Seminario Farmacocinetica y Farmacodinamia

PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA
INSTITUTO AUTONOMO HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LOS ANDES

SERVICIO DE MEDICINA INTERNA
UNIVERSIDAD DE LOS ANDES
PRINCIPIOS GENERALES DE
FARMACOCINETICA Y
FARMACODINAMIA
Dr. Hector Alonso Moreno Parra
Dr. Luis Andres Dulcey Sarmiento
RII Medicina Interna
ULA-IAHULA
Junio de 2016
Farmacologa
Del griego pharmakon frmaco,
medicamento y logos tratado.
Es la parte de las ciencias biomdicas

que estudia las propiedades de los
frmacos y sus acciones sobre el
organismo.
Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Frmaco
Toda sustancia qumica que al interactuar con un
organismo vivo da lugar a una respuesta, sea sta
beneficiosa o txica
Medicamento
Toda sustancia qumica til en el diagnstico, tratamiento y
prevencin de enfermedades o de sntomas o signos
patolgicos o que es capaz de modificar los ritmos biolgicos

CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA
Farmacologa clnica
Estudia las acciones y los efectos de los

frmacos en el hombre sano y enfermo y se
ocupa de la investigacin para el uso racional
de los medicamentos

CLASIFICACIN DE LA FARMACOLOGA
Farmacologa clnica
FASES: Fase I: Pruebas pre-clnicas en voluntarios sanos.
Farmacocintica.
Tolerancia.
Interacciones.
Fase II: Pruebas de efectividad en ciertas condiciones

clnicas.
Fase III: Reacciones adversas a los frmacos, efectividad.
Fase IV: Farmacovigilancia.

Reacciones adversas post-comercializacin.
Nuevos usos de los frmacos.

FARMACOCINTICA
Es una rama de farmacologa que estudia todos

aquellos procesos que se relacionan con la
absorcin, distribucin, biotransformacion y
eliminacin de las drogas en los seres vivos.

FARMACOCINTICA
Los frmacos para poder actuar ,deben alcanzar su
concentracin ptima en el tejido.
Su administracin puede ser local o sistmica
LIBERACION
ABSORCION
LADME
DISTRIBUCION
METABOLISMO
ELIMINACION

FARMACOCINTICA
FORMA FARMACEUTICA
METABOLITO
LIBERACION
LUGAR DE
ABSORCION EFECTO DEL PRIMER PASO
ABSORCION
DEPOSITOS DISTRIBUCION PLASMA DISTRIBUCION AGUA INTERSTICIAL
SANGUINEOS
METABOLISMO
DISTRIBUCION
EXCRECION
METABOLITO
BILIS
AGUA
INTRACELULAR
ORINA
DEPOSITOS NO
ACUOSOS

PASO DE DROGAS A TRAVES DE LA MEMBRANA

CELULAR

MECANISMO DE PASO DE DROGAS A TRAVES DE LA

MEMBRANA CELULAR
PROCESOS PASIVOS PROCESOS ESPECIALIZADOS
Difusin facilitada
Difusin simple
Transporte activo
Filtracin
Endocitosis
Exocitosis


MEMBRANA CELULAR
TRANSPORTE DIFUSION DIFUSION ENDOCITOSIS

PARACELULAR SIMPLE FACILITADA EXOCITOSIS


MEMBRANA CELULAR
DIFUSION SIMPLE
Factores fsico -qumicos que influye en este mecanismo
Liposolubilidad
Tamao molecular
pKa de la
droga
Grado de ionizacin
pH del
medio


MEMBRANA CELULAR
Liposolubilidad
Drogas liposolubles tienen una constante de permeabilidad elevada
Drogas hidrosolubles tienen una constante de permeabilidad baja
CONSTANTE DE PERMEABILIDAD = COEFICIENTE DE DIFUSIN X COEFICIENTE DE PARTICIN

________________________________________
ESPESOR DE LA MEMBRANA

FARMACOCINTICA
LIBERACION
PASAR FORMAS SOLIDA A

DISGREGACION PARTICULAS MAS
PEQUEAS
LADME
PASAR FORMAS SOLIDA A
DISOLUCION SOLUCION

FARMACOCINTICA
ABSORCION
Es el paso del frmaco desde su sitio
de administracin al torrente
sanguneo
La absorcin de un frmaco depende:
Propiedades
fisicoqumicas del Sitio de administracion Forma farmacutica
frmaco

