Un comprimido es una
forma farmacutica slida que contiene
uno o varios principios activos con
actividad terapeutica y excipientes,
formulado en tamao y forma para un
adecuado uso. Se obtienen aglomerando,
por compresin, un volumen constante de
partculas. Tiene grandes cualidades de
almacenamiento y seguridad de dosis para
el uso del paciente.
2. Pastilla pequea que se obtiene por
compresin de sus ingredientes
previamente reducidos a polvo.
TABLETA:
Alta estabilidad
Fcil de manejar por el paciente.
FF ligera y compacta
Alta precisin de dosis
Posible enmascaramiento del
olor o sabor
Conceptos de compresin
B) Interacciones intermoleculares:
i) Puentes de hidrgeno.
ii) Fuerzas Van der Waals.
iii) Interacciones electrostticas.
p. ej celulosa microcristalina, azcares, almidn, etc.
Fusin
Interacciones Entrelazamiento mecnico
intermoleculares
Infiriendo las propiedades compresivas de un activo:
Mezclado Compresin
(RR)
500 mg de muestra 5 min
problema B 1 ton/30 s
+
5 mg Estereato de Mg
30 min
C 1 ton/1 s
Interpretacin
Comparando A y B :
Si la RR de A < B, el comprimido del activo tiende formarse
plsticamente.
Si la RR de A = B, el comprimido del activo tiende a ser formado por
fragmentacin.
Comparando A y C :
Si la RR de A > C, el comprimido del activo tiende a ser formado
plsticamente.
Si la RR de A = C, el comprimido del activo tiende a ser formado por
fragmentacin.
C
Fuerza radial
Mxima presin
E
Lmite elstico
B
A
Fuerza axial
Desarrollo de fuerzas y eventos durante la compresin
Rodillo de
compresin
Fuerza
Tiempo
Descripcin matemtica del proceso de compresin y
consolidacin : Ecuacin de Heckel
La ecuacin de Heckel relaciona el mecanismo de unin de las
partculas durante la compresin:
Dens. Comp./Dens verd
m = K (indicativa de la compresibilidad,
1 / 3 K = yield pressure,
si yp entonces la compresibilidad
A
Es indicativa de la densificacin,
P
si A el rearreglo
Comportamientos a partir de la ec. de Heckel
Materiales como la celulosa Materiales como la lactosa y el
microcristalina comprimen fosfato diclcico dihidratado
predominantemente por deformacin comprimen y consolidan por
plastica y dan lineas rectas al graficar fragmentacin y entonces dan
la ec. de Heckel relaciones no lineares al graficar la
ec. de Heckel
Excipientes
Diluentes :
Lactosa (anhdra o hidratada) es el diluente mas ampliamente usado da
comprimidos de buena liberacin, es fcil de secar y da poca variacin de
RR. No se debe de usar si el activo contiene grupos amino en particular
aminas primarias.
Almidn (USP, 1500) es un material polifuncional que tiene propiedades
de diluente, aglutinante y desintegrante. No se debe de usar a altas
concentraciones ya que produce tabletas blandas y es difcil de secar.
Manitol es adecuado sin embargo requiere de altas concentraciones de
lubricantes. Muy usado en comprimidos masticables.
Celulosa microcristalina NF (Avicel) el diluente mas usado en compresin
directa. En general presentan buena dureza y friabilidad ya sea en polvo
pH 101 o granular (pH 102).
Fosfato diclcico dihidratado NF buen diluente primario en compresin
directa.
Diluentes y marcas comerciales
Agentes ligantes (aglutinantes):
Son adicionados a la formulacin para dar cohesividad a los
polvos y proveer la unin necesaria entre las partculas. Se
tienen tres tipos:
Ventajas Desventajas
No hay pretatamiento No es aplicable a todos los
(exposicin a humedad o principios activos
calentamiento).
Economico :
a) Menos etapas
b) Menos horas hombre
c) Fcil de validar
d) Menor consumo de energa
Menor variabilidad entre lotes.
Desintegracin inmediata en el
polvo primario.
Mayor estabilidad general.
Ventajas y desventajas de la va hmeda
Ventajas Desventajas
Permite la fluidez y Cada proceso requiere su propio
compactibilidad. (altas dosis). desarrollo.
Reduce atrapamiento de aire. Dificultad de controlar y
Reduce dispersin de polvo. validar.
Puede ser usado para dispersar Potential efecto de la
activos con bajas dosis sobre el temperatura, tiempo y velocidad
polvo por su adicin en de secado sobre la estabilidad
solucin. del activo.
Aumenta humectacin del Costo.
polvo. Requiere mas espacio y equipo
Permite el manejo del polvo sin
prdida de la calidad de
mezclado
Etapas del proceso de compresin
Llenado
Compresin
Eyeccin
Componentes del proceso de compresin
Tolva de alimentacin : Contenedor del polvo que alimenta
el mismo para ser comprimido.
Main Compression
Precompression
Layer 1 Compression
(Tamping)
Feeder / Hopper 2
Acondicionado