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Universidad nacional

Jorge Basadre Grohmann

Farmacologa humana

Snchez Paquera, Luis Alberto 2015-123022


GENERALIDADES
Conocida antiguamente como fosfonomicida, descubierto en 1969
Aislado de Streptomyces fradie
Actualmente se produce exclusivamente por sntesis qumica
Inhibe la sntesis del peptidoglicano

M gobernado. Fosfomicina. Revista


espaola de quimioterapia.
2003;16(1): 15-40.
ESPECTRO
GRAM POSITIVOS
Germen CIM
S. Aureus, epidermidis 2 32 mg/l

S. Capitis, warneri, saprophyticus 128mg/l


S. Agalactiae 16 32mg/l
S.Viridans,pyogenes, Menor de 16mg/l
pneumoniae
Enterococo faecalis, faecim 4-128mg/l
Corynebacterium Listeria Moderadamente sensibles
Nocardia Resistente

M gobernado. Fosfomicina. Revista espaola de quimioterapia. 2003;16(1): 15-40.


ESPECTRO
GRAM NEGATIVOS
Germen CIM
H. Influenza 0,25 16 mg/l

Enterobacterias 0,25 16 mg/l


K. Oxitoca, enterobacter, P 16 64 mg/l
rettgeri, Morganella morgani
Aeromona, campilobacter, Sensibles
yersinia
P auriginosa Moderadamente sensibles
Acinetobacter calcoaceticus Resistente

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ESPECTRO
ANAEROBIOS
Germen CIM
Veionella, peptococo, 0,12 32 mg/l
peptostreptococo, fusubacterium
Clostridium, provetella 16 64 mg/l
Bacteroides Mayor de 256 mg/l
Mycobacterim, legionella,
Borrelia, coxiela, Riketssia, Insensibles
Clamidia, Mycoplasma,
ureaplasma

M gobernado. Fosfomicina. Revista espaola de quimioterapia. 2003;16(1): 15-40.


MECANISMO DE ACCIN

Alfredo castaeda
garca , jess
blzquez,
Fosfoenolpiruvato Alexandro
rodrguez rojas
. Molecular
Mechanisms and
Clinical Impact of
Uridin-difosfato-N-
Acquired and
acetilmuramico
Intrinsic Fosfomycin
Resistance.Antibioti
cs. 2013;2(2): 217-
236.

MurA: UDP-GlcNAc enolpiruvil transferasa


FARMACOCINTICA
VA ORAL
Fosfomicina Clcica Fosfomicina Trometamol
Absorcin 20 40% Absorcin 37 50%
Biodisponibilidad: Biodisponibilidad:
Alrededor de 10-30% Alrededor de 30-37%
No se una a protenas Semivida de eliminacin: 4h
No se afecta alimentos Excrecin renal: 35 60%
Excrecin: Renal (1/3
activa, 1/3 por heces.

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FARMACOCINTICA
VA PARENTERAL
Intramuscular Intravenosa
Biodisponibilidad: 90-100% Concentracin el doble de
Concentracin plasmtica: 3 a la IM: 28mg/ml
5 veces ms elevadas que la Disminucin de la
VO concentracin a la hora
Excrecin: Renal 90% (activo) efecto acumulativo
Excrecin: Renal 90- 100%
(sin alteracin)

M gobernado. Fosfomicina. Revista espaola de quimioterapia. 2003;16(1): 15-40.


FARMACOCINTICA

Concentraciones plasmticas de Concentraciones plasmticas de


fosfomicina por V.O. (sal clcica), fosfomicina despus de 2 dosis de 50
despus de dosis repetidas de 500mg mg/kg, por va I.V., cada 6 horas

M gobernado. Fosfomicina. Revista espaola de quimioterapia. 2003;16(1): 15-40.


PRESENTACIONES
USO CLNICO
Infeccin Germen

Urinaria E. Coli, Klepsiela, S. saprophyticus, E. Faecalis S,


marcenses
Respiratoria S. Pneumoniae, Klepsiela, Enterobacter, E. Coli,
P, aeruginosa
Otorrinolaringologa Proteus, P. aeruginosa, S. Aureus

Meningitis/Ventriculitis S, penumoniae, S, epidermidis, S, aureus, H,


influenzae,
Gastroenterocolitis E. Coli, Salmonela, Shigela, Campylobacter

M gobernado. Fosfomicina. Revista espaola de quimioterapia. 2003;16(1): 15-40.


USO CLNICO
Por va oral
Sal clcica:

Infecciones tracto urinario no complicadas, infecciones


digestivas e infecciones dermatolgicas.

Sal trometamol:

Profilaxis y tratamiento de las infecciones agudas no


complicadas de las vas urinarias bajas.

Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. Edicin


2015. Fosfomicina. Disponible en: http://www.pediamecum.es. Consultado el 11-08-2017.
USO CLNICO
Por va parenteral
Intramuscular:
Tratamiento de infecciones del tracto genitourinario, del tracto
respiratorio y de tejidos blandos.

Intravenoso:
Tratamiento de infecciones complicadas o graves urinarias,
dermatolgicas, ginecolgicas, respiratorias, del aparato
locomotor, quirrgicas, septicemias, endocarditis y meningitis. En
casos de infecciones graves (septicemias, endocarditis, meningitis)
se tiene que utilizar la fosfomicina en asociacin con otros
antibiticos.

Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. Edicin


2015. Fosfomicina. Disponible en: http://www.pediamecum.es. Consultado el 11-08-2017.
DOSIS - Adultos
Oral
Infeccin urinaria no complicada, gastrointestinal, dermatolgica: 0,5-1 g/8 h o 3 g en una sola
dosis.
Infeccin urinaria recurrente en ancianos: 2-3 g/24 h, 2 das.
Profilaxis de infeccin urinaria antes de intervencin quirrgica o maniobra transuretral
diagnstica: 3 g, 3 h antes y 24 h despus.

INTRAMUSCULAR
Infeccin genitourinaria, respiratoria, de tejido blando: 1-2 g/8 h. Infeccin grave: mx. 8 g/da.
Nios > 2,5 aos: 0,5-1 g/8 h.

INTRAVENOSA (en goteo, 1 h)


Infeccin urinaria complicada o grave, dermatolgica, ginecolgica, respiratoria, del aparato
locomotor, quirrgica, septicemia, endocarditis, meningitis (asociada a otros antibiticos),
infeccin hospitalaria grave, meningitis estafiloccica meticiln resistente: 4 g/6-8 h.

Vidal vademecum spain. Vademecumes. (Online). Disponible en:


https://www.vademecum.es/principios-activos-fosfomicina-j01xx01 (Consultado 11 agosto 2017).
DOSIS - Peditrica
Va oral
Sal clcica
Nios menores de 1 ao: 150-300mg cada 8h o 33-66 mg/kg cada 8h.
Nios mayores de 1 ao: 250-500 mg cada 8h.
Sal trometamol
Nios de 6 a 12 aos: 2g en una sola dosis en infecciones agudas no complicadas.
En infecciones recurrentes o microorganismos susceptibles a dosis ms altas, pueden
ser necesarias dos dosis, con un intervalo de 24h.

Va intramuscular: Nios mayores de 2 aos y medio: 500-1000mg cada 8h (cuando


se precisen ms dosis hay que pasar a la va endovenosa (presentacin endovenosa).

Va intravenosa: 200-400 mg/kg/da, distribuidos en 2-3 administraciones diarias.

Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. Edicin 2015.


Fosfomicina. Disponible en: http://www.pediamecum.es. (Consultado 11 agosto 2017).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Efecto de la asociacin de
Fosfomicina con otros antibiticos

M gobernado. Fosfomicina. Revista espaola de


quimioterapia. 2003;16(1): 15-40.
EFECTOS ADVERSOS
Perfil de seguridad favorable, el evento adverso
ms comn es el malestar gastrointestinal
leve.
Los eventos adversos se presentan entre 2- 6%
de los pacientes.
Hipokalemia leve (26%), en cursos prolongados
de fosfomicina EV.
Tratamiento EV prolongado (5g 2 veces/da x 5
das) altera significativamente la flora intestinal,
principalmente con una reduccin de
Enterobacteriaceae.

Sangeeta sastry, yohei doi. Fosfomycin: Resurgence of an old companion. Elsevier. 2016;1(1): 1-8.
COMENTARIO ADICIONAL
Introduccin: En un estudio realizado a la poblacin de Galicia (Espaa), se compar la sensibilidad
de distintos antibiticos frente a E. Coli, asociado a ITU.

Resultados: En el perodo estudiado se aislaron 55.046 E. coli en ITU. Los porcentajes de resistencia
fueron:
Cotrimoxazol 30%
Ciprofloxacino 33%
Amoxicilina/clavulnico 23%
10% para Cefalosporinas de 3 generacin.
Fosfomicina y nitrofurantona son los que mantienen mayor actividad, con ms de un 96% de
sensibilidad en nuestro estudio.

Conclusiones: En Galicia los antibiticos ms activos frente a E. coli asociado a ITU son fosfomicina y
nitrofurantona por lo que deberan ser considerados como tratamiento emprico de eleccin de la ITU
comunitaria no complicada por E. coli.

Mercedes trevio, Isabel losada, Begoa fernndez prez. Vigilancia de la sensibilidad a antimicrobianos de Escherichia coli
productor de infecciones del tracto urinario comunitarias en Galicia. Revista espaola de quimioterapia. 2016;29(2): 86-90.
BIBLIOGRAFA
Mercedes trevio, Isabel losada, Begoa fernndez prez. Vigilancia de la sensibilidad a antimicrobianos de
Escherichia coli productor de infecciones del tracto urinario comunitarias en Galicia. Revista espaola de
quimioterapia. 2016;29(2): 86-90.
Sangeeta sastry, yohei doi. Fosfomycin: Resurgence of an old companion. Elsevier. 2016;1(1): 1-8.
M gobernado. Fosfomicina. Revista espaola de quimioterapia. 2003;16(1): 15-40.
Vidal vademecum spain. Vademecumes. (Online). Disponible en: https://www.vademecum.es/principios-
activos-fosfomicina-j01xx01 (Consultado 11 agosto 2017).
Alfredo castaeda garca , jess blzquez, Alexandro rodrguez rojas . Molecular Mechanisms and Clinical
Impact of Acquired and Intrinsic Fosfomycin Resistance.Antibiotics. 2013;2(2): 217-236.
Comit de Medicamentos de la Asociacin Espaola de Pediatra. Pediamcum. Edicin 2015. Fosfomicina.
Disponible en: http://www.pediamecum.es. (Consultado 11 agosto 2017).