EFECTO DE PRIMER PASO HEPATICO

FARMACOCINTICA
PROPIEDADES FSICO - QUMICAS DEL FRMACO
La mayora de los frmacos son cidos y bases dbiles
El pH del entorno influencia su absorcin, debido a su capacidad para

ionizar
LA FORMA IONIZADA LA FORMA NO IONIZADA

Son hidrosoluble y difunden Es liposoluble y se absorbe
mal con facilidad

FARMACOCINTICA
VIAS DE ADMINISTRACION DE FARMACOS
Oral Sublingual
Gastrointestinal Circulacin
Vas entrales General
Rectal
Intravenoso
Intravascular Intraarterial
Intracardiaco
Intramuscular
Vas parenterales
Subcutneo
Intradrmico Intratecal
Subaracnoideo
SNC intraventricular
Intraperitoneal
Intra articular
Intrapleural
Piel
Vas no enterales Topica Tracto respiratorio
Mucosa Genito-urinario
Ocular
FARMACOCINTICA
ADMINISTRACIN POR VIA ORAL
Los frmacos se absorben principalmente en el intestino delgado
Gran superficie de absorcin
Elevado flujo sanguneo
Mecanismos de transporte activo

FARMACOCINTICA
FORMAS FARMACEUTICAS EN LA ABSORCION GASTROINTESTINAL
LA MAGNITUD Y LA VELOCIDAD DE ABSORCION VARIA EN

RELACION A LA FORMA FARMACEUTICA
SOLUCION
SUSPENSION
CAPSULAS
TABLETAS
TABLETAS CON TABLETAS DE LIBERACION
CUBIERTA PROLONGADA

FARMACOCINTICA
BIODISPONIBILIDAD
La fraccin del medicamento que alcanza en forma

inalterada la circulacin general, cuando se administra por
una va distinta a la va endovenosa

FARMACOCINTICA
BIODISPONIBILIDAD
Factores que influyen sobre la biodisponibilidad de drogas por va oral
Caractersticas de la droga Caractersticas del paciente Interaciones
-Inactivacin antes de
- pH , motilidad,
la absorcin
perfusion, flora.
-Absorcin incompleta
-Estados de mala Comidas
-Biotransformacion en
absorcin
la pared intestinal e
- Funcin hepatica
hgado

FARMACOCINTICA
f FACTORES RELACIONADOS CON EL PACIENTE QUE AFECTAN LA
ABSORCION GASTROINTESTINAL DE DROGAS
pH del contenido gstrico e intestinal
Inactivacin por enzimas proteolticas gastrointestinales
Superficie de absorcin gstrica e intestinal
Vaciamiento gstrico
Patologa gastrointestinal
Presencia de alimentos

FARMACOCINTICA
VACIAMIENTO GASTRICO
El efecto teraputico depende de la velocidad en que una droga deja el

estomago.
Factores que influyen en el vaciamiento
La temperatura Las grasas Drogas anticolinrgicas
Posicion del paciente Estado emocional Formas farmaceuticas
Motilidad intestinal

FARMACOCINTICA
ABSORCION A PARTIR DEL INTESTINO DELGADO
Hay una gran superficie de absorcin, debido a las microvellosidades,

invaginaciones de la mucosa, la gran vascularizacin y la peristalsis
Se permite que las drogas tengan intimo contacto con la mucosa
La superficie de absorcin es de aproximadamente 70 m
La difusin simple es el mecanismo mas comn

FARMACOCINTICA
ABSORCION A PARTIR DEL INTESTINO GRUESO
La superficie de absorcin es menor
Sirve como sitio de absorcin para aquellos compuestos que no se

absorben completamente por el intestino delgado
El recto se utiliza como sitio de administracin
Se evita el efecto del primer paso por esta via

