ANTIBITICOS

QF. CARLOS MEZA

Antibitico
Sustancia producida por el metabolismo de organismos vivos,
principalmente hongos microscpicos y bacterias, que posee la
propiedad de inhibir el crecimiento o destruir microorganismos.

Segn su origen, los antibiticos pueden ser:

Biolgicos (naturales): sintetizados por organismos vivos,
ej. Penicilina, Cloranfenicol.
Semisintticos: obtenidos por modificacin qumica de
antibiticos naturales, ej. Ampicilina.
Sintticos: generados mediante sntesis qumica, ej. Sulfas.

QF. CARLOS MEZA

 Definiciones
Concentracin inhibitoria mnima (CIM)

Corresponde a la menor concentracin de

antimicrobiano que inhibe el crecimiento
bacteriano luego de 18 a 24 hs de incubacin.

Concentracin bactericida mnima (CBM )

Corresponde a la menor concentracin capaz de

matar un 99,9% la poblacin bacteriana.

QF. CARLOS MEZA

 Antibiograma
Es el mtodo ms usado
Prctico y sencillo de
realizar
Permite analizar un gran
nmero de antibiticos al
mismo tiempo y bajo las
mismas condiciones
Resultado cualitativo
(bacteria sensible o
resistente)
Resistente Sensible
(No hay halo de (Presencia de halo
inhibicin) de inhibicin)
QF. CARLOS MEZA
 ESPECTRO
Es la poblacin de grmenes sensibles a un
ATB
Permite clasificar a los ATB en:
AMPLIO ESPECTRO: gram (+), gram (-),
espiroquetas, chlamydia, micoplasma, algunos
hongos y parsitos.
PEQUEO ESPECTRO: poblacin limitada. Ej:
Penicilina sobre gram (+), algunas gram (-) y
espiroquetas.
ESPECTRO AMPLIADO: modificacin qumica para
aumentar su espectro. Ej: Amoxicilina

QF. CARLOS MEZA

 Resistencia
a los antimicrobianos

Falta de sensibilidad de un microorganismo frente

a un frmaco.

QF. CARLOS MEZA

 Mecanismos para el desarrollo de
resistencia
Enzimas que destruyen al frmaco activo.
Ej: Betalactamasas
Cambian su permeabilidad al frmaco
(porinas).
Ej: pseudomona a betalactmicos
Alteran estructuralmente el blanco.
Ej: mutacin de la PBP del neumococo

QF. CARLOS MEZA

 El origen de la resistencia a los
frmacos puede ser de dos tipos:

Natural bacterias intrnsecamente

resistentes. Seleccin natural
Adquirido el uso de ATB hace que
organismos sensibles adquieran
mecanismos de resistencia

QF. CARLOS MEZA

 ALGUNAS ENFERMEDADES Y SUS PATOGENOS

Faringitis Strep.pyogenes
Otitis / Sinusitis S.pyogenes /Neumococo / M.catharralis H.influenzae
Neumona tpica S.aureus /Neumococo / PSA /Kleb. Pneumoniae
Neumona atpica Mycoplasma pneumoniae / Chlamydia pneumoniae
Neumona inmusup. Pneumocystis carinii

Meningitis Neumococo / Meningococo / H.Influenzae

Celulitis Staph.aureus / Strep.pyogenes
Osteomielitis Staph.aureus
Infeccion urinaria Enterococcus /E.coli /Proteus /Enterobacter /PSA

Uretritis inespecfica Ureoplasma urealyticum/Chlamydia t.

Cervicitis Chlamydia trachomatis
Infecciones genitales Neisseria gonorrhoeae- Treponema pallidum
Colitis por ATB Clostridium difficile
Tos Ferina (Coqueluche) Bordetella pertussis

QF. CARLOS MEZA

 Seleccin de los antibiticos

EMPRICO: No se conoce el germen, se

supone. En casos de infecciones graves.
Se debe abarcar el 90% de probabilidad de
grmenes causantes de dicha infeccin.

DEFINIDO: germen establecido. Con o sin

antibiograma

QF. CARLOS MEZA

 Combinacin de Antimicrobianos
Indicaciones
Infecciones graves. Se consideran los 2 o 3
patgenos ms probables.
Retardar el surgimiento de mutantes resistentes a
un frmaco en las infecciones crnicas, mediante
el empleo de 2 frmacos que no presenten
reaccin cruzada.
Tratar infecciones mixtas. Cada frmaco se dirige
contra un microorganismo patgeno importante.
Lograr sinergia bactericida.

