Anda di halaman 1dari 52

OBAT SISTEM ENDOKRIN

DISUSUN OLEH :
SHOFIANA / 140621008
YANI APRIYANI / 140621003
PENGERTIAN OBAT
Obat adalah benda atau zat yang dapat digunakan untuk merawat penyakit,
membebaskan gejela, atau mengubah proses kimia dalam tubuh. Obat ialah suatu
bahan ataupun panduan bahan-bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam
menetapkan diagnosis, mencegah, mengurangi, menghilangkan, menyembuhkan
penyakit atau gejala penyakit, luka atau kelainan badaniah atau rohaniah pada
manusia atau hewan termasuk untuk memperelok tubuh atau bagian tubuh manusia
termasuk obat tradisional.
SISTEM ENDOKRIN
Sistem endokrin adalah sistem kelenjar dan struktur lain yang mengeluarkan sekresi internal
(hormon) yang dilepaskan secara langsung ke dalam sistem sirkulasi, mempengaruhi
metabolisme dan proses tubuh lainnya. Kelenjar endokrin biasa di sebut kelenjar buntu.
Kelenjar tanpa melewati duktus atau saluran dan hasil sekresinya di sebut hormon.

Kelenjar utama dari sistem endokrin adalah hipotalamus, hipofisis, tiroid , paratiroid, adrenal,
pineal body, dan organ reproduksi (ovarium dan testis). Pankreas juga merupakan bagian dari
sistem ini, memiliki peran dalam produksi hormon serta dalam pencernaan.
FUNGSI KELENJAR ENDOKRIN
Menghasilkan hormon-hormon yang dialirkan ke dalam darah yang
diperlukan oleh jaringan-jaringan dalam tubuh tertentu.
Mengontrol aktifitas kelenjar tubuh.
Merangsang aktifitas kelenjar tubuh.
Merangsang pertumbuhan jaringan.
Mengatur metabolisme, oksidasi, meningkatkan absorpsi glukosa pada usus
halus.
Mempengaruhi metabolisme lemak, protein, hidrat arang, vitamin, mineral
dan air.
PENGGOLONGAN OBAT SISTEM ENDOKRIN
HORMON
ADENOHIPOFISIS
ADRENOKORTIKOTROPIN, HORMON TIROID
ADRENOKORTIKOSTEROID, ANALOG - DAN ANTITIROID
SINTETIK DAN ANTAGONISNYA

OBAT SISTEM
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, ENDOKRIN HORMON PARATIROID
DIABETES MELITUS
DAN KALSITONIN
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK

ANDROGEN, ANTIANDROGEN ESTROGEN, ANTI ESTROGEN


DAN KONTRASEPSI DAN PROGESTIN
HORMON ADENOHIPOFISIS
1. Hormon Pertumbuhan
Hormon pertumbuhan berupa polipeptida dengan berat molekul besar yaitu 22.000.
hormone ini merupakan 10% dari berat kelenjar hipopfisis kering. Beberapa hormone lainnya
yang berperan dalam proses pertumbuhan dan perkembangan normal yaitu hormone tiroid,
insulin, androgen, dan estrogen.
Indikasi
untuk mengatasi akibat hipopituitarisme.
Terapi hormone GH telah di setujui di USA untuk pasien kekurangan berat badan
(wasting) karena AIDS.
Hormone pertumbuhan harus diberikan 3 kali seminggu selama masa pertumbuhan.
HORMON ADENOHIPOFISIS
Sediaan

Ada 2 GH rekombinan (rhGH) yang saat ini digunakan yaitu somatropin yang identik dengan GH manusia yang
alamiah dan somatrem yang memiliki tambahan residu metionin. Keduanya memiliki potensi yang sama.