FARMACOCINTICA
VIA INTRAVENOSA
Es el mtodo mas comn de introducir una droga directamente

a la circulacin sistmica
Es la ruta utilizada cuando se requiere una respuesta clnica

rpida
Biodisponibilidad de 100%

FARMACOCINTICA
VIA INTRAMUSCULAR
La regin deltoidea y regin gltea son las mas utilizadas
El tiempo de absorcin va de 10 30 minutos
Las soluciones acuosas tienen mayor velocidad de absorcin que las

suspensiones y soluciones oleosas .
La absorcin depender de la vascularizacin del musculo
A mayor volumen de inyeccin mayor absorcin

FARMACOCINTICA
VIA SUBCUTANEA
La absorcin esta influenciada por los mismos factores que la via IM
Es una va que esta menos vascularizada
Se puede tardar la absorcin al utilizar agentes vasoconstrictores
El rea de absorcin es menor, solo moderada cantidad de liquido

puede ser administrado.
Se pueden administrar sustancias solidas en forma de pellet
Las drogas se absorben por difusin pasiva a traves de capilares

FARMACOCINTICA
VIA INTRADERMICA
Es la inyeccin de sustancias en la dermis
Las sustancias que se absorben por esta va son liposolubles
La velocidad de absorcin es menor que por va subcutnea

FARMACOCINTICA
VIA INTRATECAL
Se utiliza cuando las drogas no atraviesan la barrera hematoencefalica
Se obtienen efectos rpidos de las drogas sobre las meninges o el eje

cerebro espinal
Su empleo requiere tcnica de asepsia

FARMACOCINTICA
ABSORCION A TRAVES DE PIEL
La epidermis intacta se comporta como una membrana celular
Penetran las drogas con coeficiente de particin lpido/agua elevado
La dermis esta vascularizada y favorece la absorcin
Las drogas aplicadas en piel pueden tener accin local y sistmica
Iontoforesis

FARMACOCINTICA
ABSORCION POR MUCOSA RESPIRATORIA
Hay absorcin en toda su extensin
A nivel pulmonar se presenta una superficie de absorcin de 100 m
Sustancias que se absorben en el pulmn:
GASES LIQUIDOS VOLATILES

FARMACOCINTICA
ABSORCION POR MUCOSA RESPIRATORIA
DIFUSION SIMPLE
DENSIDAD DEL
CONCENTRACION
GAS
COEFICIENTE DE
PARTICION L/A
ELEVADO

FARMACOCINTICA
DISTRIBUCION
PRINCIPALES COMPARTIMENTOS DEL ORGANISMO
LIQUIDO LIQUIDO LIQUIDO

PLASMATICA INTERSTICIAL INTRACELULAR
(5 % PESO CORPORAL) (16% PESO CORPORAL) (35% PESO CORPORAL)
GRASA (20%)

FARMACOCINTICA
DISTRIBUCION
El equilibrio de difusin se establece rpidamente entre la sangre y

los compartimientos
Requiere de tiempo
Dosis altas presenta riesgo de toxicidad
En el SNC la distribucin puede ser lento

FARMACOCINTICA
DISTRIBUCION
Factores que influyen en la distribucin de medicamentos
FACTORES FSICO -QUIMICOS
COMPARTIMENTALIZACION FARMACOCINTICA Y VOLUMEN

APARENTE DE DISTRIBUCION
UNION DE DROGAS A PROTEINAS PLASMATICA
FIJACION TISULAR
PRESENCIA DE BARRERAS ESPECIALES

FARMACOCINTICA
FACTORES FSICO -QUIMICOS
Estructura qumica
Peso molecular
Solubilidad
Grado de ionizacin

FARMACOCINTICA
COMPARTIMENTALIZACION FARMACOCINTICA Y VOLUMEN
APARENTE DE DISTRIBUCION
Corazn
Cerebro
Compartimento central Sangre
Pulmones
Riones
Higado
Resto del
Compartimento perifrico organismo

FARMACOCINTICA
VOLUMEN DE DISTRIBUCIN
Volumen terico de agua corporal en que se disuelve el frmaco
DOSIS
Vd = _______
Cp
Relaciona la cantidad de frmaco que hay en el organismo con

la concentracin plasmtica
Permite calcular la dosis a administrar para alcanzar la

concentracin plasmtica deseada

FARMACOCINTICA
Relacin entre volumen de distribucin calculado y los compartimientos
VD CALCULADO / LITROS COMPARTIMIENTOS TISULARES

