Department of Pharmacology

FARMAKODINAMIK

Dr. M. Yulis Hamidy, M.Kes., M.Pd.Ked

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

PENDAHULUAN
Farmakodinamik:
mempelajari efek biokimia dan fisiologis dari
suatu obat dan mekanisme kerjanya
penggunaan obat yang rasional dalam terapi
serta
bermanfaat dalam mengembangkan obat baru
yang lebih baik

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

MEKANISME KERJA OBAT

KOMPONEN
OBAT
MAKROMOLEKUL

Perubahan biokimia dan fisiologis

EFEK

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

RESEPTOR OBAT
protein yang dalam keadaan normal merupakan
reseptor untuk ligand regulator endogen seperti hormon
dan neurotransmitter
Ikatan reseptor:
Ion
Hidrogen
Hidrofobik
van der Waals
Kovalen

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

RESEPTOR OBAT
1. Obat + reseptor efek ~ ligand endogen = agonis

2. Obat + reseptor efek /X ligand endogen = antagonis

3. Obat + reseptor efek < ligand endogen = agonis parsial

4. Obat + reseptor reseptor inaktif = inverse agonist

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

RESEPTOR OBAT
afinitas obat terhadap reseptor dan efek yang dihasilkan
ditentukan oleh struktur kimia obat
perubahan molekul obat akan mengubah sifat
farmakologis obat
kerja obat ditentukan oleh lokasi & kapasitas reseptor
lokasi kerja obat tidak ditentukan oleh distribusi obat
tetapi oleh distribusi reseptor
jika reseptor tersebar luas, efek obat luas

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

JENIS RESEPTOR OBAT

Reseptor Protein Kinase
Protein Kinase Associated Receptor
Reseptor dengan Aktivitas Enzimatik
Kanal Ion
G Protein-Coupled Receptor
Faktor-Faktor Transkripsi

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

REGULASI RESEPTOR OBAT

reseptor tidak hanya meregulasi tetapi
juga diregulasi
regulasi meliputi sintesis dan degradasi
melalui berbagai mekanisme,
modifikasi kovalen, relokalisasi

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology

Penyakit Akibat Malfungsi Reseptor

sindrom feminisasi testis AKIBAT defisiensi genetik reseptor

androgen
miastenia gravis AKIBAT deplesi autoimun reseptor
kolinergik nikotinik
DM resisten insulin AKIBAT deplesi reseptor insulin
kelainan endokrin multipel AKIBAT defisiensi Gs heterozigot
defisiensi Gs homozigot mengakibatkan letal
ekspresi reseptor yang ektopik/menyimpang mengakibatkan
supersensitivitas, subsensitivitas, onkogenik

Faculty of Medicine University of Riau

 Department of Pharmacology
Kerja Obat yang Tidak Dimediasi oleh
Reseptor
obat berikatan dengan molekul kecil atau ion
yang dalam keadaan normal/abnormal terdapat
dalam tubuh
netralisasi asam lambung oleh antasida
pengikatan metabolit reaktif dari kemoterapi
kanker oleh mesna
peningkatan osmolaritas cairan tubuh oleh
manitol

Faculty of Medicine University of Riau

Department of Pharmacology

Sekian

Faculty of Medicine University of Riau