de la conduccin sensibilidad,
nerviosa. motricidad y funciones
vegetativas.
Pueden actuar:
Efecto reversible.
Potencial de reposo
La membrana neural en estado de reposo mantiene
una diferencia de voltaje de (60-90) mV entre las
caras interna y externa.
FIBRAS MIELINIZADAS
La conduccin procede a FIBRAS NO MIELINIZADAS
saltos , de un ndulo de La conduccin es mucho ms
Ranvier al siguiente . lenta que en las mielinizadas.
Para su bloqueo es Son relativamente ms
necesario que los resistentes a la anestesia
anestsicos locales local por la dispersin de sus
inhiban a los canales en canales de Na en todas sus
3 ndulos de Ranvier membranas plasmticas.
sucesivos.
La sensacin dolorosa es transmitida
Amida
Estructura qumica
STERES: AMIDAS:
Del cido Benzoico: Xilidinas
Cocana, Piperocana Lidocana
Del cido Metaminobenzoico: Mepivacana
Ciclometicana Bupivacana
Del PABA Levobupivacana
Procana, Tetracana Ropivacana
Propoxicana Tolouidinas
Butacana, Cloroprocana Prilocana
Quilidinas
Divucana
Se clasifican en dos grupos:
Cocana. producindose
(PABA), metabolito
responsable de las
Benzocana. reacciones alrgicas.
Tetracana.
Clorprocana.
Tipo Amida: Los AL amida sufren
metabolizacin
Lidocana. heptica, no
producindose PABA,
por lo que las reacciones
Mepivacana. alrgicas son muy poco
frecuentes.
Bupivacana.
Ropivacana.
Levobupivacana.
Prilocana.
Estructura
Bases dbiles, poco hidrosolubles, inestables
en agua Razn por la que suelen
combinarse con acido fuerte HCL para
obtener sal estable y soluble en agua a un
pH 4 a 7.
Valores de pKa entre 7,5 y 9, lo que implica
que a pH fisiolgico estn ionizados en una
gran proporcin, aunque no completamente.
valor de pH en que la relacin entre la forma
ionizada y de la no ionizada del AL es 1:1.
El pKa de AL:
Cuanto ms lipoflico es un
AL, ms potente es su accin
anestsica.
Periodo de latencia
El inicio de accin del AL viene
determinado por el valor del pKa.
Contraindicaciones:
Dedos, manos y pies
Lengua
Punta de la nariz
Pabellon auricular
Glande
La vasoconstriccin prolongada de las arterias en circulacin colateral limitada, que
puede ocasionar lesin hipxica irreversible, necrosis tisular y gangrena
ster: insignificante (metabolismo rpido)
Amida: liposolubles. Atraviesan BHE y placentaria. Se acumulan
en pulmn.
Unin a protenas variable: lidocana 64%, bupivacana 95%.
Modifican absorcin:
Grado de unin a protenas:
Distribucin Unin a la a1-glicoprotena cida: Gran especificidad,
poca capacida
Unin a la albmina: Baja especificidad, gran capacidad.
Estado de ionizacin:
Libre ionizada: no atraviesan mucosas.
No ionizada: atraviesan mucosas.
pH: acidosis favorece toxicidad.
steres: a nivel plasmtico. Hidrolizados por la
pseudocolinesterasa dando un metabolito PABA (potente
alergizante, responsable de las reacciones anafilcticas).
Metabolismo Amidas: en hgado.
Veloc: > Prilocana > etidocana >lidocana < mepivacana
>bupivacana.
Excrecin Renal
Excrecin
Se produce por va renal, en su gran
mayora en forma de metabolitos inactivos
ms hidrosolubles, aunque un pequeo
porcentaje.
Depende del:
Pka del farmaco
Capac de filtrado renal
Fijacin a protenas plasmticas.
Ph de orina acida: favorece la eliminacin
Toxicidad
Se pueden distinguir dos grupos de
toxicidades:
Toxicidad local:
agitacin psicomotriz,
Fase de excitacin: temblores, fasciculaciones,
crisis comiciales.
La bupivacana
B) CORAZON:
actividad del marcapaso
excitabilidad
velocidad de conduccin
Inotropismo ( )
Dilatacin arteriolar colapso C.V.