5 Sistema circulatorio y agua plasmtica
10- 20 Liquido extracelular (intravascular e intersticial)
25- 30 Liquido intracelular

40 Agua corporal total
> 70 Drogas acumuladas en el compartimiento tisular

FARMACOCINTICA
Es una constante farmacocintica diferente para cada frmaco
Ejm: La difenilhidantohina es una droga antiepilptica, se administra

a un paciente de 50 Kg con crisis convulsiva a repeticin. Se desea
calcular la dosis a administrar para alcanzar una concentracin
teraputica .
Vd: 0,7 L/Kg Ct: 10 20 g/ml
DOSIS = Vd x Cp
Dosis = 0,7 L/Kg x 50 Kg x 15 g/ml
Dosis = 700 ml /Kg x 50 Kg x 15 g/ml = 525.000 g
Dosis = 525 mg

FARMACOCINTICA
UNION DE DROGAS A PROTEINAS PLASMATICA
Los frmacos se unen en su mayora de forma reversible a

macromolculas en el plasma
Globulina, Transferrina, Ceruloplasmina, Alfa y beta lipoproteinas , Albumina
Las drogas fuertemente unidas sirven como reservorio de droga circulante
La unin de las drogas es generalmente inespecfico

FARMACOCINTICA
PENETRACION Y FIJACION TISULAR
La fraccin de droga en el cuerpo localizada en el plasma, tambin

depende de la unin a los componentes tisulares
Plasma Tejido
libre libre

FARMACOCINTICA
La afinidad de una droga por un tejido depende de varios factores
Unin a protenas tisulares
Unin a los cidos nuclecos
Unin al tejido adiposa y disolucin en la grasa

FARMACOCINTICA
BARRERAS ESPECIALES
Barrera hematoencefalica
Barrera sangre - testicular
Barrera hemato - ocular
Transferencia placentaria de drogas

FARMACOCINTICA
Barrera hematoencefalica
La dificultad o imposibilidad del paso de drogas al sistema

nervioso central
Se divide en 2 barreras
Sangre LCR
Sangre cerebro es un proceso complejo que
Evita el paso de droga al espacio incluye procesos de
intersticial cerebral transferencias pasivas y
transporte especializado

FARMACOCINTICA
Factores que influyen en el paso de drogas a travs de las barreras
Factores fsico qumicos

Capa clulas gliales
Espacio intersticial del cerebro es muy reducido
Concentracin de protenas en liquido intersticial

cerebral
Transporte especializado a nivel de villus-aracnoideos
Inflamacin del SNC

FARMACOCINTICA
ELIMINACIN DE FRMACOS
Se define como la desaparicin de la misma del

organismo, involucrando un numero considerable de
procesos simultneos que incluyen la
BIOTRANSFORMACION DE LA DROGA a una forma
inactiva y la excrecin renal

FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
ES LA CONVERSION DE UNA DROGA EN EL CUERPO A

OTRA FORMA CON DIFERENTE ACTIVIDAD
METABOLITO

FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
DROGA ACTIVA METABOLITO ACTIVO
DROGA ACTIVA METABOLITO INACTIVO
DROGA INACTIVA DROGA ACTIVA
COMPUESTOS
ATOXICOS COMPUESTO TOXICO
FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
HEPATICA
FRACCION SOLUBLE FRACCION MITOCONDRIAL
FRACCION MICROSOMAL

FARMACOCINTICA
BIOTRANSFORMACION
EXTRAHEPATICA
PLASMA PULMON
RION MUCOSA INTESTINAL
GLANDULA SUPRARENAL PIEL
LEUCOCITOS FLORA INTESTINAL
GONADAS BAZO
CEREBRO PLACENTA
Farmacologa bsicaOJOS
y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.
FARMACOCINTICA
MECANISMO BIOTRANSFORMACION
DROGA
OXIDACION
REACCIONES DE FASE I REDUCCION
HIDROLISIS
REACCIONES REACCIONES DE FASE II

SINTETICAS
REACCIONES NO
SINTETICAS
COMPUESTOS POLARES
MODIFICA LA ACTIVIDAD

INDUCTORES E INHIBIDORES

FARMACOCINTICA
MECANISMO BIOTRANSFORMACION
REACCIONES DE FASE II
REACCIONES DE CONJUGACION
ACIDO GLUCURONICO SULFATOS ACIDO