a) Somatropin
Secara kimia identik dengan hormone pertumbuhan manusia, tetapi dibuat dengan rekayasa
ginetik. Efek biologic sama tetapi tidak ada resiko kontaminasi virus penyebab penyakit Creutzfeldt-
jacob.
Kegunaan klinik : Dosis maksimum dibagi tiga kali pemberian dalam seminggu, atau 6-7 kali
pemberian dalam seminggu. pada penyuntikan malam hari kurang mempengaruhi metabolisme
(asam lemak rantai medium, serum alanin, laktat) dibandingkan pada siang hari.
Efek Samping : Suntikan somatropin lepas lambat yang bekerja long acting meninmbulkan nodul
ditempat suntikan yang bertahan 5-7 hari, edema, artralgia, transient fatigue, mual dan sakit kepala
HORMON ADENOHIPOFISIS
b) Somatrem
Hormon pertumbuhan yang dihasilkan dengan cara rekayasa ginetik ini memiliki 1 gugus
metionin tambahan pada terminal-N. Hal ini mungkin menjadi penyebab timbulnya
antibody dalam kadar rendah terhadap sediaan ini pada 30% pasien, efek biologisnya
sama dengan somatropin.
Kegunaan Klinik : Dosisnya harus disesuaikan dengan kebutuhan perorangan, dan diberikan
oleh spesialis. Dosis total seminggu dapat juga dibagi 6-7 kali pemberian, beberapa
penelitian menunjukan bahwa respon lebih baik bila obat diberikan setiap hari.
Pengobatan diteruskan sampai terjadinya penutupan epifisis atau bila tidak ada lagi
respons.
Efek Samping : Hiperglekimia dan ketosis (diabetoginetik) bisa terjadi pada pasien
dengan riwayat diabetes mellitus.
HORMON ADENOHIPOFISIS
2. PROLAKTIN
Prolaktin pada manusia berperan dalam fungsi fisiologik dan keadaan patologik tertentu.
Rumus kimia prolaktin sangat mirip dengan hormone pertumbuhan, begitu pula mirip
laktogen plasenta.
Implikasi Klinik :
Bromokripin lebih efektif untuk tujuan ini dan dapat mengatasi glaktore, amenore sekunder
dan hambatan ovulasi pada pasien tumor hipofisis anterior. Beberapa tumor penghasil
prolaktin mengecil pada pengobatan dengan brokriptin. Bila pengobatan dihentikan tumor
akan tumbuh kembali.
Menghentikan laktasi pasca persalinan. Setelah melahirkan, kadar prolaktin masih tinggi
selama 2-3 minggu. Bila oleh suatu sebab laktasi harus segera dihentikan, bromoktripin
diberikan selama 14 hari pascapersalinan.
HORMON ADENOHIPOFISIS
3. GONADOTROPIN
Gonadotropin hipofisis maupun plasenta adalah hormone glikoprotein (peptida) dan hanya efektif bila di
berikan dalam bentuk suntikan.
Indikasi
untuk menginduksi ovulasi pada wanita yang kekurangan gonadotropin.
Untuk vetilisasi in vitro
memberikan kesuburan pada pria yang mandul akibat hipopituitarisme. Efaluasi untuk efek ini baru terliat
setelah 12 minggu.
Sediaan
Menotropin (pergonal) ialah sediaan gonadotropin yang berasal dari urin wanita mati haid/menopause
(HMG), mengandung aktifitas FSH dan LH sama banyak.
Gonadotropin serum kuda hamil (serum gonadotropin) mengandung kurang-kurangnya 100 unit/mg
Urofollitropin untuk injeksi adalah suatu preparat menotropin yang telah dihilangkan komponen LHnya,
jadi hanya mengandung FSH 75 IU.
HORMON TIROID DAN ANTITIROID
1. HORMON TIROID
Kelenjar tiroid memproduksi hormone tiroid, yang akan disimpan sebagai residu asam
amino dari tiroglobulin. Triglobulin merupakan glikoprotein yang menempati sebagian besar
folikel koloid kelenjar tiroid.
Mekanisme Kerja :
Transfor Tiroid Biotransformasi Ekskresi
HORMON TIROID DAN ANTITIROID
2. ANTITIROID
Ada 4 golongan penghambat sintesis hormone tiroid, yaitu :
a) Antitiroid, yang menghambat sistesis hormone secara langsung.
Mekanisme Kerja :
Tiourasil seluruh jaringan tubuh diekskresikan melalui urin & ASI
Efek samping : Reaksi yang paling sering timbul antara lain purpura dan popular rash yang
kadang-kadang hilang sendiri, nyeri dan kaku sendi terutama pada tangan dan
pergelangan.
Indikasi : digunakan untuk hipertiroidisme, untuk kombinasi dengan yodium radioaktif
akan mempercepat perbaikan klinis.
HORMON TIROID DAN ANTITIROID
b) Penghambat Tranfor Ion Yodida
Mekanisme Kerja :
natrium-iodide symporter Tiosianat diekskresikan dalam bentuk utuh

c) Yodida
Yodida merupakan obat tertua yang digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme sebelum
ditemukan berbagai macam antitiroid.
Efek samping : merasa terbakar dalam mulut dan faring serta rangsangan selaput lender,
terjadi radang faring, laring dan tonsil serta kelainan kulit ringan sampai akneform berat atau
kadang-kadang erupsi fatal disebut yoderma, gejala saluran cerna biasanya berupa iritasi yang
dapat disertai dengan pendarahan.