La Lidocana es antiarrtmica
La Bupivacaina es arritmgenica : Es ms cardiotxica
que otro AL
Toxicidad de Anestsicos Locales
C) METAHEMOGLOBINEMIA:
asociada dosis de Prilocana
Es ms Fr. por va peridural
Debida a la O - toluidina :Hb meta - Hb
Tx: Azul de Metileno / EV.
Toxicidad de Anestsicos Locales
-T ambiental
Lquidos voltiles -se volatilizan para ser inhalados
-Tipos: anestesico halogenados
(sevoflurano, desflurano)
Ventajas:
-Facil dosificacion de anestesicos
BALANCEADA -Uso combinado inhalatorios
de AG inhalatoria y -Ausencia de excitacin con
hipnoticos endovenosos
EV
-Analgesia prolongada hasta la
fase postoperatoria de los
opiaceos
Forma de anestesia mas frecuente
Caractersticas del anestsico general
ideal
Induccin y recuperacin rpidas y agradables,
Cambios rpidos en la profundidad de la anestesia,
fciles de manejar de acuerdo a la dosis administrada
Analgesia adecuada
Adecuada relajacin de los msculos esquelticos
Amplio margen de seguridad
Adecuada estabilizacin neurovegetativa
Ausencia de reacciones adversas y efectos txicos a
dosis normales
Objetivos de AG.
ANALGESIA CENTRAL: insensibilidad para
el dolor, no siente estmulos dolorosos y no
responde a ellos.
ESTABILIZACIN NEUROVEGETATIVA:
prdida de la actividad refleja que
pueda afectar a los signos vitales, que
solo se alcanza con planos muy profundos
de la anestesia.
Se divide en 4 planos
antagonista no competitivo de
los Receptores GABA-A y,
CARACTERSTICAS GENERALES
Todos los AG EV son sustancias altamente liposolubles.
Inicio de accin muy rpida (<30 sg) debido a que
atraviesan con rapidez de la BHE, y alto flujo
sanguneo cerebral.
Mecanismo de accin
Potencia el efecto inhibitoria GABA en los receptores de
BZD, localizados cerca de los receptores GABA-A dentro de
la membrana neuronal.
Midazolam
Farmacocintica Efectos farmacolgicos
Va EV o IM. SNC: reduce metabolismo
hipotensin, depresin
Insuf respiratoria severa. respiratoria. Usar
Dosis
Preparados comerciales
Contraindicaciones y precauciones
Hipersensibilidad al propofol
Evaluar riesgo/beneficio: embarazo, trastornos CV, aumento de PIC, disfuncin
circulatoria cerebral, trastornos de lpidos o pancreatitis, epilepsia, IR, Insuf heptica,
Insuf respiratoria.
Hipercolesterolemia: aumenta TG.
Gestantes: riesgo B.
Lactancia: se excreta en leche materna. No efectos de RN.
Ancianos: no se recomienda uso.
BNM
BNM
VECURONIO Succinilcolina
No despolarizante Despolarizantes
ATRACURIO (DISTENSL)
(competitivo) (no competitivo)
DOSIS:
ATRACURIO 0,4MG/KG
VECURONIO0,1/MG/KG
SUCCINIL COLINA 1MG/KG
BNMND BNMD
No fasciculaciones Si fasciculaciones
Anticolinesterasas Anticolinesterasas
antagonizan el bloqueo potencian el bloqueo.
Potencian el bloqueo Potencian el bloqueo
agonista tipo Curare agonistas del recep
Antagonizan bloqueo colinergico
relajantes Antagonizan el
bloqueo agonista de
tipo curare
AG. INHALATORIOS
Gases y lquidos voltiles.
Va: inhalatoria
Poseen caractersticas que facilitan el proceso de
induccin. En la prctica se les prefiere usarlos en el
MANTENIMIENTO.
Debido: AI se eliminan rpido dado que no
requieren ser metabolizados antes de ser
eliminados por el pulmn.
Clasificacin
Familia Representantes
xido nitroso
1G Cloroformo
Etileno, ciclopropano, fluroxano.
2G Dejados de lado por su alto poder explosivo
HALOTANO
3G Metoxiflurano
Enflurano
Isoflurano
4G desflurano
SEVOFLURANO
FARMACOCINTICA
Su efecto final depende de que se logre una concentracin teraputica en el
SNC.