ACIDO ACETICO
AMINOACETICO
FORMACION DE
ACIDO SULFURICO METILOS GLUTATION RIBOSIDOS

FARMACOCINTICA
Excrecin renal
Filtracin glomerular
Reabsorcin tubular pasiva
Secrecin tubular

FARMACOCINTICA
Factores que influyen en la filtracin glomerular
Unin a protenas plasmticas
Peso molecular
Flujo sanguneo renal
Patologa renal

SECRECCION TUBULAR

FARMACOCINTICA
Factores que influyen en la reabsorcin tubular
Difusin pasiva
pH urinario

FARMACOCINTICA
Factores determinantes en la velocidad de excrecion
Concentracin en el plasma sanguneo
Edad
Dao renal

FARMACOCINTICA
Excrecin
Hepato biliar Gastrointestinal
Heces Sudor
Leche Lagrimas
Pulmonar Saliva

FARMACODINAMIA CONCEPTO
SE ENCARGA DE ESTUDIAR LOS EFECTOS

BIOQUIMICOS Y FISIOLOGICOS DE LAS DROGAS Y EL
MECANISMO POR EL CUAL LOS PRODUCEN.
ERLICH RESUMIO ESTA PREMISA EN LA SIGUIENTE

FORMA UN FARMACO NO FUNCIONA A MENOS QUE
SE UNA.

BLANCOS DE FARMACOS
Macromolculas protecas, tridimensionales
Median cambios bioqumicos y fisiolgicos
Determinan aparicin efectos teraputicos
Encargados de la sealizacin qumica intercelular e

intracelular
Localizacin celular
LOCALIZACION DE BLANCOS FARMACOLGICOS
Citoplasma
Ncleo
Membrana
externa

RECEPTORES Y MENSAJEROS QUIMICOS
ASOCIADOS A CANALES INICOS (IONOTRPICOS)
ASOCIADOS A PROTENAS G (METABOTRPICOS)
ASOCIADOS A TIROSINA-QUINASA
CON AFINIDAD POR ADN (ESTEROIDES)
ASOCIADOS A SEGUNDOS MENSAJEROS
ENZIMAS EXTRACELULARES E INTRACELULARES

TIPOS DE RECEPTORES Y LOCALIZACION
CON DOMINIOS CITOSOLICOS ENZIMAS EXTRACELULARES
ADHERIDOS A LA SUPERFICIE CELULAR

MECANISMOS DE SEALIZACION Y
ACCION FARMACOLOGICA

SITIOS DE ACCION E INTERACCION
TIPO DE RECEPTOR SITIO DE LA INTERACCIN SITIO DE LA ACCIN
Extracelular, intracanal o Citoplasma

Canal inico intracelular
Acoplado a protena G Extracelular o Citoplasma

o metabotrpico intramembrana
Con dominio citoslico

Extracelular Citoplasma
enzimtico
Intracelular Citoplasma o ncleo Citoplasma o ncleo
Enzimas extracelular Extracelular Extracelular
De adhesin a la Extracelular Extracelular

superficie celular
CANALES IONICOS FUNCIONES

CONDUCCION CARDIACA NEUROTRANSMISION
CONTRACCION MUSCULAR
CANALES IONICOS CARACTERISTICAS

Poro de 0,7 nm de dimetro
Exterior
Membrana
Citoplasma
Hlices que forman la compuerta
FORMA TUBULAR
COMPUESTOS DIVERSAS SUBUNIDADES ATRAVIESAN MEMBRANA PLASMTICA

TIPOS DE CANALES IONICOS
ASOCIADOS A SEGUNDO MENSAJERO

CANALES IONICOS DEPENDIENTE DE LIGANDO
Involucrados transmisin
sinptica rpida
Respuesta milisegundos
Movimiento inico:
Despolarizacin
Hiperpolarizacin
Ejemplo R. Nicotinico o GABA

CANALES IONICOS DEPENDIENTE DE VOLTAJE
Funcionan a traves de cargas ionicas que se movilizan
Ejemplo la Fenitoina actua sobre canales de Sodio

