Antiinflamatorios no

esteroides
Dra. Vanessa Rivera
Postgradista de Ciruga Peditrica
Mecanismo accin y Repercusin
clnica

Los analgsicos antiinflamatorios no esteroides (AINES)

constituyen uno de los grupos de medicamentos mas prescritos,
presentan una gran variedad de indicaciones teraputicas.

Son frmacos analgsicos, antiinflamatorios y antipirticos que

constituyen un grupo heterogneo de compuestos, con
frecuencia no relacionados qumicamente y que, a pesar de ello
comparten ciertas acciones teraputicas y efecto colaterales.
Mecanismo
de Accin y
Repercusin
clnica
Mecanismo accin y Repercusin
clnica

El mecanismo de accin es la inhibicin

de la enzima ciclooxigenasa.

Inhibiendo la formacin de
prostaglandinas (PGE - PGL) a partir del
acido araquidnico de distintos tipos
celulares.

Existen 2 isoformas: COX - 1 y COX 2.

 Mecanismo accin y Repercusin
clnica

Los aines compiten con el

acido araquidnico, liberado
en la respuesta inflamatoria,
para acoplarse al sitio activo
en los canales enzimticos.
 Mecanismo accin y Repercusin
clnica
COX 1
Es una enzima constitutiva en
casi todos los tejidos, pero
especialmente en el rin y en el
tracto gastrointestinal.
Es responsable de proteger el
epitelio gstrico, de proteger el
funcionalismo renal y de la
mediacin de la agregacin
plaquetaria.
COX 2
Tiene efecto inductor de determinados
estmulos como algunos mediadores
qumicos de la inflamacin, y es
constitutiva en ciertos tejidos.
Mantiene los mecanismos inflamatorios y
amplifica las seales dolorosas que
surgen en las reas de inflamacin.
Participa en la respuesta del epitelio
digestivo a bacterias patgenas o
diversas lesiones, el mantenimiento de
la funcin renal (perfusin).
Efectos farmacolgicos deseables

La seleccin de un no opiceo para uso como analgsico se basa

en la necesidad de un efecto antiinflamatorio y de un frmaco
que sea tolerado durante un largo periodo.

El efecto analgsico mximo ocurre a las pocas horas de la dosis

inicial recomendada, pero el efecto antiinflamatorio puede que
no se produzca durante una semana o mas.
 Efectos farmacolgicos deseables

El grado de alivio del dolor es variable y algunos individuos con

patologas similares son mas sensibles que otros.

Se han sugerido varias explicaciones:

La influencia de los ritmos
circadianos, probablemente
hay diferencia en la forma
en que los individuos
absorben y metabolizan
estos frmacos.
Algunas vas inflamatorias
La existencia de diferencias
pueden usarse
genticas en las respuestas
preferentemente sobre
inflamatorias de los
otras en ciertos estadios
individuos.
del proceso patolgico.
 Efectos farmacolgicos no
deseables

Los AINES son responsables de 70,000 ingresos

hospitalarios y 7000 fallecimientos anuales como
consecuencia de sus efectos adversos.

Principalmente son gastrointestinales, renales

(alteraciones en la hemodinmica renal e insuficiencia
renal), cutneas (hipersensibilidad, urticaria o eritema
multiforme), neurolgicas (cefaleas, tinnitus) o
hepticas (elevacin de enzimas hepticas) y las
cardiovasculares.
Efectos farmacolgicos no
deseables

Hepatotoxicidad
El primer caso de hepatotoxicidad por paracetamol fue en el
ao 1966, Inglaterra.

La toxicidad por paracetamol afecta mayoritariamente a

personas de mediana edad (42 aos), mas frecuente en
mujeres (3:2).

La sobredosis con paracetamol es la causa mas frecuente de

insuficiencia heptica aguda (40%), reacciones idiosincrticas
(12%).
Efectos farmacolgicos no
deseables

Hepatotoxicidad
El paracetamol presenta efectos txicos dependientes de la dosis, causando
necrosis de los hepatocitos(regin centrolobulillar).

La acetylcysteina 150 mg/kg en solucin glucosada al 5% deber de infundirse

en los prximos 15 minutos. Despus sigue la instalacin de 200
mg/kg/minuto en las prximas 4 horas y finalmente 6 mg/kg/h para las ltimas
16 horas.