QF. CARLOS MEZA

 FALACIAS EN EL TRATAMIENTO
ANTIBITICO
Amplio espectro es mejor
Ms enfermedades ms antibiticos
Falla de tratamiento implica falla de cobertura
Ante la duda, cambiar o agregar droga
La enfermedad infecciosa requiere tratamiento
inmediato
Cuanto ms grave la enfermedad ms drogas
Los antibiticos no son txicos.

QF. CARLOS MEZA

 Tipo de actividad

BACTERIOSTATICOS
(inhiben el crecimiento
bacteriano)

BACTERICIDAS
(matan o destruyen a las
bacterias)

QF. CARLOS MEZA

QF. CARLOS MEZA
 Peptidoglican

QF. CARLOS MEZA

 Antibiticos beta lactmicos

PENICILINAS
CEFALOSPORINAS

QF. CARLOS MEZA

QF. CARLOS MEZA
 Clasificacin de las
penicilinas
PENICILINA G PNC PNC DE ESPECTRO
AMPLIADO
PENICILINASA-RESISTENTES

Infecciones por ANTIESTAFILOCOS: AMINOPENICILINAS:

Estreptococo BH
Oxacilina Amoxicilina
Sfilis
Cloxacilina Ampicilina
Dicloxacilina
Nafcilina
Meticilina. (nefrotxica)

Infecciones estafiloccicas Infecciones urinarias,

sistmicas otitis, sinusitis, tracto
respiratorio bajo..
QF. CARLOS MEZA
 CLASIFICACION DE PENICILINAS

1)PENICILINAS DE REDUCIDO ESPECTRO

Penicilina G (sdica, potsica ,procanica , benzatina)

PENICILINAS RESISTENTES A BETALACTAMASAS

DE Staphylococcus aureus)
Oxacilina
Cloxacilina
Flucloxacilina

QF. CARLOS MEZA

 2) Penicilinas de amplio espectro
1) Sin actividad sobre Pseudomonas aeruginosa
Ampicilina
Amoxicilina
2) Con actividad sobre P.aeruginosa
Carbenicilina
Ticarcilina
- Ureidopenicilinas:
Azlocilina
Mezlocilina
Piperacilina
QF. CARLOS MEZA
 PENICILINAS GENERALIDADES

Antibiticos bactericidas
Reducida toxicidad
Actividad frente a numerosas bacterias
de importancia mdica
Costo razonable

QF. CARLOS MEZA

 Penicilina G: espectro de accin
Strep pyogens S.neumoniae
S.viridans S. B.hemolitico
N.meningitidis N.gonorrheae
Tr.pallidum Fusobacterium
Bacteroides Actinomyces
Listeria Clostridium

QF. CARLOS MEZA

 PENICILINA G
Administracin parenteral, i.m o e.v.( es cido
lbil,no se puede administrar va oral )
Vida media corta
Excrecin renal por secrecin tubular (90%)
No alcanza el liquido cefaloraquideo en
condiciones normales
Presentacin : frasco ampolla de 1.000.000 U.I.
Dosis habitual : 1.000.000 - 2.000.000 U.I.cada 6 horas
Indicaciones : Infecciones producidas por la flora
coccea gram+,Neisseria, anaerobios.

QF. CARLOS MEZA

 Penicilinas G de accin prolongada :
lenta absorcin desde el msculo
Penicilina procaina

Penicilina Benzatina

Clemizol penicilina

Penicilina G - Procana
300.000 - 600.000 U.I. c/12-24 hrs.
Penicilina G - benzatina
600.000 - 1.200.000 U.I. C/7 a 30 das.

QF. CARLOS MEZA

 Inconvenientes de la Penicilina G

Acido lbil
Sensible a penicilinasa
Espectro reducido
Hipersensibilidad

QF. CARLOS MEZA

 FENOXIMETILPENICILINA =Penicilina V oral

Espectro reducido(cocos gram +, anaerobios)

Administracin oral, absorcin de un 50% en
condiciones ideales
Alimentos en el tracto gastrointestinal dificultan
su absorcin, por consiguiente debe
administrarse lejos de comidas
Excrecin renal
Presentacin : Compr.1.000.000 y de
1.500.000 U.I. ( Pen-oral )
Dosis habitual en adultos : 1.000.000 U.I. cada 6
horas o 2.000.000 cada 8 horas

