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Tabletas recubiertas

Grageas: variedad de comprimido o tableta que contiene el o los


principios activos y aditivos, generalmente de superficie convexa,
recubierta con una o ms capas de diversas sustancias.
Razones para recubrir un comprimido
Proteccin del frmaco de agentes externos (luz, humedad)
Enmascarar sabores desagradables del frmaco.
Son mas fciles de tragar por parte del paciente
Puede disimular diferencias de color entre diferentes lotes de un
mismo producto, lo cual ocasionara desconfianza por parte del
consumidor
Ser ms atractivos o reforzar aspectos relacionados al marketing
El color del comprimido facilita la identificacin de los productos
por parte del fabricante, el farmacutico y el paciente.
Facilitan la manipulacin en los equipos de llenado y envasado
de alta velocidad
Poseen mayor resistencia mecnica
Puede tener propiedades de liberacin modificada protegiendo el
frmaco o al organismo del efecto local del frmaco
Ventajas
Enmascarar sabores, olores y color del frmaco
Proveer proteccin fsica y qumica del frmaco
Proteger el frmaco de el ambiente gstrico
Produce menos irritacin gastrointestinal
Previene que el medicamento no se desintegre en la boca
Controlar el tiempo de desintegracin
Desventajas
Difcil de deglutir para nios y ancianos
Mas costosa que las simples
Algunas drogas no pueden ser recubiertas por incompatibilidad
Recubrimiento de comprimidos
Proceso donde se aplica un material de cobertura de naturaleza variable
sobre el exterior de la formulacin con el objetivo de aportar ciertas ventajas
sobre los sistemas no recubiertos
Recubrimientos o capas
Mezcla de diversas sustancias tales como:
Azcares, Resinas naturales o sintticas,Gomas,Agentes plastificantes,
Alcoholes polihdricos,Ceras,Polmeros,Colorantes,Agentes saborizantes.
Caractersticas del recubrimiento de comprimidos
La capa o cubierta modifica la liberacin del principio activo.
La capa o cubierta tambin puede contener principios activos.
En las grageas con capa entrica el recubrimiento es resistente al fluido gstrico y
permite su desintegracin en el fluido intestinal
Tipos de recubrimiento
Recubrimiento pelicular
Recubrimiento con azcar
Recubrimiento por compresin
Recubrimiento pelicular
Implica el deposito, en forma general por un proceso de vaporizacin, de una
pelcula fina de un polmetro que rodea al ncleo del comprimido.
Se pueden usar equipos rotacionales tradicionales (pilas).
Pero en mayor medida se suelen utilizar equipamientos del alta eficiencia (lechos
fluidos).
Componentes del recubrimiento
Solvente;Plastificante;Pigmentos:Polmero
Derivados de celulosa
Hidroxipropilmetilcelulosa

Metilcelulosa

Hidroxipropilcelulosa

Copolimeros del aminometracrilato


Propiedades del polmero
Solubilidad: varia segn el tipo de cobertura deseada
Acuosa para liberacin inmediata a intermedia
Baja para liberacin modificada.
Viscosidad
Deber ser baja para facilitar su vaporizacin
Permeabilidad
Ser variable de acuerdo a las necesidades a subsanar con el proceso de
recubrimiento
Propiedades mecnicas
Adecuadas para soportar las tareas de manipulacin de las grageas hasta
su envasado final.
Requisitos bsicos del proceso de recubrimiento pelicular
Medios adecuados de atomizacin del liquido vaporizado para su aplicacin sobre los
comprimidos a recubrir
Mezcla y agitacin adecuadas del lecho de comprimidos
Entrada de calor suficiente
Buena ventilacin para eliminar el aire cargado de polvo y disolvente.
Caractersticas ideales de los comprimidos con cubierta pelicular
Mostrar una cobertura homognea de la pelcula y color
No deben aparecer desgastes o coronas
Los logotipos y las ranuras de divisin deben ser claros y no estar recubiertos
Recubrimientos con azcar
Mtodo tradicional de recubrimiento e implica la aplicacin secuencial de soluciones de
sacarosa sobre los comprimidos mediante la utilizacin de equipos adecuados principalmente
pilas.
Etapas en la produccin del recubrimiento con azcar
Sellado de los ncleos de los comprimidos: Los comprimidos se sellan mediante la
aplicacin de un polmero impermeable al agua
Sub-recubrimiento: Para que el comprimido obtenga ese perfil tpico redondeado y
ganancia de peso la cual se debe a la incorporacin de agentes formadores de masa como
el carbonato de calcio, talco o goma arbiga a la solucin de sacarosa.
Alisamiento: Dado que el comprimido tiene un perfil rugoso, se alisa mediante la
aplicacin de capas de jarabe de sucrosa sin ningn aditivo
Coloracin: Etapa indispensable en este tipo de recubrimiento
Pulido: Proceso de lustrado mediante la utilizacin de ceras que pueden ser de distintos
orgenes como la de abeja o la carnauba
Impresin:Por parte del fabricante logos identificatorios
Caractersticas ideales de los comprimidos recubiertos con azcar
Bordes perfectamente redondeados y lisos
Cobertura de color homognea
Caractersticas esttica del comprimido con un gran brillo
Identificaciones diferenciables
Sin manchas o fracturas debidas a la impresin
Comparacin entre mtodos de cobertura pelicular y de
azcar
Recubrimiento por compresin
Implica la compactacin de un material granular redondeado aun
ncleo ya preformado usando un equipo de compresin similar
utilizado para la elaboracin del ncleo
Utilidad del recubrimiento por compresin
En la actualidad este tipo de metodologa se utiliza para separar
materiales qumicamente incompatibles entre si.
Desventajas del recubrimiento por compresin
Radican principalmente en el proceso dada la relativa
complejidad de las maquinas utilizadas para la manufactura de
este tipo de comprimidos recubiertos.
Otros recubrimientos funcionales
Existen actualmente un gran numero de recubrimientos que
presentan propiedades relevantes tanto desde el punto de vista
frmaco tcnico como biofarmacuticos tales como:
Recubrimientos para liberacin controlada