Otro factor que predispone a la toxicidad por paracetamol es el ayuno

prolongado.
Efectos farmacolgicos no
deseables

Sndrome de Reye
En 1985, cuando el
El primer estudio y empleo de acido
controles que acetilsaliclico en
demostr una nios ya se hallaba En todos los estudios
asociacin entre el Sd. en declive, solo se no se hallo ninguna
De Reye y los describieron 91 asociacin entre el
salicilatos en nios con casos de Sd. de empleo de
enfermedad vrica Reye, en paracetamol y el
previa (resfriado comparacin con sndrome de Reye.
comn y varicela), fue 1003 casos durante
en 1980. los aos 1981
1985.
 Efectos farmacolgicos no
deseables

La nefropata por analgsicos se caracteriza por

Nefropata necrosis papilar y enfermedad tubular intersticial
crnica.

Entre 1 - 30% de los pacientes urmicos resultaron

ser consumidores de analgsicos en exceso.

Constituye la enfermedad renal crnica mas

frecuente relacionada con frmacos presentando
niveles superiores de creatinina srica que puede
llegar a mortalidad de causa renal y urogenital.
Efectos farmacolgicos no
deseables

Complicaciones Gastrointestinales
 Efectos farmacolgicos no
deseables

Complicaciones Gastrointestinales

Los mecanismos por los cuales se generan las complicaciones al

emplear AINES es debido al que al ser cidos dbiles en el contacto
con el medio acido gstrico adquieren protones, convirtindose en una
forma protnica, no ionizada, altamente liposoluble, que atraviesa
fcilmente la capa de moco y las membranas plasmticas.
En el interior celular (alcalino) los AINES se ionizan (liberan H+)
convirtindose en formas hidrosolubles que no difunden fcilmente a
travs de la membrana y quedan atrapadas en el interior celular.
Efectos farmacolgicos no
deseables

Complicaciones Gastrointestinales
 Efectos farmacolgicos no
deseables

Complicaciones Gastrointestinales
Al inhibir la COX 1, encargada de la sntesis de prostaglandinas, el dao se
producir en 3 niveles:
 Efectos farmacolgicos no
deseables
Complicaciones Gastrointestinales
Lesiones endoscpicas
asociadas a los AINES segn
Graham
Grado 0: no existen lesiones endoscpicas

Grado 1: presencia de mltiples petequias

sin lesiones erosivas de la mucosa

Grado 2: erosin de la mucosa

Grado 3: presencia de ulcera

 Efectos farmacolgicos no
deseables

Complicaciones Gastrointestinales

Evidencia cientfica aconseja la utilizacin de inhibidores de la

bomba de protones en el tratamiento y prevencin de las
gastropata por AINE, se ha comprobado que su administracin
reduce la sintomatologa aunque esta no este asociada a
lesin endoscpica.
El misoprostol, anlogo sinttico de la PGE1, ha demostrado su
efectividad en la profilaxis de la gastropata por AINE.
Ibuprofeno
 Ibuprofeno

Efectos adversos Indicaciones

Molestias gastrointestinales (ulceracin y Artritis reumatoide
hemorragia). Poliartritis juvenil
Hepatitis toxica
Osteoartrosis
Alopecia
Sndrome de Batter
Insuficiencia renal
Dismenorrea
Trastornos hematolgicos (leucopenia y anemia
Dolores postparto
hemoltica, agranulocitosis)
Contusin en tejido blandos
Sndrome menngeo asptico
Ciruga oral y oftlmica
Alteraciones de la visin
Ibuprofeno
Naproxeno

Es un AINE con moderadas

propiedades antiinflamatorias y
analgsicas con mnimas
propiedades antipirticas y
antirreumticas.
El uso clnico es para dolor leve
a moderado y en dolor e
inflamacin dental.
 Naproxeno

Trastornos digestivos
Nauseas, vomitos, diarreas, constipacin, melenas, ulcera gastroduodenal y lesiones hepticas.

Alteraciones nerviosas
Cefaleas, vrtigos, somnoliencia, perdidad de conociemiento transitorio, irritabilidad, depresin,
insomnio.

Sordera pasajera

Muy poco frecuente

Agranulocitosis, prurito y alteracions cutneas, reaccin alrgica, descompensacin de la
insuficiencia cardiaca.
Naproxeno

Esta contraindicado en pacientes con ulcera gastroduodenal, en

embarazadas y mujeres lactantes, en pacientes con
insuficiencia renal y en los que poseen alergia a los
antiinflamatorios acidicos.

Disminuye el poder de la furosemida o diurtico, los anticidos

disminuyen su absorcin, la asociacin con aspirina disminuye
los niveles plsticos de aspirina.
Naproxeno

Seguida de 2.5 a 5mg/kg c/8 a 12 h, sin exceder 15mg/kg/da.