QF. CARLOS MEZA

 Cloxacilina = Isoxalolilpenicilinas
Actividad sobre Staph aureus PRODUCTOR DE
BETALACTAMASAS, aunque resistencia es un
problema en infecciones intrahospitalarias
Administracin oral y parenteral
Vida media corta
Excrecin renal,secrecin tubular
Dosis adulto: 500 mg - 1 gr cada 6 horas
Slo utilizarse en infecciones causadas por
Staph aureus

QF. CARLOS MEZA

 Flucloxacilina = Isoxasolilpenicilinas
Comprimidos de 500 mg - Jarabe con 250 mg/5
ml
Caractersticas semejantes a cloxacilina
Difiere slo en una mejor absorcin
gastrointestinal ( cada 8 horas )
Solo uso en S.aureus

Cloxacilina y Flucloxacilina llamadas tambin

Penicilinas Antiestafilococicas

QF. CARLOS MEZA

 Ampicilina = Amplio espectro
Primera penicilina de amplio espectro: a los
cocos gram + agrega el enterococo y algunas
Enterobacteriaceas (E.coli,Shigella,Pr.mirabilis)y
adems a H influenzae y M.catarrhalis
Administracin oral y parenteral
Absorcin gastrointestinal incompleta (50%)
Resistencia creciente de flora anteriormente
sensible : S.neumoniae, E.coli, Shigella,
H.influenzae
Eliminacin renal, principalmente por secrecin
tubular

QF. CARLOS MEZA

 Amoxicilina =Amplio espectro
Amplio espectro de accin,similar a ampicilina
No es mejor que penicilina G para la flora
coccea gram +
Absorcin gastrointestinal 80 a 90 %
Creciente resistencia de flora anteriormente
sensible, al igual que ampicilina
500 mg cada 8 horas o 1 gr cada 12 horas

QF. CARLOS MEZA

 Inhibidores de beta lactamasas

Acido clavulnico
Sulbactam
Tazobactam

QF. CARLOS MEZA

 Amoxicilina 500 mg + cido clavulnico 125 mg.

Amplio espectro de accin,incluyendo a

S.aureus, Enterobactericeas pero excluye a
Pseudomona aeruginosa y a Enterobacter
Efecto sinrgico
Administracin oral y parenteral cada 8 horas
Utilizar slo en infecciones que no se puedan
tratar con amoxicilina
Augmentin - Ambilan.

QF. CARLOS MEZA

 Ampicilina + Sulbactam
(Unasyn i/m i/v)
Frasco ampolla que incluye 1.000 mg de
ampicilina + 500 mg de sulbactam
Administracin i/m o i/v cada 12 horas
Infecciones producidas por Enterobactericeas
resistentes a ampicilina.

QF. CARLOS MEZA

 Ticarcilina ( Timentin 3.1)
Carboxipenicilina con actividad sobre Enterobactericeas
incluyendo a P. Aeruginosa y Enterobacter.
Se asocia a acido clavulnico ( Cada vial con polvo para
reconstitucin contiene 3 gr de ticarcilina y 0.1 gr de
acido clavulnico )
Infusin endovenosa lenta ( 30 min )
Dosis : 3 gr cada 6 horas
Indicaciones : Infecciones graves por Enterobactericeas
resistentes a otros antimicrobianos.

QF. CARLOS MEZA

 PIPERACILINA (Tazonam)
Penicilina de amplio espectro sobre bacterias gram
positivas y negativas, aerobias y anaerobias, con
marcada actividad frente a Enterobactericeas
productoras de beta lactamasas.
Se asocia a tazobactam, inhibidor de beta lactamasas
(Fco amp. contiene piperacilina 4 gr y tazobactam 500
mg )
Infusin endovenosa lenta cada 8 horas
Usos: infecciones polimicrobianas graves con presencia
de flora aerobia y anaerobia resistente a otros
antimicrobianos

QF. CARLOS MEZA

 Hipersensibilidad penicilinas
Constituyen la reaccin adversa ms importante
y frecuente
Hipersensibilidad es cruzada para todas las
penicilinas en consideracin a su estructura
qumica comn.
10% de hipersensibilidad cruzada con
Cefalosporinas

QF. CARLOS MEZA

 Hipersensibilidad a penicilinas: Clasificacin de
acuerdo con el comienzo de su aparicin *

Reaccin inmediata ( anafilaxia)

(aparece rpidamente, 1 a 60 minutos)
Reaccin acelerada
(se desarrolla desde la primera hora hasta
las 72 horas )
Reaccin tarda
(despus de las 72 horas)
* Levine B.B. New Engl J. Med 275:1115,1966

