoh : tablet kombinasi phenilephrin, vitamin C, dan


paracetamol.
inkompatibilitas antara phenilephrin dan vitamin C

12
Cont
Multiple Compressed Tablet

Jenis-jenis tablet pengempaan berulang:

2. Compression Coated Tablets


tablet yang disalut dengan metode kompresi. Terdiri atas 2
lapisan, yaitu bagian inti dan penyalut. Core tablet diselimuti
oleh materi penyalut

tahap 1: kompresi inti tablet (core).


tahap 2: core diletakkan ditengah die dan disekitarnya
ditambahkan materi penyalut untuk dikempa kembali

tujuan : unt. Menutupi organoleptis yang tidak


menyenangkan, melindungi tablet inti terhadap pengaruh
lingkungan yang merugikan, atau pelepasan terkontrol.

13
Cont
Multiple Compressed Tablet
Jenis-jenis tablet pengempaan berulang:

3. Inlay Tablets
tablet berlapis sebagian, penyalut hanya pada
bawah dan sekeliling core

keuntungan:
a. Jumlah materi penyalut tidak banyak
b. Menghindari capping permukaan tablet

14
TABLET PELEPASAN
TERMODIFIKASI
(Modified Release
Didesain untuk Tablet)zat
melepaskan aktifnya secara
lambat untuk waktu yang lama setelah pemakaian
satu tablet.

Dibuat dengan tujuan untuk memperpanjang masa


aktif obat dan meminimalisir efek samping akibat
fluktuasi kadar obat dalam plasma.

Profil pelepasan bahan aktif!! Berada diantara MEC


(minimal effective consentration) & MTC (minimum
toxic concentration) dalam jangka waktu tertentu
sehingga didapatkan efek obat yang dikehendaki

15
Cont
Modified Release Tablet
Keuntungan tablet Kerugian tablet lepas
lepas lambat: lambat:
a. Dose dumping
a.
a. frekuensi pemberian
a.
b. Sulit penanganan ketika
b.
obat, + kepatuhan
keracunan atau alergi
pasien
obat
b. ESO & toksisitas
b.
c. High cost
c.
c. fluktuasi kadar obat
c. d. Kurang fleksibel dalam
d.
dalam darah dose adjustment
d. Tidak mengganggu jam
d. e. Tablet lebih besar karena
e.

istirahat px unt minum adanya matriks shg px


obat susah menelan

16
Cont
Modified Release Tablet
Sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam
pembuatan sediaan lepas lambat:

1.
1. DOSIS
obat dengan dosis tinggi akan sulit dibuat sediaan
lepas lambat karena akan membentuk tablet yang
sangat besar sehingga acceptabilitas akan
menurun

jumlah bahan aktif yang ada dalam tablet lepas


lambat 3x dari BO sediaan lepas segera.
Sedangkan jumlah eksipien untuk matriks juga
cukup besar
17
Cont
Modified Release Tablet
Sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam
pembuatan sediaan lepas lambat:

2. KELARUTAN
kemampuan minimal BO yang dapat dibuat
sediaan lepas lambat=0,1 mg/ml

BO yang kelarutannya berdasarkan pH sulit dibuat


sediaan lepas lambat karena variasi pH pada
saluran cerna akan mempengaruhi kecepatan
disolusi

18
Cont
Modified Release Tablet
Sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam
pembuatan sediaan lepas lambat:

3. KOEFISIEN PARTISI
kelarutan BO dalam air terlalu tinggi
memungkinkan BO tidak mampu menembus
membran biologis sedangkan kelarutan BO dalam
lemak terlalu tinggi memungkinkan BO terikat
dalam jaringan shg BO tidak sampai pada tempat
aksi

19
Cont
Modified Release Tablet
Sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam pembuatan
sediaan lepas lambat:

4. STABILITAS OBAT
BO harus stabil terhadap kondisi sakuran cerna yang
bervariasi (enzim, pH, flora usus)

5. UKURAN PARTIKEL
molekul obat yang besar dapat menyebabkan
koefisien difusi yang rendah

20
Cont
Modified Release Tablet
Sifat biologis yang berpengaruh dalam pembuatan sediaan
lepas lambat:

1. ABSORPSI
batas minimal kec absorpsi untuk sediaan oral 0,25/jam dg
asumsi waktu transit GIT 10-12 jam. BO yang terlalulambat
absorpsinya atau memiliki variasi kecepatan absorpsi tidak
tepat dibuat sediaan lepas lambat

