PARASIMPATOMIMETIK

Kolinomimetik

Saraf Jantung Kelenjar

Endotel

Alkaloid Muskarinik Rev

Direk Ach Indirek
Esterkolin Nikotinik
Irrev

Neuromuskuler Ganglion
 KOLINOSEPTOR

TIPE LOKASI MEK.PASCA RESEPT

M1 Saraf IP3, Dag Kaskade
M2 Jantung, Saraf, Hamb.Prod.cAMP,
Ot.Polos Aktivasi Kanal K
M3 Kelenjar, Ot.Pol, Endot IP3, Dag Kaskade
M4 ? SSP Hamb.Prod.cAMP
M5 ? SSP IP3, Dag Kaskade
Nm Ot.Bergrs, Neurom. J Na +, K + Depolarizing Ion
Channel
Nn Sel Bodi Posgangl., Na +, K + Depol. Ion
Dendrit Channel
 DIRECT-ACTING CHOLINOMIMETIK
1. Ester Kolin
2. Alkaloid

Kepekaan thd Khasiat Khasiat

Kolinesterase Muskarinik Nikotinik
Asetilkolin ++++ +++ +++
Metakolin + ++++ +
Karbakol Tidak berarti ++ ++ +
Betanekol Tidak berarti ++ Tidak ada
EFEK LANGSUNG
STIMULASI KOLINOSEPTOR
ORGAN RESPONS
Mata :
Otot Sfingter Kontraksi Miosis
Otot Siliaris Kontraksi Lihat dekat
Jantung :
S.A. Node Laju Pacuan (Rate)
Atria Kekuatan Kontraksi
Periode Refrakter
A.V. Node Kecepatan Konduksi
Periode Refrakter
Ventrikel Kekuatan Kontraksi sedikit
 ORGAN RESPONS

Pembuluh Darah
Arteri Konstriksi (dosis besar efek langs)
Dilatasi (Via EDRF)
Vena Dilatasi (Via EDRF)
Konstriksi (dosis besar efek langs)
Paru
Otot Bronkus Bronkokonstriksi
Kelenjar Bronkus Stimulasi
G.I. Tract
Motilitas Meningkat
Sfingter Rileks
Sekresi Stimulasi
 ORGAN RESPONS

Kandung kemih
Detrusor Kontraksi
Trigonom Pengosongan
Sfingter Relaksasi kand. kemih

Kelenjar
Keringat
Ludah Sekresi
Mata
Nasofaring
ALKALOID TUMBUHAN
Muskarin dari jamur amanita muscaria
Pilokarpin Pilocarpus jaborandi
Pilocarpus microphyllus
Arekolin Areca catechu (pinang)
Arek-Mus-Pilo : Muskarinik
Pilo + Nikotinik
Muskarin hanya digunakan di Lab
Pilokarpin : - Lar 0,5 3 % Miotikum
- Tab. 7,5 mg : - Diaforetik
- Salivasi
Arekolin : Pengob.. Cacing gelang (hewan)
Salivasi
 INDIRECT ACTING CHOLINOMIMETIC

MENGHAMBAT KOLINESTERASE

ASETILKOLIN EFEK

PENGGOLONGAN
1. ALKOHOL
2. KARBAMAT
3. ORGANOFOSFAT
 PENGGUNAAN DAN LAMA KERJA
PENGHAMBAT KOLINESTERASE

PENGGUNAAN LAMA KERJA

Alkohol
Edrofonium Myastenia Gravis, 5-15 menit
Ileus, Aritma
Karbamat
Neostigmin Myast. Gr., Ileus - 2 jam
Piridostigmin Myast. Gr 3 6 jam
Fisostigmin Glaukoma - 2 jam
Demekarium Glaukoma 4 6 jam
Organofosfat
Ekotiofat Glaukoma 100 jam
ORGANOFOSFAT INSEKTISIDA
- Paration
- Malation

Mudah diserap lewat segala macam rute

Kurang stabil dibanding karbamat
( T dalam lingkungan pendek)
Halogenated Hydrocarbon T > panjang
(DDT)
 PARASIMPATOLITIK

1. ANTIMUSKARINIK
- Atropin (Hyosiamin)
- Skopolamin (Hyosin)
- Homatropin
- Oksifenonium
- Triheksifenidil
- Pirenzepin
2. ANTINIKOTINIK
- Ganglionic Blocker
- N.M.J. Blocker
 ATROPIN

Prototipe obat gol. Antimuskarinik

Absorpsi : baik
Distibusi : luas, bisa mencapai SSP
Metabolisme & Ekskresi :
- Hidrolisa & konjugasi ekskresi
- 60 % intak
- T : 2 jam
 ATROPIN
MEKANISME KERJA :
Mengeblok reseptor muskarinik
menghalangi kerja kolinomimetik
KLINIK :
Mengatasi keracunan insektisida gol
organofosfat
Berikan 2 mg i.v.
Ulangi tiap 10 menit sampai :
- kulit tidak lagi berkeringat
- salivasi berhenti
- pupil melebar
 PENGHAMBAT NEROMUSKULER

1. NONDEPOLARIZING
- Antagonis asetilkolin pada Neuromuscular
Junction
- Mencegah depolarisasi
- Prorotipe : Tubokurarin
2. DEPOLARIZING
- Agonis Asetilkolin
- Menyebabkan ekses depolarisasi
- Prototipe : Suksinilkolin
 NON DEPOL.NEUROM.BLOCKER
ELIMINASI LM KERJA POTENSI
THD TUBOK
Der.Isokinolin
Atrakurium Spontan 20 35 menit 1,5
Mivakurium Plasma chE 10 20 menit 4
Tubokurarin Ginjal (40%) > 35 menit 1
Der.Steroid
Pankuroniu Liv.& Ginjal > 35 menit 6
m Liv.& Ginjal 20 35 menit 6
Vekuronium (75 90%)
Lain-lain Ginjal 100% > 35 menit 0,2
- Galamin
 PENGGUNAAN KLINIK

Melemaskan otot pada saat operasi

Anestesi tidak perlu terlalu dalam

Bahaya depresi anestesi menurun

(depresi pernafasan depresi kardiovasluler)