QF. CARLOS MEZA

 Otras reacciones adversas
Fenoximetilpenicilina causa con alguna frecuencia dolor
epigstrico, nusea
Ampicilina y amoxicilina pueden producir diarrea y colitis
pseudomembranosa ( sobreinfeccin por Cl.difficile)
Altas dosis de penicilina G (+ de 20.000.000 unidades-da
pueden causar hiperkalemia y efectos centrales (letargia,
confusin, convulsiones )
Piperacilina y ticarcilina pueden afectar agregacin
plaquetaria.
Acido clavulnico puede causar hepatotoxicidad pero en
bajo % de pacientes

QF. CARLOS MEZA

 Otros beta lactmicos
Monobactmicos : Aztreonam

Carbapenmicos : Imipenem
Meropenem

QF. CARLOS MEZA

 Aztreonam
Antibitico beta lactmico monobactmico
Igual mecanismo de accin que penicilinas
Amplio espectro de accin sobre flora gram negativa
similar a aminoglucsidos ( Incluye a Pseudomona y
Serratia )
Administracin endovenosa cada 8 horas
Alternativa para tratamiento de infecciones severas por
Enterobactericas resistentes a otros antimicrobianos
No presenta reaccin de hipersensibilidad cruzada en
alrgicos a penicilinas

QF. CARLOS MEZA

 Imipenem 500 mg + Cilastatina 500 mg (Tienam)
Carbapenemico con extenso espectro de accin sobre
flora aerobia, anaerobia gram + y gram ( Altamente
resistente a beta lactamasas )
Se hidroliza en el rion por una dehidropeptidasa, la
cual se neutraliza por la cilastatina
Administracion i.m o e.v,tres veces/da
Buena distribucin en el organismo, alcanza el liquido
cefaloraquideo
R.A.M:nusea, vmitos, diarrea, rash. Reaccin cruzada
en alergicos a penicilinas
Utilizar en infecciones graves por bacterias resistentes a
otros antimicrobianos

QF. CARLOS MEZA

 Meropenem ( Meronem)
Carbapenemico con caractersticas parecidas a
imipenem del cual difiere:
- Mejor accin frente a aerobios gram
- Menor actividad frente a flora coccea
gram +
- No es hidrolizado por dehidropeptidasa
renal : no requiere asociacin con
cilastatina
Fco ampolla de 1 g y 500 mg. Infusion intravenosa
durante 15 a 30 minutos cada 8 horas

QF. CARLOS MEZA

 Cefalosporinas
Antibioticos B-Lactamicos de Amplio Espectro

Se clasifican en CEFALOSPORINAS DE 1, 2 , 3 Y 4 GENERACION

QF. CARLOS MEZA

 Generacin Va oral Va parenteral

Cefadroxilo Cefazolina
Primera Cefalexina Cefalotina
Cefradina Cefapirina

Cefaclor Cefonicida
Segunda Cefuroxima Cefoxitina
Cefprozilo Cefuroxima

Cefixima
Cefotaxima
Cefpodoxima
Tercera Ceftazidima
Cefoperazona
Ceftriaxona
(AntaBus)

Cuarta . Cefepima
QF. CARLOS MEZA
 En funcin de su espectro de actividad se pueden
clasificar en generaciones, de menor a mayor
espectro:
- Primera generacin: de accin preferente sobre Gram-positivos (S.
aureus, estreptococo), pero tambin sobre algunos Gram-negativos
(E. coli y H. influenzae).

- Segunda generacin: espectro similar a los de primera, con una

mayor actividad sobre Gram-negativos. La cefoxitina es activa
frente a anaerobios (Bacteroides fragilis).

- Tercera generacin: de amplio espectro. Tienen accin preferente

sobre Gram-negativos, aunque mantienen la actividad sobre Gram-
positivos. La ceftazidima es activa frente a Pseudomonas
aeruginosa.

- Cuarta generacin: con espectro similar a las de tercera, aunque

con mayor actividad sobre Pseudomonas y mayor resistencia a
beta-lactamasas.

QF. CARLOS MEZA

Indicaciones

- Infecciones del tracto respiratorio inferior y superior.

- Infecciones de piel y tejidos blandos.
- Infecciones del tracto genitourinario.
- Otras infecciones: osteomielitis y artritis asptica.