Recubrimientos entricos
Recubrimientos para liberacin controlada
La forma eficaz de lograr la liberacin controlada de
frmacos son los:
Recubrimientos peliculares. En donde el recubrimiento o las
multipartculas (micro esferas) se introducen en cpsulas de gelatina dura
o a veces se comprimen directamente por un proceso que evita la rotura
de la pelcula de cobertura
Los polmeros utilizados poseen solubilidad o permeabilidad limitada al
agua como etilcelulosa y derivados modificados del acrilato.
Recubrimiento entrico
Esta tcnica se utiliza para proteger el ncleo del
comprimido, de forma que no se disgregue en el medio cido del
estomago por las siguientes posibles razones
Impedir que se degraden principios activos inestables en medio
cido
Proteger a la mucosa gstrica del estomago del efecto irritante de
algunos frmacos
Facilitar la absorcin de un frmaco que se absorbe preferentemente en
porciones dstales del tracto gastrointestinal
Propiedades de los materiales de recubrimiento entrico
% grupo Sble
Nombre Grupo funcional funcional pH> Nombre comercial Observaciones Peso molecular
CAP
(Celulosa Acetil 24.5 26 -Soluble en solventes
acetato ptalato) ptalil 30- 36 6 CAP orgnicos 40000
-Requiere un plastificante
-Soluble en solventes
Metoxi 18 22 polares, alcohol y mezcla
Hidroxipropox 59 HP 50 de acetona y
HPMCP i Ptalil 27 - 35 5 HP 55 diclorometano. 20000
-No necesita plastificante.
Metoxi 22.3 23.6
Hidroxipropox 6.9 7.3 HPMCAS -L -Soluble en solucin acuosa
i Acetil 8 13.2 HPMCAS -M -No necesita plastificante
HPMCAS Succinil 14.6 15.5 5 HPMCAS -H -Es higroscpico

-Metanol/diclorometano 1:1
Carboximetil 8.9 14.9 -Algunos son solubles
CMEC Etoxi 32.5 -43 5 DVODCEL OQ o AQ en solventes acuosos.

-Eudragit L 100 -Soluble en


46 50 -Eudragit S 100 solventes
Cop. a. 6 -Soluble en solventes
27.6 30.7 -Eugragit L30D 55 orgnicos.
metacrlico/met Acrilato 7 orgnicos.
46 50 -Eudragit L 100 55 -Soluble en
il metacrilato 5.5 -Soluble en solventes
solventes
orgnicos
orgnicos
-Requiere plastificante
Acetil 1.6 - 6 -Opadry entrico -Soluble en solventes
PVAP ptalato 5.5 6.2 5 -Opadry Acuoso 25000
polares orgnicos
40000

Vinil acetato/
acido crotnico
Cop.a. 6 Coating Ce 5142 -Se aplica con
90:10
crotnico/acetato soluciones acuosas de
vinilo su sal
Sistema driacoater
Consiste de un bombo comn donde se
.
inyecta el aire de secado a travs de un
orificio localizado en la superficie inferior del
bombo. Cuando el bombo empieza a rotar, el
aire pasa a travs del lecho de los ncleos y
al mismo tiempo el aire de secado va
fluidizando los ncleos. La extraccin del
polvo y la humedad se hace por detrs del
bombo.
Mtodo de espada de inmersin
Espada de inmersin: Es un sistema de dos
cmaras que se introduce en el lecho de
ncleos y facilita la inyeccin y extraccin de
aire a travs de los orificios de la pared
externa. Este sistema se puede utilizar para
tanto para el recubrimiento azucarado como
por pelcula. Este sistema facilita producir el
grajeado en mximo 6 horas
Sistema de recubrimiento wurster (torbellino)
Consiste de un cilindro vertical con una cmara de
recubrimiento donde se colocan los ncleos. Luego
se activa la inyeccin de aire caliente en la cmara
y se pone el lecho en movimiento. El aire asciende
por el centro de la cmara llevando con el los
ncleos que han sido recubiertos con una solucin
aplicada por un sistema de spray. Los ncleos
comienzan a secarse a medida que son
transportados por la corriente de aire ascendente y
luego caen produciendo un movimiento de
cascada.
Bombo de recubrimiento estndar
Sistema
de tubo
de
inmersi
n

Lecho fluidizado