FARMACOCINTICA

La dosis estndar de un frmaco se basa en estudios con voluntarios

sanos e individuos con la capacidad promedio para absorber distribuir y
eliminar el compuesto
Volumen de distribucin

El volumen de distribucin (V) relaciona la cantidad de frmaco en

el cuerpo con su concentracin (C) en la sangre o el plasma:
El volumen de distribucin puede rebasar por mucho cualquier volumen fsico
del cuerpo porque es el volumen aparentemente necesario para contener la
cantidad de frmaco de manera homognea con la concentracin que se
encuentra en la sangre, plasma o agua
Biodisponibilidad

la fraccin de frmaco sin cambios que llega a la circulacin sistmica

despus de la administracin por cualquier va
Cuando un frmaco se administra por va oral, la biodisponibilidad puede
ser menor de 100% por dos razones principales: absorcin incompleta a
travs de la pared intestinal y eliminacin de primer paso por el hgado
 Grado de absorcin

Despus de la administracin oral es posible que un frmaco no se

absorba por completo; por ejemplo, slo 70% de una dosis de digoxina
llega a la circulacin sistmica

Si es demasiado hidroflico, el compuesto no puede cruzar la membrana

celular lipdica; si es demasiado lipoflico, no es lo bastante soluble para cruzar
la capa acuosa adyacente a la c - lula
 Tasa de absorcin

La tasa de absorcin depende del sitio de administracin

y la formulacin del frmaco.

Las diferencias en la tasa de absorcin pueden adquirir importancia para los

frmacos que se administran en dosis nica, como el hipntico que se
administra para in
el mecanismo de absorcin es de orden cero cuando la velocidad es
independiente de la cantidad de frmaco que permanezca en el intestino,
es decir, cuando depende de la velocidad de vaciamiento gstrico o de una
preparacin farmacolgica de liberacin controlada. Por el contrario,
cuando la dosis completa se disuelve en los lquidos gastrointestinales, la
velocidad de absorcin casi siempre es proporcional a lducir el sueo.
Vas de administracin alternativas
y efecto de primer paso

Existen varias razones por las que en medicina se usan distintas vas de
administracin (cuadro 3-3): por conveniencia (p. ej., oral), para maximizar
la concentracin en el sitio de accin y minimizarla en otros puntos (p. ej.,
tpica), para prolongar la duracin de la absorcin farmacolgica (p. ej.,
transdrmica) o para evitar el efecto de primer paso
El efecto de primer paso a travs del hgado puede evitarse en gran
medida con tabletas sublinguales y preparaciones transdrmicas, y en
menor medida con el uso de supositorios rectales