Las cefalosporinas de uso parenteral estn indicadas en infecciones

abdominales y plvicas, infecciones del SNC y en la profilaxis de la
ciruga colorrectal y se utilizan como tratamiento emprico de las
infecciones graves que puedan estar causadas por bacterias Gram-
negativas.

La ceftazidima es activa frente a Pseudomonas por lo que seria de

eleccin en infecciones causadas por este germen en pacientes
neutropnicos y en exacerbaciones de la fibrosis qustica.

QF. CARLOS MEZA

 Cefalosporinas de primera generacin
Presentan buena accin sobre S.aureus
productor de betalactamasa y especies de la familia
Enterobacteriaceae.
No tienen accin sobre P.aeurginosa,Serratia,
Haemophilus influenzae, Bacteroides fragilis.

PARENTERAL ORAL
Cefalotina Cefaloglicina
Cefaloridina Cefalexina
Cefazolina Cefadroxilo
Cefradina Cefradina

QF. CARLOS MEZA

 Cefalosporinas de segunda generacin
Tienen la misma accin que las de primera, pero amplian su
espectro de accin sobre bacterias gramnegativas.
Tienen accin sobre : Haemophilus influenzae,
Bacteroides fragilis
No tienen accin sobre Pseudomonas aeruginosa.

PARENTERAL ORAL
Cefamandol Cefaclor
Cefoxitina Cefuroxima
Cefuroxima Cefprozil
Cefotetan Loracarbef
Cefonicida

QF. CARLOS MEZA

 Cefalosporinas de tercera generacin
Tiene menor accin sobre grampositivos
comparadas con las de primera. Mas gram -
Tienen excelente accin sobre H.influenzae
P.aeruginosa, y otras bacterias gramnegativas.
Disminuye su accin sobre B.fragilis.
PARENTERAL ORAL
Cefotaxima Ceftizoxima
Moxalactam Cefpodoxima
Cefoperazona Ceftazidima
Ceftriaxona
Cefixima

QF. CARLOS MEZA

 Cefalosporinas de cuarta generacin
Presentan un espectro semejante a las de tercera
generacin, pero una mayor estabilidad a la
hidrlisis por betalactamasas.
No tienen accin sobre:
S.aureus resistente a betalactamasas.
Bacteroides fragilis
Enterococcus resistente a peniclina

CEFEPIMA
CEFPIROMA

QF. CARLOS MEZA

Consideraciones importantes en uso de Cefalosporinas

Cefalosporina de primera generacion.

Muy poca difusin en el liquido cefalo raquideo, por tanto
no estn indicadas en el tratamiento de meningitis.
Indicadas para infecciones menores, principalmente en
formas farmaceuticas orales.
Tambien utilizado mayormente en profilaxis de cirugias
limpias.
CEFAZOLINA: 1 gramo c/8-12 hrs., en pediatra 25-50/Kgr/da.
Cefadroxilo: 0.5-1g/d o nios 15-30mg/Kg/d, c/12h

QF. CARLOS MEZA

 CEFALOSPORINA DE SEGUNDA GENERACION

Espectro de accion: Streptococos a-b-c g-s,

E.Coli, Citrobacter, Klebsiela, Mirabilis, Gonorrea,
H. Influenzae, Fusobacterias, clostridium,
Peptococos.
Utilizado en: Infecciones moderadas a severas.
Broncopulmonares, Urinarias, tejidos blandos,
osteoarticulares.
En profilaxis operatoria: cirugia de colon,
cesareas, cirugia biliar, de prostota y urinaria.

QF. CARLOS MEZA

 CEFUROXIMA; 1.5-2 Gr./Da (adultos), Nios 30-60
Mg/Kg/Da
PRESENTACION: inyectable 750mg ,Tabletas 250 y 500mg y
Polvo para susp., 250mg/5cc

QF. CARLOS MEZA

CEFALOSPORINA DE TERCERA GENERACION

ESPECTRO DE ACCION
Cepas sensibles: streptococos, Hemofilus influenza,
echerichia Coli, Brucella, Borrelia, peptococos,
salmonella, shigela, yersinia.
Cepas resistentes: Enterococos, Acinetobacter,
Stafilococos meti-R.
Utilizado en infecciones severas: septicemias,
endocarditis, meningitis, tambin en asociacin a otros
antibiticos.

QF. CARLOS MEZA

 Ceftriaxona.1 gr. c/12 hrs/EV. Acantex

Cefpodoxima. Formula oral 500mgr c/8 hrs.

(Cefirax)
Cefotaxima. 1-2 gr. c/12Hrs.

QF. CARLOS MEZA