Antibiticos Betalactamicos:

Penicilinas

A partir de la
cido 6 aminopenicilnico bencilpenicilina y por
(6-APA) unido a un anillo sustituciones estructurales
tiazolidnico y a uno beta en la cadena lateral se
lactmico obtienen las penicilinas
semisinteticas.

La cadena lateral determina

Para que exista actividad
biolgica y por tanto efecto
antibacteriano, se requiere
que el anillo betalactmico
betalactamatasa y muchas
est intacto.
en cambio el espectro
Si se introduce un anillo
antibacteriano,, la
susceptibilidad a las
bencnico en la cadena
lateral del 6-APA se forma la
enzimas como la
BENCILPENICILINA o
Penicilina G.
de las propiedades
farmacocinticas.
 Mecanismo de accin

Los Betalactamicos
inhiben la sntesis de la
pared bacteriana.

Es conocido el hecho de
La pared celular es
que solamente las clulas
imprescindible para la
bacterianas poseen pared
vida de la bacteria ya que
celular, la misma que es
permite su normal
diferente de acuerdo al
crecimiento y desarrollo.
tipo de bacterias.
Etapas en la biosntesis de la P.B

Primera etapa.- Consiste en la

Segunda etapa.- El pentapptido
sntesis citoplasmtica de las
UDP-NAM migra hacia la cara
unidades estructurales del
interna de la membrana Tercera etapa.- En la cara
peptidoglucano, la N-
citoplasmtica y se liga a un externa de la membrana, la base
acetilglucosamina (NAG) y el cido
fosfolpido llamado bactoprenol estuctural se polimeriza gracias a
N-acetilmurmico (NAM). En esta
que a su vez atrae a la otra mitad. transglucolasas.
etapa intervienen varias sintetasas
La bacitracina se opone al reciclaje
y recemasas que son inhibidas por
del bacterol.
fosfamicina y cicloserina.

Cuarta etapa.- Las

transpeptidasas establecen
enlaces entre los pentapptidos.
La transpeptidacin de esta etapa
es inhibida por penicilinas y
cefalosporinas.
Mecanismos de resistencias a las penicilinas

3. Alteraciones en
2. Disminucin de
las PBP que
la permeabilidad
tambin impiden
1. Inactivacin del de la bacteria a la 4. Tolerancia al
una adecuada
antibitico por penicilina que efecto del
ligadura y
betalactamasas. impide la ligadura antibitico.
provocan
del antibitico a
resistencia
las PBP.
intrnseca.
 Clasificacin

PENICILINAS
NATURALES

Bencilpenicilina Bencilpenicilina Benzlpenicilna Fenoximetilpenicilina

BENCILPENICILINA g
procaina clemizol benzatinica (Penicilina V)
 Necesidad de
concentraciones
altas
(Meningitis).

El intervalo Con dosis altas

entre las dosis penicilin se alcanzan
no debe ser concentraciones
mayor de 4 aG de 50 U/ml o
horas ms

Dosis: Variable. Pueden

utilizarse hasta 25
millones de unidades
por da o mas, en dosis
Vida media 30
fraccionadas de 4
minutos horas, dependiendo del
tipo y gravedad de la
infeccin
 Preparado
de accin
larga que
provee
moderados
niveles de
P.G por 12 a
24 h.

Solo va
Penicilin intramuscular
Principal
Puede ocurrir
una reaccin a
a indicacin en
tratamiento de
la procana. Procanic neumona
neumoccica
genital no
a complicada
(500.000 U/12h)

Dosis: 0,5 a
1`200,000U /
12 a 24h.
En pediatra Y en I.G.G
causadas por
25,000 a gonococos no
50,000 resistentes a
las penicilinas
U/kg/da (4,8 millones
U)
 Es penicilina
G a la que se
le ha
aadido
clemizol

No garantiza
que personas Su vida media es
hipersensibles
puedan
Bencilpenicili parecida a la de
la penicilina
procanica y debe
desarrollar
cualquier forma
na clemizol administrarse por
va IM cada 12h
de alergia.

Es un
antihistamnic
o que
prolonga la
vida media de
la penicilina.
 Se la usa
slo por va
IM y se
obtienen
niveles
sricos bajos
por un lapso
de 3 a 4
semanas.

Para el Bencilpenicili Es til en el

tratamiento de
tratamiento de
sfilis y otras na infecciones
causadas por
estreptococo del
treponematosis
benzatnica grupo A.

Dosis: de 1,2 a
2,4 millones de
unidades una
vez a la
semana.
En pediatra Proflaxis
0,5 a 1,2 de F.
millones de Reumatica.
unidades
Espectro de accin de la bencilpenicilina G y otras
penicilinas naturales
1. Cocos gram positivos:

Todos los estreptococos con excepcin del enterococo

Estafilococo dorado penicilinosensible.

2. Bacilos gram positivos:

Clostridios, excepto C.
Listeria monocytogenes
Erysipelothrix
Actinomyces
B. anthracis

3. Cocos gram negativos:

Neisseria meningitides
Neirsseria gonorroheaa
Veiflonella

4. Bacilos gramnegativos
La matoria de bacteroides Ex. B. fragilis
Fusobacterium
Pasteurelia multicocica
Spirilium minus
Strepobacilus monifiliformis

5. Otros
Treponemas (sfilis, Pinta, Bejel)
Leptospiras
Leptorrichis buccalis.