d) Yodium radioaktif
Kontradiksi : Bahan radioaktif tidak boleh diberikan selama kehamilan dan pada anak-anak.
Yodium radioaktif sebaiknya diberikan untuk pasien yang berusia lebih dari 25 atau 30 tahun.
HORMON PARATIROID DAN KALSITONIN
1. HORMON PARATIROID
Hormone paratiroid (HPT) berasal dari anak kelenjar paratiroid, empat kelenjar kecil terletak
bilateral pada ujung atas dan bawah kelenjar tiroid. HPT merupakan hormone polipeptida
rantai tunggal yang terdiri dari 84 asam amino.
Efek HPT : menurunkan kadar ion Ca, sedangkan paratiroidektomi menambah kadar Ca
dalam air susu ibu dan saliva, menurunkan kadar ion Ca dalam lensa mata.
Indikasi : untuk meningkatkan kadar Ca2+ plasma, akan tetapi kini hipokal semia diatasi
dengan pemberian Ca2+ dan/ atau dengan vitamin D, suntikan HPT hanya digunakan untuk
diagnosis pseudohipoparatiroidisme. Pada pasien ini terdapat resistensi target organ
terhadap HPT sehingga pemberian hormone ini tidak akan menyebabkan peningkatan Ca2+
plasma dan ekresi pospat dan siklik AMP.
HORMON PARATIROID DAN KALSITONIN
2. KALISTONIN
Merupakan hormone polipeptida yang berefek hipokalsemik dan hipofosfatemik. Yang
terdiri dari residu 32 asam amino dan membentuk rantai lurus.
Mekanisme Kerja :
kalsitonin meningkatkan eksresi Ca++, fosfat dan Na+
Dosis Dan Indikasi : Penderita paget dewasa dosis 50-100 IU/hari atau 3 x/ minggu,
digunakan untuk osteoporosis post-menopause dosis 50 IU 3x/ minggu.
Efek Samping : Timbulnya ruam kulit, mual, muntah, diare, flushing didaerah muka dan
malase, serta peningkatan ekskresi Na+ dan air.
Kontraindikasi: Pada wanita yang menyusui.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
1. ESTROGEN
Estrogen merupakan hormone steroid kelamin endogen yang diproduksi oleh ovarium,
kortek adrenal, testis dan plasenta pada masa kehamilan.
Indikasi : Sebagai kontrasepsi. Sebagai ERT atau HRT (hormone replacement therapy) pada
wanita pasca menopause.
Sediaan Dan Dosis
a) Estriol, tablet 1 dan 2 mg, dosis 2-4 tablet sehari.
b) Estradiol valerat tab 2 mg, dosis 1 tab sehari 17 estradiol patch 100 g/hari.
c) Etinilestradiol tab 50 g, dosis -1 tablet sehari.
d) Estropipat (Na-estron sulfat ) 0.625 mg, dosis 1 a 2 tab sehari. digunakan untuk
kontrasepsi, lihat preparat kontrasepsi hormonal.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
Efek Samping : Reaksi yang sering timbul, gangguan siklus haid, mual atau bahkan
muntah, rasa kembung, edema, berat badan bertambah. Yang lebih serius pusing, migren,
kloasma terutama pada kulit muka, peningkatan tekanan darah, thrombosis, proliferasi
endometrium atau varises. Estrogen dapat meningkatan kadar globulin peningkatan tiroid.