Los nios de 8 a 14 aos presentan una eliminacin ms rpida que los adultos.
Diclofenaco sdico
Diclofenaco sdico

Efectos adversos: Es el nico de los AINEs con baja incidencia de

efectos secundarios. Gastrointestinales (< 5%), vrtigo (< 5%),
renales (< 1%), cefalea, mareos, y hematolgicos, que ceden sin
necesidad de retirar el tratamiento.
El cuadro de intoxicacin se manifiesta con: irritabilidad,
mioclonias, cefaleas, vrtigos, ataxias, convulsiones, agitacin
motora, alteraciones digestivas, oliguria , ictericia.
El tratamiento es lavado gstrico, evitar las convulsiones y
descender los niveles plasmticos con dilisis.
 Diclofenaco sdico

Indicaciones: artritis reumatoide, lumbalgias, poliartritis.

La dosificacin recomendada es de 1 a 2 mg/kg por va oral,

2mg/kg por va rectal, 1 mg/kg por va intramuscular, 1 a 2 mg/kg
por va endovenosa.
Se recomienda su uso en nios mayores 12 meses.
Ketorolaco
 Ketorolaco
Dosis IV: bolo inicial de
La incidencia de efectos La administracin de 0.5mg/kg seguido de 0.5 a
adversos ketorolaco se 0.75mg/kg c/6 hrs o por
infusin continua de
gastrointestinales y recomienda para nios 0.17mg/kg/h (dosis mxima
renales es mayores de 12 a 18 diaria 90 mg). Este rgimen
extremadamente baja. meses de edad. no debe administrarse por
ms de dos das.

La dosis oral es de 0.25 La duracin mxima del

mg/kg c/6 hrs (dosis tratamiento oral y/o
mxima diaria de 1 parenteral no debe
mg/kg). exceder los siete das.
Ketoprofeno

Tiene propiedades analgsicas, antiinflamatorias y mnimo efecto

antipirtico.
Se ha documentado su empleo en nios programados para
amigdalectoma y ciruga para corregir el estrabismo; administrado
despus de la induccin proporciona una buena analgesia y una
disminucin en los requerimientos de opioides postoperatorios.
Se ha utilizado tambin en bolo seguido de infusin durante 72 h en
nios (1 a 15 aos) postoperados de ciruga mayor como
coadyuvante a la administracin de sufentanilo epidural,
presentando una buena tolerancia, con una disminucin en los
requerimientos de opioides postoperatorios
Ketoprofeno
En nios se recomienda su
administracin a partir de los 12
aos, aunque existen estudios en
donde se ha utilizado desde los 9
meses.
Contraindicaciones: hipersensibilidad
a los componentes de la frmula,
pacientes con antecedentes de lcera
gastroduodenal y nios >2 aos.
Las dosis recomendadas son por va
endovenosa de 0.3 a 3 mg/kg; por va
oral de 1 a 1.5 mg/kg, en intervalos
de dosis de 8 o 12 h. No se
recomienda administrar por ms de 5
das.
Efectos adversos: gastrointestinales
como nusea, vmito y epigastralgia.
Ocasionalmente sndrome de
Stevens-Johnson, enfermedad de
Lyell, anemia aplsica y reacciones de
fotosensibilidad.
Paracetamol
Paracetamol
Efectos adversos

Lesiones en piel y mucosas

Necrosis heptica
Alteraciones sanguneas: agranulocitosis, pancitopenia,
trombocitopenia, anemia hemoltica ligada al dficit Glu 6 P
dH.
Nefritis intersticial
Intoxicacin aguda
Encefalopata heptica (coma - muerte)

Contraindicaciones

Hipersensibilidad a los AINES

Insuficiencia renal / heptica
 Paracetamol

La dosis recomendada por va oral es de 10 a 15 mg/kg c/4 hrs con un

mximo de 60 mg/kg/da en nios pretrmino y trmino. Dosis mximas
de 90 mg/kg/da en nios en edad escolar.

Va rectal se ha observado una absorcin irregular, por lo que se

recomienda iniciar con una dosis de 40 mg/kg y continuar con dosis de 20
mg/kg c/6 hrs sin exceder una dosis mxima diaria de 120 a 150 mg en
nios de 2 a 12 aos.

Por va intravenosa es de 10 - 15mg/kg en cualquier edad.

GRACIAS

El buen medico trata la enfermedad; el

gran medico trata al paciente que tiene
la enfermedad.
William Osler