Tres factores afectan la captacin del anestsico:
Solubilidad en la sangre
Los agentes insolubles (xido nitroso) son captados por la sangre con menor
avidez que los solubles (halotano) las concentraciones alveolares de los
insolubles se elevan ms rpido que las de los solubles, y la induccin es
ms rpida.
Ventilacin pulmonar que hace llegar al anestsico a los alveolos.
Los anestsicos
afectadas por varios anestsicos
incluyen el sistema reticular halogenados potencian la
activador, la corteza cerebral, el accin de los bloqueantes
ncleo cuneiforme, la corteza neuromusculares y tienen
olfatoria y el hipocampo. propiedades
Tambin deprimen la transmisin miorrelajantes por s
excitatoria medular (asta posterior).
mismos
Mecanismo de
accin
Teora lipdica
Aumentan Modulan Teora de
permeabilidad al permeabilidad al hidratacin
NA y K Ca y Cl
Teora proteica.
HALOTANO
AG de tercera generacin
Poco poder analgsico
CAM 0.75%
Absorcin rpida en la mucosa respiratoria
La dosis usual en adultos para:
La induccin de la anestesia debe ser
determinada de forma individual.
El mantenimiento de la anestesia es la
inhalacin de 0,5% a 1,5%.
HALOTANO
Efectos sobre rganos y sistemas Biotransformacin
Cardiovascular: PA por Oxidacin heptica por
depresin miocrdica directa. enzimas citocromo P-450.
Sensibilizacin del corazn a los Principal metabolito: c.
efectos arritmognicos de la Trifluoroactico
adrenalina (no usar dosis >1.5
mg/kg) Puede provocar toxicidad
heptica (rara) necrosis
Respiratorio: respiracin rpida centrolobulillar
y poco profunda, PaCO2 en
reposo, umbral apneico.
Mecanismos: central (depresin Contraindicaciones
bulbar) y perifrico (disfuncin Disfuncin heptica
mm. intercostales).
Broncodilatador potente Masas intracraneales
Cerebral: flujo sanguneo Hipovolemia
cerebral, amortigua la Enfermedad cardaca grave
autorregulacin. (estenosis artica)
EFECTOS ADVERSOS
ARRITMIA CARDIACA
HEPATOTOXICIDAD
HIPERTERMIA MALIGNA
Sevoflurano
Anestsico inhalatorio
No produce analgesia
de cuarta generacin.
residual.
CAM 2.13%
Depresin respiratoria
Fco x 250 ml dosis dependiente.
Olor agradable. Mayor incidencia de
No produce escozor vmitos.
Poco soluble en sangre Tiempo de recuperacin
por lo cual la induccin ms largo .
y recuperacin son Delirios y agitacin en
rpidas. nios.
SEVOFLURANO
Propiedades fsicas Efectos sistmicos
Agente halogenado con Cardiovascular: leve de
flor. contractilidad miocrdica,
Excelente eleccin por resistencia vascular
ausencia de picor e sistmica y PA.
incrementos rpidos en la Respiratorio: deprime
concentracin alveolar. respiracin y revierte
Baja solubilidad en sangre broncoespasmo.
rpida en Cerebral: ligero de flujo
concentracin alveolar al sanguneo cerebral y PIC.
interrumpirlo. Concentraciones elevadas
alteran la autorregulacin
del flujo sanguneo.
Renal: deterioro de la
funcin renal
1. GE Morgan, Jr. Anestesiologa clnica. 3a edicin. Editorial Manual Moderno 2003.
2. Flores J. Farmacologa Humana. 4 ed. Editorial Masson. Espaa; 2004
SEVOFLURANO
Biotraformacin Contraindicaciones
Enzima heptica Hipovolemia intensa
microsomal P-450 Susceptibilidad a
Los salicilatos del tipo de hipertermia maligna
la cal de hidrxido de Hipertensin intracraneana
bario o cal sodada pueden
degradar el sevoflurano y
producir un producto final
nefrotxico.
Se recomiendan flujos
<2L/min para anestesias
cortas y evitar su uso en
pacientes con alteracin
renal preexistente.
Caracteristicas Efectos