Kontraindikasi : Wanita hamil atau menyusui, gangguan fungsi hepar, riwayat thrombosis
atau emboli, hipertensi, penyakit jantung, perdarahan vagina yang belum jelas
penyebabnya, adenoma mamae atau adanya tumor pada alat reproduksi.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
2. ANTI ESTROGEN
Sediaan
a) Klomifen
Indikasi : untuk infertilitas wanita akibat siklus haid anovulatoar, tidak mempunyai kelainan organic
pada sumbu hipotalamus-hipofisis-ovariumnya. Pada pria digunakan untuk merangsang gonadotropin
dan menambah spermatogenesis, dan infertilitas pria masih membutuhkan lebih banyak uji klinis.
b) Tamoksifen
Tamoksifen berefek anti estrogenic di kelenjar mamae dan agonis estrogen di tulang dan endometrium.
Pada wanita pasca menopause.
Efek samping : hot-flushed, mual, thrombosis pernah di laporkan karena berefek agonis estrogen di
endometrium penggunaan jangka panjang tamoksifen dapat meningkatkan risiko kanker endometrium.
c) Rolaksifen
Merupakan hormone nonsteroid, bekerja pada ER dan ER, sebagai agonis dan antagonis. Variasi efek
di duga karena adanya variasi reseptor estrogen dan jumlahnya berbeda di jaringan yang berbeda. Misal
ER lebih banyak dari ER di tulang, prostat, hipokampus. Bersifat agonis estrogen di tulang, lipid darah,
endotel vascular, di duga karena mempunyai inti benzotiofen.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
3. PROGESTIN
Progesterone merupakan hormone steroid kelamin alamiah yang di produksi di tempat
yang sama dengan estrogen.
Indikasi : Kontrasepsi lihat di sub kontrasepsi, wanita pascamenopause, kombinasi dengan
estrogen, abortus iminens, ancaman lahir prematur, kanker endometrium, pendarahan
fungsional endometrium. Derivat progestin lebih digunakan untuk terapi paliatif karsinima
endometrium yang telah bermetatasis, megestrol asetat sebagai terapi ini kedua untuk
karsinoma mamae.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
3. KONTRASEPSI HORMONAL
Kontrasepsi adalah tindakan untuk mencegah konsepsi atau mencegah kehamilan.
Dikenal berbagai cara yang dapat mencegah konsepsi, penggunaan kondom pada pria atau
alat kontrasepsi dalam rahim, tindakan sterilisasi, atau penggunaan kontrasepsi hormonal.
Jenis Kontrasepsi Hormonal
a) Kontrasepsi Sederhana (tanpa alat / obat)
1) Kondom : Kondom merupakan selubung atau sarung karet yang dipasang pada
penis saat berhubungan seksual.
Cara kerja: yaitu mengemas sperma diujung selubung karet yang dipasang pasa
penis sehingga sperma tersebut tidak tercurah ke dalam saluran reproduksi
perempuan.
Manfaat: Dapat mencegah penularan penyakit seksual yaitu HIV/AIDS
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
2) Diafragma : Adalah kap berbentuk bulat cembung, terbuat dari karet yang
diinsersikan kedalam vagina sebelum berhubungan seksual dan menutup serviks.
Efektivitasnya sangat kecil, karena itu harus digunakan bersama spermatisida untuk
mencapai efektivitas 80%. Cara ini bisa gagal bila ukuran diafragma tidak pas,
tergeser saat senggama, atau terlalu cepat dilepas (< 8 jam ) setelah senggama.
Cara Kerja : yaitu menekan sperma agar tidak mendapatkan akses mencapai saluran
alat reproduksi bagian atas
Manfaat : Tidak mengganggu reproduksi ASI dan tidak mengganggu kesehatan
pengguna.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
b) Kontrasepsi Modern
1) Kontrasepsi Hormona
Pil KB
Adalah suatu cara kontrasepsi untuk wanita berbentuk pil/ tablet didalam strip yang
berisi gabungan hormone estrogen dan hormone progesterone atau yang hanya terdiri
dari hormone progesterone saja.
Keuntungan menggunakan pil KB, yaitu :
Mudah menggunakannya dan Mudah dihentikan setiap saat.
Kesuburan segera kembali setelah penggunaan pil dihentikan.
Kerugian menggunakan pil KB, yaitu :
Memerlukan disiplin dari pemakai.
Dapat mengurangi ASI pada pil yang mengandung estrogen.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
Suntik KB
Suntik KB ini mencegah lepasnya sel telur dari indung telur wanita, dan
mengentalkan lendir mulut rahim, sehingga spermatozoa (sel mani) tidak dapat
masuk ke dalam rahim.
Keuntungan menggunakan suntik KB, yaitu :
Jangka panjang, Risiko terhadap kesehatan kecilm dan Aman digunakan.
Kerugian menggunakan suntik KB, yaitu :
Terjadi perubahan pada pola haid.
Kemungkinan terlambatnya pemulihan kesuburan setelah penghentian
pemakaian.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
2) Alat Kontrasepsi Bawah Kulit (AKBK/Implant/Susuk KB)
AKBK yaitu kontrasepsi yang disusupkan dibawh kulit. Dengan disusupkannya
implant dibawah kulit, setiap hari dilepaskan secara tetap suatu hormone ke dalam
darah melalui proses difusi dari kapsul-kapsul yang terbuat dari bahan silastik,
sehingga dapat menghambat terjadinya ovulasi.
Keuntungan menggunakan susuk KB, yaitu :
Tidak menekan produksi ASI, Tidak terdapat faktor lupa.
Masa pakai jangka panjang (3-5 th).
Dapat digunakan oleh ibu yang tidak cocok dengan hormon estrogen.
Kerugian menggunakan susuk KB, yaitu :
Implant harus dipasang dan diangkat oleh petugas kesehatan yang terlatih
Implant sering mengubah pola haid
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
3) Intra Uterine Devices (IUD,AKDR)
IUD/AKDR adalah suatu alat kontrasepsi yang dimasukkan ke dalam rahim yang
bentuknya bermacam-macam, terdiri dari plastik. Efektivitasnya 92-94%.
Efek : menimbulkan rasa nyeri di perut, infeksi panggul, pendarahan di luar masa
menstruasi atau darah menstruasi lebih banyak dari biasanya.
Keuntungan menggunakan IUD, yaitu :
Praktis dan Jangka panjang serta sangat efektif karena tidak perlu lagi mengingat-
ingat.
Kerugian menggunakan IUD adalah :
Tidak dapat dilepas oleh dirinya sendiri (pengguna)
Sedikit nyeri setelah pemasangan AKDR
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
4) Kontrasepsi mantap
Kontrasepsi mantap (kontap) adalah salah satu kontrasepsi dengan tindakan pembedahan pada
saluran telur wanita atau saluran mani yang mengakibatkan orang atau pasangan yang bersangkutan tidak
akan memperoleh keturunan lagi.
5) Vasektomi (MOP)
Vasektomi adalah prosedur klinik untuk menghentikan kapasitas reproduksi pria dengan jalan
melakukan operasi kecil sehingga alur transportasi sperma terhambat dan proses fertilisasi tidak terjadi.
Keuntungan MOP, yaitu :
Efektif, Sederhana dan biaya murah.
Cepat, hanya memerlukan waktu 5-10 menit.
Menyenangkan bagi akseptor karena memerlukan anestesi lokal saja.
Kerugian MOP, yaitu :
Kadang-kadang menyebabkan komplikasi seperti pendarahan atau infeksi.
Tidak dapat dilakukan pada orang yang masih ingin mempunyai keturunan lagi.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
6) Tubektomi (MOW)
Tubektomi adalah prosedur bedah suka rela untuk menghentikan fertilitas seorang
perempuan secara permanen.
Keuntungan MOW, yaitu :
Tidak mempengaruhi proses menyusui.
Tidak ada perubahan dalam fungsi seksual.
Kerugian MOW, yaitu :
Akseptor dapat menyesal dikemudian hari.
Rasa sakit atau ketidaknyamanan dalam jangka pendek setelah tindakan.
7) Spermatisida
Bahan kimia aktif untuk 'membunuh' sperma, berbentuk cairan, krim atau tisu vagina yang
harus dimasukkan ke dalam vagina 5 menit sebelum senggama. Efektivitasnya 70%. Sayangnya bisa
menyebabkan reaksi alergi. Kegagalan sering terjadi karena waktu larut yang belum cukup, jumlah
spermatisida yang digunakan terlalu sedikit atau vagina sudah dibilas dalam waktu < 6 jam setelah
senggama.
ESTROGEN, ANTI ESTROGEN,PROGESTIN DAN
KONTRASEPSI
8) IUS atau Intra Uterine System
adalah bentuk kontrasepsi terbaru yang menggunakan hormon progesteron sebagai ganti logam.
Cara kerjanya : sama dengan IUD tembaga, ditambah dengan beberapa nilai plus:

Efek : Lebih tidak nyeri dan kemungkinan menimbulkan pendarahan lebih kecil Menstruasi menjadi lebih
ringan (volume darah lebih sedikit) dan waktu haid lebih singkat.
Efek Samping :
Alat Kelamin : perubahan pada organ kelamin.
Ovarium : fungsi ovarium relative menurun, pertumbuhan folikel dan korpora lutea terganggu.
Uterus : perubahan gambaran histologi endometrium dan myometrium.
Serviks : cairan lebih kental, keruh dan jumlahnya berkurang, dan lain-lain.
Kontraindikasi :

Pada pasien tromboemboli, tromboflebilitis, apopleksi serebri, hipertensi berat, gangguan fungsi hati, dan
anemia hemolitik kronik.
ANDROGEN, ANTIANDROGEN
1. ANDROGEN
Mekanisme Kerja :
Testosteron bebas dari plasma sel target dengan cara difusi reseptor androgen
berikatan dengan reseptor androgen yang sama dengan anfinitas yang lebih tinggi

Sediaan Dan Indikasi


a) Terapi Substitusi : Androgen Digunakan sebagai terapi pengganti pada defisiensi
androgen yaitu pada hipogonodisme dan hipopituitarisme. Hasil terapi subsititusi yang
paling baik didapat dengan pemberian sediaan suntikan IM.
Adapun beberapa sedian androgen bisa dilihat pada table berikut ini :
Nama Sediaan Kimia Cara Pemberian Pemakaian Klinis Dosis
1. Testoteron IM 10-50 mg/3x seminggu
2. Testoteron propionate Ester IM Karsinoma payudara 10-25 mg/2-3x seminggu
100-200 mg/tiap 2-4 minggu
1. Testoteron supionat 200-400 mg/tiap 2-4 minggu
Ester IM Hipogonadisme usia dewasa,
karsinoma payudara Individualisasi

1. Testoteron enantat
Simulasi pubertas/ pertumbuhan 10-50 mg/hari
1. Metiltestoteron Ester IM pada kasus spesifik
- Hipogonodisme usia dewasa Individualisasi
- Anabolic 200 mg/hari
17 alkil Oral, bukal - Karsinoma payudara metastatic
- Hipogonodisme usia dewasa
- Anabolic 10-20 mg/hari
1. Fluoksimeteron
- Karsinoma payudara metastatic
Endometriosis Individualisasi
17 alkil 10-30 mg/hari
Oral
1. Danazol
Tergantung berat penyakit
Mamafibrostatik dan respon individual 200-
17 alkil Udem angioneurotik herediter 800 mg/hari selama 3-9 bulan
100-400 mg/hari
Oral Awal; 400-600 mg/hari lalu
turun serendah mungkin yang
masih aktif
ANDROGEN, ANTIANDROGEN
b) Efek Anabolik
Androgen meningkatkan masa otot pada anak laki-laki dan perempuan.
Androgen berpengaruh pada prestasi atlet.
Androgen digunakan untuk pengobatan anemia refrakter.
Androgen digunakan untuk terapi paliatif karsinoma mama.
Untuk pengobatan osteoporosis.
Efek Samping Dan Interaksi Obat : Maskulinisasi (pertumbuhan kumis, akne,
merendahnya nada suara, gangguan menstruasi), Penghambatan spermatogenesis,
Hiperplasia prostat pada lakii-laki usia lanjut: merangsang pembesaran prostat karena
hiper plasia ; hal ini meyebabkan obstruksi. munculnya kanker prostat.
Adapun sediaan dari anabolic steroid ini bisa dilihat pada table berikut ini :
ANDROGEN, ANTIANDROGEN
2. ANTIANDROGEN
Antiandrogen ialah zat yang menghambat sintesis ,sekresi atau kerja androgen. Dengan
menghambat kemampuan untuk testosteron untuk mengikat, ini lawan androgen
menyebabkan penurunan produksi testosteron dalam tubuh secara keseluruhan.
Ada dua jenis antiandrogen ini: murni, atau nonsteroid, dan steroid. Flutamide adalah
contoh dari antiandrogen murni. Ini adalah salah satu obat utama diresepkan selama
pengobatan kanker prostat dan menurunkan kadar androgen berlebih pada wanita dengan
PCOS.
Spironolakton diklasifikasikan sebagai antagonis androgen steroid. Diuretik ini sering
diresepkan dalam pengobatan hirsutisme. Wanita yang menderita PCOS sering mengalami
pengurangan sukses dalam gejala mereka jerawat atau rambut rontok. Ketika diberikan kepada
laki-laki, obat ini tidak boleh disertai dengan suplemen kalium untuk mengurangi risiko
hiperkalemia, atau tingkat abnormal tinggi kalium dalam darah.
ANDROGEN, ANTIANDROGEN
Ketokonazol, lain antiandrogen sering diresepkan, bekerja sebagai spektrum luas
anti-jamur. Obat-obatan seperti finasteride dan dudasteride mengobati pola kebotakan laki-
laki. Antiandrogen steroid sintetis lainnya termasuk dalam pil KB.

