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Antihistamnicos

Daniel Jaramillo
histamina
La histamina es un autacoide presente a niveles altos en los
pulmones, la piel y el tracto gastrointestinal y es liberado de
mastocitos y basfilos por reacciones de hipersensibilidad de tipo I,
frmacos, venenos y trauma.
Los receptores de histamina son de la familia serpentina, con siete
dominios transmembrana-que abarcan con el segundo mensajero
acoplados a la protena G-efectores.
Receptores
Antagonistas H1
Varan en trminos de propiedades farmacolgicas y cinticas, pero
todas requieren metabolismo heptico y la mayora atraviesan la
barrera placentaria.
Por efecto sedantes , capacidad de bloquear los receptores del
sistema autonomo se dividen en primera y segunda generacin.
Metabolitos de los frmacos de la segunda generacin son los
cosiderados de tercera generacin.
Indicaciones:
Reacciones alrgicas: fiebre del heno, rinitis, urticaria
Nuseas, vrtigo
Nuseas y vmitos con embarazo
Sedacin preoperatoria
Mal de Parkinson
Dosis pediatricas
Cetirizina
La dosis habitual para nios de 2 a 5 aos es de 5 mg una vez al da.
Loratadine
Para los nios de 2 a 5 aos, la dosis habitual es de 5 mg una vez al da.
Desloratadina
Para los nios de 6 a 11 aos, la dosis es de 2,5 mg una vez al da y para los
de 1 a 5 aos la dosis es de 1,25 mg una vez al da.
Fexofenadine
Una dosis ms baja de 15 mg dos veces al da para nios pequeos de 6
meses a 2 aos.
Efectos toxicos
Extensiones de bloqueo M y sedacin.
Interacciones
Segunda generacin, algunos productos de estos se metabolizan por
el sistema CYP3A4. En casos de consumo de antibiticos y
antimicticos, hacen que aumente de forma significativa los niveles
de sangre de antihistamnicos.
Terfenadina o astemizol
Antagonistas primera generacin

Acetaminofn 500mg, Fenilefrina 10mg, Clorfeniramina 4mg


Adultos y nios mayores de 12 aos: 4 mg cada 6 horas.
Nios de 2 a 12 aos: 0,35 mg/kg diarios, divididos en tres o cuatro tomas.
Contraindicaciones
Nios menores de 2 aos.
Precauciones
Puede aparecer somnolencia, mareo, vista borrosa y trastornos psicomotores. Todos estos efectos pueden
mermar la capacidad del paciente para conducir vehculos automviles o utilizar maquinaria.
Antagonistas segunda generacin

Loratadina - La loratadina es un antihistamnico H1 de accin prolongada,


qumicamente distinto de la cetirizina, y tiene una dosis estndar de 10 mg una
vez al da para edades 6 aos. Para los nios de 2 a 5 aos, la dosis habitual es
de 5 mg una vez al da.
Desloratadina - La desloratadina es el principal metabolito activo de la loratadina y
produce efectos equivalentes a la loratadina en aproximadamente la mitad de la
dosis. Para adultos y nios mayores de 12 aos, la dosis estndar es de 5 mg una
vez al da. Para los nios de 6 a 11 aos, la dosis es de 2,5 mg una vez al da y para
los de 1 a 5 aos la dosis es de 1,25 mg una vez al da. Una dosis ms baja de 1 mg
una vez al da es aprobada en los Estados Unidos para nios pequeos de 6 meses
a 1 ao.
Fexofenadina
Fexofenadina - La dosis sugerida de fexofenadina es de 180 mg diarios
para edades 12 aos o 30 mg dos veces al da para nios de 2 a 11
aos. Una dosis ms baja de 15 mg dos veces al da es aprobada en los
Estados Unidos para nios pequeos de 6 meses a 2 aos.
1. 180 mg comp. rec. x 10
2. Pediatrico Fexofenadina clorhidrato
(equivalente a 28 mg 30 mg
fexofenadina)
Cetirizina - La dosis estndar de 10 mg una vez al da es apropiada
para adultos y nios mayores de 6 aos. La dosis habitual para nios
de 2 a 5 aos es de 5 mg una vez al da. Los nios ms pequeos de 6
meses a 2 aos pueden recibir 2,5 mg una vez al da.
Loratadina - La loratadina es un antihistamnico H1 de accin
prolongada, qumicamente distinto de la cetirizina, y tiene una dosis
estndar de 10 mg una vez al da para edades 6 aos. Para los nios
de 2 a 5 aos, la dosis habitual es de 5 mg una vez al da.
Levocetirizina - Levocetirizina es un enantimero activo de cetirizina y
produce efectos equivalentes a la cetirizina a aproximadamente la
mitad de la dosis. Para adultos y nios mayores de 12 aos, la dosis
estndar es de 5 mg una vez al da por la noche o 2,5 mg una vez al
da por la noche para nios de 6 a 11 aos.
Desloratadina - La desloratadina es el principal metabolito activo de la
loratadina y produce efectos equivalentes a la loratadina en
aproximadamente la mitad de la dosis. Para adultos y nios mayores
de 12 aos, la dosis estndar es de 5 mg una vez al da. Para los nios
de 6 a 11 aos, la dosis es de 2,5 mg una vez al da y para los de 1 a 5
aos la dosis es de 1,25 mg una vez al da. Una dosis ms baja de 1 mg
una vez al da es aprobada en los Estados Unidos para nios pequeos
de 6 meses a 1 ao.
Fexofenadina - La dosis sugerida de fexofenadina es de 180 mg diarios
para edades 12 aos o 30 mg dos veces al da para nios de 2 a 11
aos. Una dosis ms baja de 15 mg dos veces al da es aprobada en
los Estados Unidos para nios pequeos de 6 meses a 2 aos.
Antagonistas H2
Mecanismos de accin:
Suprimir las respuestas secretoras a la estimulacin de alimentos y la
secrecin nocturna de cido gstrico a travs de su capacidad para
disminuir (indirectamente) la actividad de la bomba de protones.
Tambin antagonizan parcialmente la secrecin de HCl causada por la
liberacin de histamina inducida por va vaginal o gastrina a partir de
clulas semejantes a ECL (mastocitos GI)
No hay efectos en el tiempo de vaciado gstrico
Indicaciones:
Ulcera.
Reflujo gastroesofgico ( GERD)
Zollinger-Ellison.
Efectos toxicos
Diarrea
Cefalea
Mialgia
Constipacin
IV: neumona nosocomial y alteracin del estado mental.
Disminucin del libido
Ginecomastia
Antagonistas H2
Dosis pediatrica
Ranitidina
Oral:
Tratamiento:
Bebs, Nios y Adolescentes 16 aos: de 4 a 8 mg / kg / da divididos
dos veces al da; Dosis mxima diaria: 300 mg / da

Adolescentes> 16 aos:
lcera duodenal: 150 mg dos veces al da o 300 mg una vez al da
despus de la cena o al acostarse
lcera gstrica: 150 mg dos veces al da
Interacciones farmacolgicas
Cimetidina mayor inhibidor de la va del metabolismo de los frmacos
por el citocromo P450.
Inhiben la excrecin de etanol.
Compiten con la creatinina por la secrecin tubular renal.