CANALES IONICOS DEPENDIENTE DE VOLTAJE
Frmaco

Receptor

Protena G
7 dominio transmembrana
Nivel intermedio entre receptor- enzimas efectoras, canales
Familia mas numerosas
Transmisores lentos
Ejm: Muscarinico Ach, adrenrgicos
CANALES IONICOS METABOTROPICOS

CANALES IONICOS LIGADOS A PROTEINA G
CANALES DE
CALCIO Y
POTASIO

Receptores con dominios

citoslicos enzimticos
Con actividad Asociados Con actividad Con actividad

Con actividad
tirosina a serina/tirosina guanilato
tirosina cinasa
fosfatasa tirosina cinasa
cinasa ciclasa
clulas Receptor
Inmunitarias factores de GTP
Citocinas Se convierte
crecimiento
Regulan TGF- GMPc
Receptores
activacin Sistema
celular inmunologico Pptido
natriurtico B
RECEPTORES CON DOMINIOS CITOSLICOS
CON ACTIVIDAD TIROSINA CINASA
Receptor Insulina

Receptores Intracelulares
Enzimas Factores Protenas

de
citoslicas estructurales
transcripcin
Alcaloides de
Warfarina Esteroides la Vinca
Citoplasma
ENZIMA Ncleo
FACTOR
TRANSCRIPCIONAL
PROTEINA
ESTRUCTURAL

ENZIMAS EXTRACELULARES
Frmacos Enzimas
ECA
Acetilcolinesterasa
Ciclooxigenasa
Inhibidor Inhibicin del metabolismo normal
Sustrato falso Produccin de metabolitos anormales

FRMACOS QUE ACTAN SOBRE DIFERENTES ENZIMAS
Enzimas Inhibidores Falsos sustratos
Acetilcolinesterasa Organofosforados
Ciclooxigenasa Aspirina
Enzima convertidora de Captopril

angiotensina
Dopadecarboxilasa Metildopa

MOLECULAS DE ADHESION Y MIGRACION

FARMACODINAMIA E INTERACCIONES
EFICACIA
AFINIDAD
SINERGISMO
POTENCIACION

SINERGISMO ADITIVO
El efecto final es igual a la suma de los efectos de los frmacos por separado.
Frmaco A R1 AR1
EAB + R1
Frmaco B R1 BR1
SINERGISMO DE POTENCIACIN
El efecto final, es superior a los efectos por separado.
Frmaco A R1 AR1
EAB + R1 + R2
Frmaco B R2 BR2
CONSECUENCIAS DEL EFECTO

FARMACO RECEPTOR
Los receptores median accin El receptor explica la La afinidad del receptor determina la
agonista antagonista. selectividad de la accion concentracin necesaria
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Directo Apertura de canal inico
Activacin enzimtica
Mecanismo de
Transduccin Modulacin de canales
Agonista
inicos
Trascripcin del ADN
Bloqueo de mediadores
No efecto
endgenos
Antagonista

Frmacos de accin especfica
Intensidad del efecto
Frmacos agonistas Afinidad

Eficacia
Totales
Parciales
Agonistas - antagonistas
Frmacos antagonistas
No
Competitivos Afinidad eficacia
No competitivos
Qumico
Farmacocintico
Fisiolgico
Negativo o agonismo inverso
ANTAGONISMO
o Competitivo por bloqueo de receptores
o No competitivo
o Qumico
Aumenta velocidad biotransformacin
o Farmacocintico Disminuir velocidad de absorcin
Aumentar velocidad excrecin renal
o Fisiolgico o funcional
o Negativo o agonismo inverso

TIPOS DE ENLACES QUMICOS Y FUERZAS DE UNIN

Par electrones
compartidos
tomos adyacentes Covalente
N C
Iones cargas
opuestas
O Inico***
N O C
tomos hidrogeno Hidrgeno
enlaces tomos NH O C
oxigeno
Hidrofbica
tomos muy
cercanos
H Van Der waals
HCH HN