Efek samping: mual, diare, penurunan gairah seks, kesulitan ereksi, jumlah sel darah
merah yang rendah, pembesaran payudara dan masalah hati. Penggunaan jangka panjang
dapat menyebabkan osteoporosis, penyakit yang menyebabkan tulang menjadi rapuh dan
mudah patah.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
1. INSULIN
Adalah polipeptida dengan BM kira-kira 6000. Polipeptida ini terdiri dari 51 asam amino.
Insulin dan glukagon adalah hormon yang membantu mengatur kadar gula darah (glukosa)
dalam tubuh. Glukosa, yang berasal dari makanan yang Anda makan, sangatlah penting untuk
sumber tenaga Anda.

Mekanisme Kerja :
Insulin mendesfosforilasi enzim-enzim tertentu dengan akibat terjadinya penghambatan
glikogenolisis dan lipofisis. Insulin meningkatkan K+ kedalam sel.
Insulin bekerja dengan memindahkan glukosa dari darah ke dalam sel sebagai energi atau
penyimpanan energi untuk nanti.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
Kelainan yang disebabkan oleh ketidakseimbangan insulin
Diabetes tipe 1
Diabetes tipe 1 merupakan bentuk diabetes yang tidak banyak terjadi. Hal ini kemungkinan adalah
gangguan autoimun di mana sistem kekebalan tubuh menghancurkan sel-sel di pankreas yang membuat insulin.
Diabetes tipe 2
Diabetes tipe 2 terjadi ketika sel Anda tidak merespon insulin. Seiring waktu, tubuh Anda mengurangi
produksi insulin dan kadar gula darah meningkat. Terkait kuat dengan obesitas, diabetes tipe 2 tercatat sebagai
kasus diagnosis paling banyak dengan jumlah 90 hingga 95 persen, menurut Badan Informasi Nasional Diabetes.
Diabetes gestasional
Beberapa wanita terkena diabetes gestasional pada akhir kehamilannya. Penyebabnya diduga karena
hormon yang berhubungan dengan kehamilan mengganggu fungsi insulin.
Pradiabetes
Bila Anda menderita pradiabetes, tubuh Anda membuat insulin tetapi tidak bisa digunakan dengan baik.
Sebagai hasilnya, kadar glukosa darah naik, tetapi tidak terlalu tinggi untuk diklasifikasikan sebagai diabetes tipe 2.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
Sediaan Insulin
Pada umumnya diperoleh dari sapi atau babi. Dengan berbagai teknik isolasi dan
modifikasi, diperoleh bermacam-maca, sediaan dengan sifat yang berbeda.
Sifat berbagai sediaan insulin
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK

Efek Samping :
Reaksi alergi terjadi secara sistemik atau local, Infeksi kulit, uritakaria,
erupsi kulit, angioudem, gangguan gastrointestinal (mual, muntah, diare),
gangguan pernafasan, hipotensi serta syok yang diakhiri kematian dan
gangguan penglihatan.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
2. ANTIDIABETIK ORAL
a) Sulfonilurea
Cara Kerja : merangsang sekresi insulin dipankreas.
Farmakokinetika: diberikan secara Oral.
Tolbutamid : kerjanya cepat, kadar maksimal dicapai dalam 3-5 jam, didalam hati obat
diubah menjadi karboksitolbutamid dan disekresi melalui ginjal.
Asetoheksamid : dalam tubuh cepat sekali mengalami biotransformasi, masa paruh -
2 jam.
Tolazamid: diserap lebih lambat diusus, masa paruhnya 7 jam.
Klorpropramid: cepat diserap oleh usus 70-80% dimetabolisme dalam hati, masa
paruhnya kira-kira 36 jam dan efeknya terlihat setelah beberapa hari.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
Efek Nonterapi:
Gejala saluran cerna : kulit, hematologic, susunan saraf pusat, mata, mual, diare, sakit
perut, hipersekresi asam lambung yang kadang-kadang seperti pirosis substernal
didaerah jantung.
Indikasi: untuk penderita diabetes mellitus pada saat penyakit mulai timbul.
Kontraindikasi: tidak diberikan sebagai obat tunggal pada penderita diabetes yuvenil,
penderita yang kebutuhan insulinnya tidak stabil, diabetes mellitus berat, kehamilan
dan keadaan gawat.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
b) Biguanid
Senyawa yang terbentuk dari dua molekul guanidine dan kehilangan satu molekul
ammonia. Sediaannya adalah fenformin, buformin, dan melformin.
Mekanisme Kerja: tidak melalui perangsangan sekresi insulin, tetapi langsung terhadap
organ sasaran.
Efek samping: mual, diare serta kecap logam.
Indikasi: Penderita diabetes dewasa.
Kontraindikasi: tidak diberikan pada penderita penyakit hati berat, penyakit ginjal
dengan uremia, penyakit jantung kongesif.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
3. PENGOBATAN DIABETES MELITUS
Penurunan berat badan merupakan tindakan yang sangat penting dalam pengendalian diabetes. Insulin
dianggap lebih baik dari pada antidiabetik oral, karena dapat mengendalikan gula darah lebih baik.
a) Insulin
Pengobatan penderita untuk pertama kali
Insulin kerja sedang digunakan untuk penderita ketoasidosis. Dosis awal 10-20 unit diberikan 30-60 menit
sebelum makan pagi. Pemberian 5-10 unit insulin kerja cepat 15-30 menit sebelum makan dan dosis
disesuaikan petunjuk pemeriksaan urin.
Pengobatan diabetes labil
Diabetes labil sukar dikendalikan dengan dosis tunggal insulin kerja lama atau insulin kerja panjang. Control
dapat dicapai dengan pemberian 2/3 -3/4 /hari sebelum makan pagi dan sebelum makan malam tidak
lebih dari 25 unit.

