Farmacologa Respiratoria

FARMACOLOGA DEL APARATO

RESPIRATORIO

Frmacos Broncodilatadores

Frmacos Antitusivos

Frmacos Mucolticos
 MECANISMOS DE REGULACIN DEL TONO
BRONQUIAL

ACTIVACIN SIMPTICA:
Receptores 2
[cAMP]
[Ca++]
Relajacin M. Liso
BRONCODILATACIN!!!
 MECANISMOS DE REGULACIN DEL TONO
BRONQUIAL

ACTIVACIN PARASIMPTICA:
Receptor Muscarnico
[cGMP]
[Ca++]
Contraccin M. Liso
BRONCOCONSTRICCIN
 FRMACOS BRONCODILATADORES
Usados en procesos asmticos y alergias con broncoconstriccin

Agonistas 2 Selectivos: SALBUTAMOL(+/-),

FENOTEROL(+/-),
SALMETEROL(+++)
Agonistas No Selectivos: ADRENALINA
Isoproterenol
Inhibidores PDE: TEOFILINA
(PDE: Phosphodiesterase)
Antagonistas Muscarnicos: IPRATROPIO
 FRMACOS BRONCODILATADORES
SALBUTAMOL
Agonista 2 selectivo , cierto efecto 1, de accin rpida y corta
duracin

Administracin INHALACIN
(Tambin i.v. y oral con buena absorcin)
Duracin Efecto Breve: 2-4 h

Uso Broncodilatacin en crisis asmtica

RAM Taquicardias.(Adm. sistmica: temblores,

taquiarritmias)
Precaucin Produce TAQUIFILAXIS
No deben hacerse mas de 4 inhalaciones
diarias, durante 2 o ms das seguidos
 FRMACOS BRONCODILATADORES
SALMETEROL
Agonistas 2 selectivo de larga duracin

Administracin Inhalacin

Duracin Efecto Larga >12 h

No produce TAQUIFILAXIS
Uso Ataques asma agudo y profilaxis crisis

Interacciones Suele acompaarse de frmacos

antiinflamatorios
 FRMACOS BRONCODILATADORES
Agonistas No Selectivos

ADRENALINA Administracin: SC, inhalacin

(, 1 y 2) nebulizadores
INICIO RPIDO DE ACCIN
Usos:
- Status Asmtico
- Shock Anafilctico (Muy eficaz)
ISOPROTERENOL Administracin: inhalacin de aerosoles
(1 y 2)
Uso: en urgencias puede administrarse
i.v. con monitoreo cardaco
 FRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

Mecanismo 1 Inhibicin de PDEs (fosfodiesterasas de los

de Accin nucletidos cclicos)
cAMP
[Ca++]i
relajacin M. Liso
Broncodilatacin!!!

2 Antagonismo de receptores (A1-2) para

Adenosina
 FRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

Cintica Administracin: oral

(Emergencias: Aminofilina i.v.)
Absorcin: muy buena
Biodisponibilidad: 100% (Problemas de
bioequivalencia en las formas farmacuticas)
Metabolismo: heptico va cyt P-450
T1/2 eliminacin: Variable (4* 12 h)
Rango Teraputico: Estrecho (10-20 ug/mL)
(*) Nios: ajuste de dosis requiere Niveles
Plasmticos
Interacciones: numerosas y variadas
 FRMACOS BRONCODILATADORES
Metilxantinas: TEOFILINA

RAM SNC: insomnio, inquietud, excitacin, e

irritabilidad

CV: taquicardia, extrasstoles, consumo O2

GI: apetito, nuseas, irritacin y

hemorragias

Toxicidad (>40 ug/mL): agitacin, arritmias,

convulsiones y muerte
 FRMACOS BRONCODILATADORES
Antagonistas Colinrgicos: IPRATROPIO

Mecanismo Bloqueo broncoconstriccin mediada por ACh

Antagonismo receptores M3 en msculo liso
bronquial
Cintica Administracin: Inhalacin de aerosol
Absorcin: nula o escasa por su estructura de
amonio 4 y la correcta aplicacin
Uso EPOC (Enfermedad Pulmonar Obstructiva
Crnica )
LCFA (asma)
 ENFERMEDAD ASMTICA
Acciones o Efectos Farmacolgicos Buscados