2. VOLUME DISTRIBUSI
BO dg vol distribusi terlalu tinggi dapat mempengaruhi
kecepatan eliminasinya

21
Cont
Modified Release Tablet
Sifat biologis yang berpengaruh dalam pembuatan sediaan lepas
lambat:

3. DURASI
BO dengan t1/21/2
yang terlalu rendah menyebabkan dosis pada
sediaan lepas lambat terlalu tinggi, sehingga tablet menjadi terlalu
besar.
BO dengan t1/2
1/2
yang terlalu tinggi tidak perlu dibuat sediaan lepas
lambat

4. INDEKS TERAPI
BO dg indeks terapi sempit memerlukan kontrol yang lebih teliti
terhadap pelepasan kadar obat agar tetap dalam indeks terapinya

22
Macam-macam sediaan lepas lambat:
1.

23
Cont....
Macam-macam sediaan lepas lambat:
2.

24
Cont....
Macam-macam
3.
sediaan lepas lambat:

25
Cont....
Macam-macam
4.
sediaan lepas lambat:

26
27
KECEPATAN PEMBATASAN MELALUI
DIFUSI
(Diffusion is ratelimiting) :
perbedaan gradien konsentrasi
Teknik matriks

28
KECEPATAN PEMBATASAN MELALUI
DISOLUSI
(Disolution is ratelimiting) :
Obat-obat dengan kelarutan rendah, (BCS kelas 2
atau 4) maka akan mengalami pelepasan secara
lambat secara alami

Sementara untuk obat-obatan yang kelarutannya


tinggi, maka dapat dicampur dengan suatu
pembawa yang tidak larut/ kurang larut dengan air
untuk mengurangi disolusidan mendapatkan
pelepasan yang tertunda (delayed release)

29
KECEPATAN PEMBATASAN MELALUI
DISOLUSI
(Disolution is ratelimiting) :
OSMOSIS merupakan fenomena dimana aliran cairan
terjadi dari konsentrasi yang rendah menuju
konsentrasi yang lebih tinggi melalui membran semi
permeabel.

Tablet atau granul dilapisi dengan membran


semipermeabel. Dimana cairan GIT akan berpenetrasi
masuk dalam membran selanjutnya melarutkan obat
dan akan meningkatkan tekanan internal sehingga
dapat memompa obat untuk keluar dan terlepas ke
dalam lingkungan GIT.

30
PELEPASAN DIKONTROL OLEH PENUKAR
ION
(Release is controlled by ion exchange)
:Obat-obat dibuat kompleks ion dengan dengan
penggantian atom-atom hidrogen.
Pelepasan obat tergantung apada pH dan konsentrasi
elektrolit dalam saluran cerna. Pelepasan lebih
besar dalam lambung dari pada usus
LAMBUNG:
1. obat resinat + HCl asam resin + obat hidroklorida
2. garam resin + HCl resin klorida + asam obat
USUS :
1. obat resinat + NaCl Na resinat + obat hidroklorida
2. garam resin + NaCl resin klorida + garam Na obat

31
TARGETED TABLET
Gastro Retentive Tablets

32
TARGETED TABLET
Cont....

33
Cont.....TARGETED TABLET
Floating system

34
Cont.....TARGETED TABLET

Colonic Tablet

35
Tablet sediaan lain
Tablet Kunyah

36
Cont..... Tablet sediaan lain
Tablet Dispersibel

37
Cont..... Tablet sediaan lain
Lozenges and Troches

38
Cont..... Tablet sediaan lain
Sublingual tablet

39
Cont..... Tablet sediaan lain
Dental Cones Tablet

40
Cont..... Tablet sediaan lain
Mouth Dissolve Tablet / Orally Disintegrating Tablet

41
Cont..... Tablet sediaan lain
Implant Tablet

42
Cont..... Tablet sediaan lain
Effervescent Tablet

43
Cont..... Tablet sediaan lain
Hipodermik Tablet

44
SEKIA
N
45
TUGAS
Sebutkan contoh sedian (Merek dan bahan
aktif) beserta indikasinya dari masing-
masing jenis sediaan tablet!

46