b) Antidiabetik Oral
Berguna untuk penderita alergi insulin atau yang tidak menggunakan suntikan dan tidak diindikasikan
pada penderita cenderung mendapat ketoasidosis.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
4. OBAT HIPERGLIKEMIK
a) Glukagon
Polipeptida yang terdiri dari 29 asam amino. Hormone ini dihasilkan oleh sel pulau
Langerhans.
Mekanisme Kerja: menyebabkan glikogenolisis di hepar dengan jalan merangsang enzim
adenilsiklase dalam pembentukan siklik AMP, kemudian siklik AMP ini mengaktifkan
fosforilase, suatu enzim penting untuk glikogenolisis.
Efek: meningkatkan glukogeneogenesis dan meningkatnya pembentukan kalori.
Indikasi: digunakan pada pengobatan hipoglikemia yang ditimbulkan oleh insulin.
Farmakokinetik: Diberikan secara IV, IM atau SK dengan dosis 1 mg. bila dalam 20 menit
setelah pemberian glukogen SK penderita koma hipoglikemik tetap tidak sadar, maka
diberika glukosa IV.
INSULIN, ANTIDIBETIK ORAL, DIABETES MELITUS
DAN OBAT HIPERGLIKEMIK
b) Diazoksid
Diberikan secara oral dan efek antihipertensi bila diberikan IV. Diazoksid 90% terikat
plasma protein dalam darah dan masa paruh bentuk oral 24-36 jam. Efek diazoksid
menimbulkan iritasi saluran cerna, trombitopeni, netropeni dan degenerasi sel pancreas
fetus.
Kontraindikasi : tidak diberikan pada wanita hamil. Dosis pada orang dewasa: 3-8
mg/kgBB/ hari dan pada anak kecil 8-15 mg/kgBB/ hari terbagi menjadi 2-3 x sehari.
ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
1. ADRENOKORTIKOTROPIN (ACTH)
Merupakan suatu rantai lurus polipeptida yang pada manusia terdiri dari 39 asam amino.
Mekanisme Kerja: setelah ACTH bereaksi dengan reseptor hormone yang spesifik
dimembran sel korteks adrenal, terjadi perangsangan sintesis adrenokortikosteroid pada
jaringan subyek target tersebut melalui peningkatan aktifitas adenil siklase sehingga terjadi
peningkatan sintesis siklik AMP.
Farmakokinetika: Pemberian dilakukan secara IM, ACTH diadsorbsi dengan baik. Setelah
pemberian IV, ACTH cepat menghilang dari sirkulasi, masa paruhnya 15 menit.
Indikasi: untuk membedakan antara insufisiensi adrenal primer dan sekunder, dan untuk
mengatasi neuritis optika, miastenia grafis, dan sclerosis multiple.
ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
Sediaan dan pasologi :
Kortikotropin USP, larutan steril untuk pemakaian IM atau IV. Sediaan berasal dari
hipofisis mamalia.
Kortikotropin repositoria, larutan ACTH murni dalam gelatin untuk suntikan IM atau SK,
dosis 40 unit, diberikan sehari sekali.
Kortikotropin Seng Hidroksida USP, suspense untuk pemberian IM. Dberikan sehari sekali
dengan dosis 40 unit.
Kosintropin. Peptide sintetik yang dapat diberikan IM atau IV, dosis 0,5 mg dan equivalen
dengan 25 unit.