FRMACOS QUE ACTAN COMO
AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Tipo de diana Efectores
Receptores Agonistas Antagonistas
Muscarnicos Acetilcolina Atropina
Nicotnicos de Ach Acetilcolina D-tubocurarina
Adrenoceptor beta Noradrenalina Propranolol
Histaminoceptor H1 Histamina Difenhidramina
Histaminoceptor H2 Histamina Cimetidina
Opiceo mu () Morfina Naloxona

UNIN FRMACO - RECEPTOR

CINTICA ( LEY ACCIN DE MASAS)
velocidad de una reaccin
qumica es proporcional al
producto de las concentraciones
de los reactivos
K1
K3
F+R FR Respuesta
K2
K1 = Constante de asociacin
K2 = Constante de disociacin
K3 = Constante intensidad estimulo

INTERACCIN FRMACO-RECEPTOR
Frmaco de accin especifica

Producen su efectos al interactuar con receptores
Acciones ejercidas sobre estructura precisas

TIPO ACCIN
Receptor Agonista antagonista
Canal Inico Bloqueo modulacin
Enzima Inhibicin, falso sustrato
Transportador Inhibicin

FRMACO DE ACCIN INESPECFICA

Acciones no ejercidas sobre estructura precisas
Alteraciones propiedades fisico-qumicas,

osmticas,
ACCIN FARMACO USO T
Propiedades osmticas Manitol, glicerina, Lactitiol Diurtico, laxante
Actividad acido-base Sales de Al, Mg, Ca++ Anticidos
Quelantes Penicilina, desferrioxamina Intoxicacin por Fe
Adsorbentes Carbn activado Intoxicaciones, Antidiarreico

Caolin

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PRINCIPIOS DE FARMACOLOGIA

INSTITUTO AUTONOMO HOSPITAL UNIVERSITARIO DE LOS ANDES

Es la parte de las ciencias biomdicas

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Estudia las acciones y los efectos de los

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Fase II: Pruebas de efectividad en ciertas condiciones

Fase III: Reacciones adversas a los frmacos, efectividad.

Fase IV: Farmacovigilancia.

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Es una rama de farmacologa que estudia todos

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Su administracin puede ser local o sistmica

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

PASO DE DROGAS A TRAVES DE LA MEMBRANA

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

MECANISMO DE PASO DE DROGAS A TRAVES DE LA

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

MECANISMO DE PASO DE DROGAS A TRAVES DE LA

TRANSPORTE DIFUSION DIFUSION ENDOCITOSIS

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

MECANISMO DE PASO DE DROGAS A TRAVES DE LA

Factores fsico -qumicos que influye en este mecanismo

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

MECANISMO DE PASO DE DROGAS A TRAVES DE LA

Drogas liposolubles tienen una constante de permeabilidad elevada

Drogas hidrosolubles tienen una constante de permeabilidad baja

CONSTANTE DE PERMEABILIDAD = COEFICIENTE DE DIFUSIN X COEFICIENTE DE PARTICIN

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

PASAR FORMAS SOLIDA A

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

La absorcin de un frmaco depende:

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

EFECTO DE PRIMER PASO HEPATICO

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

La mayora de los frmacos son cidos y bases dbiles

El pH del entorno influencia su absorcin, debido a su capacidad para

LA FORMA IONIZADA LA FORMA NO IONIZADA

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Los frmacos se absorben principalmente en el intestino delgado

Gran superficie de absorcin

Elevado flujo sanguneo

Mecanismos de transporte activo

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

LA MAGNITUD Y LA VELOCIDAD DE ABSORCION VARIA EN

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

La fraccin del medicamento que alcanza en forma

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

Factores que influyen sobre la biodisponibilidad de drogas por va oral

Caractersticas de la droga Caractersticas del paciente Interaciones

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

pH del contenido gstrico e intestinal

Inactivacin por enzimas proteolticas gastrointestinales

Superficie de absorcin gstrica e intestinal

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

El efecto teraputico depende de la velocidad en que una droga deja el

Factores que influyen en el vaciamiento

La temperatura Las grasas Drogas anticolinrgicas

Posicion del paciente Estado emocional Formas farmaceuticas

Farmacologa bsica y clnica, 13e. Bertram G. Katzung, Anthony J. Trevor.

ABSORCION A PARTIR DEL INTESTINO DELGADO

Hay una gran superficie de absorcin, debido a las microvellosidades,