BRONCO- - Agonistas : Salbutamol

DILATACIN - Metilxantinas: Teofilina
(Relajacin msculo
(- Anticolinrgicos: Ipratropio)
liso bronquial)

ANTI- - Glucocorticoides: Beclometasona

INFLAMACIN - Antagonistas de LT: Zafirlukast
(Inhibicin de procesos - Inhibidores sntesis LT: Zileuton
inflamatorios en
mucosa bronquial) - Otros: Cromoglicato

LT: Leucotrienos
 ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Glucocorticoides

Mecanismo: Inhibicin de la respuesta inflamatoria a

varios niveles: (-) fosfolipasa, induccin y
represin genmica, etc.
Uso local - BECLOMETASONA y BUDESONIDA
Administracin de dosis bajas por
inhalacin de aerosoles
RAM: Candidiasis oral y disfonas
Uso sistmico - PREDNISONA
Administracin v.o. en Asma Grave
RAM: inmunosupresin, osteoporosis,
alteraciones del metabolismo, (-) sntesis
glucocorticoides endgenos, etc.
 ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Cromoglicato

Mecanismo Estabilizacin mastocitos pulmonares

Administracin Inhalacin aerosol

Uso Profilctico en asmticos crnicos

jvenes. No tiene utilidad una vez
iniciada crisis asmtica
RAM Irritacin faringo-traqueal
 ANTIINFLAMATORIOS USADOS EN EL ASMA:
Antagonistas e inhibidores de los Leucotrienos

Antagonistas de LT ZAFIRLUKAST
Mecanismo: Antagonistas
competitivos de los leucotrienos en
su accin sobre el receptor cis-LT1
Inhibidor Sntesis LT ZILEUTON
Mecanismo: (-) Lipooxigenasas
Farmacocintica Administracin: oral
Buena absorcin y Biodisponibilidad
Unin Protenas Plasmticas: 99%
Metabolismo: Heptico (cyt P-450)
RAM: hepatotoxicidad (Zileuton )
 FRMACOS ANTITUSIVOS
Frmacos que suprimen el reflejo de la tos

Alcaloides del Opio: Codena

ltex extrado desde la papaver Dionina
somniferum.

Otros: Oxolamina
Eficacia muy discutible Clobutinol
Noscapina
 FRMACOS ANTITUSIVOS
CODENA

Farmacocintica Administracin por va oral

Buena absorcin y llegada a SNC
Eliminacin por metabolismo heptico
Usos e Indicaciones Tratamiento de Tos Seca
Tos que no cumple funcin de defensa
RAM Depresin SNC-Respiratoria
Constipacin
Riesgo de adiccin
Contraindicacin Tos Asmtica
Tos Productiva
Precauciones Retencin de secreciones
Riesgo de neumona
FRMACOS EXPECTORANTES Y MUCOLTICOS

EXPECTORANTES Aumentan el volumen de

secreciones bronquiales
(Favorecen los mecanismos
reflejos que permiten la
eliminacin de sustancias o
partculas desde la va area)
MUCOLTICOS Fluidifican las secreciones
bronquiales
(Disminuyen la viscosidad de las
secreciones bronquiales)
FARMACOS EXPECTORANTES
Administracin de jarabes o soluciones V.O.
 FRMACOS MUCOLTICOS
Acetil Cistena

Mecanismo Ruptura enlaces S-S en glicoprotenas del

mucus
Fcocintica Adm. va INHALATORIA
Efecto inmediato (1-2 min)
Usos Procesos supurativos
(tb. uso V.O. en intoxicacin por paracetamol)
RAM Irritacin traqueal, mareos, fiebre, vmitos e
inapetencia debido a su mal sabor y olor.
Contra- Pacientes asmticos
indicacin
Precaucin Abundancia de secreciones exige asistencia
de enfermera
 FARMACOS MUCOLTICOS

Ambroxol Mecanismo: Estimula secrecin de

(Bromhexina) surfactante pulmonar
Fcocintica: Administracin oral
Vida media 12 h
TRATAMIENTOS DE
LAS RINITIS Y
ALERGIAS
 La histamina es una amina biognica derivada de la
histidina
La histamina se produce principalmente en los mastocitos
(derivados de los basfilos circulantes) aunque tambin se produce
en muchas otras clulas del organismo tales como: Las clulas
endoteliales, tracto gastrointestinal, piel y plaquetas.
 ALMACENAMIENTO Y DISTRIBUCION
La mayor proporcin de Histamina esta almacenada en:
Grnulos citoplasmticos de:

MASTOCITOS : clulas que se ubican en

rganos que son vas de entradas de
agentes patgenos: Tubo digestivo,
pulmn, piel y sistema reproductivo

BASOFILOS
PLAQUETAS
 LIBERACION DE HISTAMINA
DIVERSOS ESTIMULOS PUEDEN DESENCADENAR LA LIBERACION DE
HISTAMINA. ENTRE ELLOS:

1. Lisis del Mastocito: aplicacin de fro, accin de toxinas bacterianas,

venenos de insectos

2. Degranulacin por exocitosis: por accin de Antgenos

3. Disolucin de los grnulos citoplasmticos: por accin de la radiacin

4. Por regulacin endgena: estimulada por compuestos endgenos

tales como sustancia P, bradicinina, acetilcolina.
 FUNCIONES PRINCIPALES
La histamina tiene las siguientes acciones sobre los rganos:

Pulmn: Bronco constriccin.Contrae el msculo liso

bronquial, efecto ms intenso en enfermos con Asma
bronquial.

Cardiovascular: Disminuye la Tensin Arterial por

disminucin en la resistencia vascular perifrica.
Aumento de la frecuencia cardiaca.

Glndulas: Aumenta las secreciones. (Mediante

receptores H1). Participacin en reacciones de
hipersensibilidad. Shock anafilctico.

Estmago: Aumenta la secrecin de cido clorhdrico

(Mediante receptores H2) , adems contrae el msculo
liso intestinal.
RECEPTORES DE HISTAMINA
RECEPTOR H1: Contraccin del msculo liso. Se
encuentran en el msculo liso bronquial y son
responsables de la broncocontriccin en Asma de
tipo alrgico y en algunas respuestas anafilcticas.
Aumento de la permeabilidad de capilares.

RECEPTOR H2: Estimulan la secrecin de HCL en las

clulas parietales del estmago. Tambin ubicados en el
corazn responsables del aumento de la contractilidad y
frecuencia cardiaca.

RECEPTOR H3: Auto receptores inhibitorios sobre las

clulas que liberan histamina. Especialmente en SNC-
 ANTAGONISTAS DE HISTAMINA
ANTIHISTAMINICOS H1: Se unen en forma selectiva
y reversible a los receptores H1

Cualitativamente son todos similares:

1. Buena absorcin por va oral

2. Periodo de latencia de 15 a 30 minutos, alcanzando su
efecto mximo entre 1 y 2 horas.
3. Se metabolizan en hgado por hidroxilacin.
4. Se excretan por va renal
MECANISMO DE ACCION DE ANTI H1

ACTUAN POR BLOQUEO

COMPETITIVO REVERSIBLE

RECEPTORES H1
FARMACOS ANTIHISTAMNICOS H1
PRIMERA GENERACIN (clsicos)
Difenhidramina
Clorfenamina
Meclizina
Ciproheptadina
Hidroxicina
SEGUNDA GENERACIN (modernos)
Astemizol
Terfenadina
Fexofenadina
Cetirizina - Levocetirizina
Loratadina - Desloratadina
 1 generacin 2 generacin

SNC Atraviesan BHE No BHE

+++++ +
Efecto sedante Mucha sedacin Baja sedacin

Selectividad Poco selectivos Selectivos

Metabolismo Enzimas Citocromo P450

microsomales
Vida Media Corta < 6 hrs. Larga > 12-24
hrs.
 Usos clnicos
Alivio sntomas alrgicos:
Urticaria , Rinitis, estornudos, lagrimeo,
inflamacin conjuntival y nasal

Tratamiento sintomtico de la tos y del

resfriado

Mareo por el movimiento. Cierta actividad

anticolinrgica. Prevencin de nauseas y vmitos.
Viajes

Hipnticos-Sedacin
 RAM
Antihistamnicos de primera generacin:
1) Sedacin (suele desaparecer con el tratamiento) efecto
anticolinrgico.
Advertir al paciente!...
2) Secundarias a la actividad anticolinergica
Sequedad de boca
Retencin urinaria y estreimiento, visin borrosa (no es
frecuente)
3) Excitacin paradjica.(En nios pequeos)
4) Reacciones alrgicas. (Tratamiento tpico repetido)