Efek Samping : ACTH dapat menimbulkan gejala akibat peningkatan sekresi hormone
korteks adrenal. Selain itu hormone ini dapat menyebabkan reaksi hipersensitivitas,
alkalosis, dan akne.
ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
2. ANDRENOKORTIKOSTEROID
Telah ditemukan beberapa zat yang dapat menghambat kortikosteroid, antara lain adalah sebagai berikut :
a) Metirapon
Obat ini menghambat kerja enzim 11--hidroksilase sehingga reaksi berhenti pada pembentukan 11-
desoksikortisol, yang tidak mempunyai penghambat terhadap sekresi ACTH. Sehingga pada normal menimbulkan
peningkatan sekresi ACTH dan sekresi 11-desoksikortisol, suatu 17-hidroksikortikoid.
Metirapon digunakan untuk menguji kemampuan hipofisis untuk mengadakan kompensasi terhadap
penurunan kortisol. Metirapon juga digunakan untuk mengatasi hiperkortisolism akibat neoplasm adrenal.
Penggunaa jangka lama menyebabkan hipertensi. Sediaan metirapon dalam bentuk tablet oral 250 mg.
b) Aminoglutetimid
Menghambat konversi kolesterol menjadi -5-pregnenolon. Aminoglutetimid digunakan untuk
hiperkortisolisme akibat tumor adrenal. Pemberian kombinasi aminoglutetimid bersama dengan metirapon dapat
mengatasi sindrom cushing. Obat ini tersedia dalam bentuk tablet oral 250 mg. pengobatan dengan
aminoglutetimid bersifat kuratif, relaps terjadi sesudah terapi dihentikan.
ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
3. ANALOG SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
Korteks adrenal mengubah asetat menjadi kolesterol yang kemudian dengan bantuan
berbagai enzim diubah lebih lanjut menjadi kortikosteroid dengan 21 atom karbon dan
androgen lemah dengan 19 atom karbon.
Mekanisme Kerja: dengan mempengaruhi kecepatan sintesis protein. Molekul hormon
memasuki sel melewati membran plasma secara difusi pasif. Hanya di jaringan target
hormon ini bereaksi dengan reseptor protein yang spesifik dalam sitoplasma sel dan
membentuk kompleks reseptor-steroid dan mengalami perubahan konformasi, lalu
bergerak menuju nukleus dan berikatan dengan kromatin. Ikatan ini menstimulasi
transkripsi RNA dan sintesis protein spesifik. Induksi sintesis protein ini yang akan
menghasilkan efek fisiologik steroid (Departemen Farmakologi dan Terapeutik, 2007).
Farmakodinamika: Kortikosteroid akan mempengaruhi metabolisme karbohidrat, protein
dan lemak serta mempengaruhi fungsi system kardiovaskular, ginjal, otot lurik, system saraf
dan organ lain. Suatu dosis kortikosteroid dapat memberikan efek fisiologik dan
farmakologik tergantung pada keadaan sekitar dan aktivitas individunya.
ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
Farmakokinetik: setelah dilakukan penyuntikan IV steroid radioaktif, sebagian besar dalam
waktu 72 jam diekskresi dalam urin, sedangkan difeses dan empedu hamper tidak ada.
Diperkirakan paling sedikit 70% kortisol yang diekskresi mengalami metabolism dihepar.
Masa paruh eleminasi kortisol 1,5 jam.
Efek Samping: demam, myalgia, atralgian dan malase, demam reumatik, gangguan cairan
dan elektrolit, hiperglekimia dan glikosuria, infeksi tuberculosis, osteoporosis, miopati,
habitus pasien cushing, perforasi (perdarahan).
Kontraindikasi: tidak ada kontraindikasi absolut kortikosteroid.
Sediaan dan Pasologi: sediaan kortisol dapat diberikan oral, parental (IV,IM, intrasol dan
intralesi) dan topical pada kulit atau mata). Berbagai sediaankortikosteroid dan
pemberiannya dapat dilihat pada gambar berikut ini :
ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
ADRENOKORTIKOTROPIN, ADRENOKORTIKOSTEROID,
ANALOG - SINTETIK DAN ANTAGONISNYA
Indikasi: kortikosteroid digunakan untuk jangka panjang, harus diberikan dalam dosis minimal yang masih efektif.
Dosis ini ditentukan secara trial and error. Dan digunakan untuk :
Terapi substitusi
Infusiensi adrenal akut : kortisol-Na-suksinat dalam cairan IV diberikan dengan kecepatan 100 mg tiap 8 jam.
Infusiensi adrenal: pemberian 20-30 kortisol/ har dalam dosis 20 mg di pagi hard an 10 mg disore hari.
Hiperplasia adrenal kongenital: dilakukan terapi substitusi dan diberikan kortikosteroid yang meretensi Na+.

Infusiensi adrenal sekunder akibat infusiensi adenohipofisis: dilakukan terapi substitusi dengan kortisol pagi hari
20 mg dan sore hari 10 mg disesuaikan dengan siklus diurnal sekresi adrenal.
Terapi non endokrin: dosis predison disesuaikan dengan keadaan penyakitnya.
Penyakit ginjal: predinson 60 mg hari dalam dosis terbagi diberikan selama 3-4 minggu.
Penyakit alergi : krtikosteroid dapat diberikan IV, misalnya deksametason natrium fosfat 8-12 mg.
Penyakit hepar : predinsolon 60-100 mg/hari.
Udem serebral: diberikan glukokortikoid