EKSIPIEN

SEDIAAN TOPICAL
Oleh:
Siti Hindun
260120150020

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS PADJADJARAN
BANDUNG
2016
1. Asam stearat (C18H36O2)
2. Trietanolamin/TEA (C6H15NO3)
3. Natrium lauril sulfat
4. Cetostearyl alcohol
(CH3(CH2)15OH)
5. Na-alginat (Sodium
alginat/sodium salt/sodium
polymannuronate)
1. Asam stearat (C18H36O2) (HOPE 737)

Kata stearat berasal dari

bahasa Yunani stear, yang berarti "lemak
padat" (Ing. tallow).
Asam stearat, atau asam oktadekanoat,
adalah asam lemak jenuh yang mudah
diperoleh dari lemak hewani
Asam ini dapat pula diperoleh dari
hidrogenasi minyak nabati.
Wujudnya padat pada suhu ruang

Rumus : C18H36O2
Kepadatan : 941 kg/m
Massa molar: 284,4772 g/mol
Titik didih : 361 C
Asam stearat dapat dibuat dari minyak sawit atau CPO melalui 2 tahap:

Tahap pertama adalah hidrolisis minyak sawit pada

tekanan 45 atm dan suhu sekitar 250C. Konversi splitting
minyak sawit (trigliserida) bisa mencapai maksimal 98%. Dalam
reaksi hidrolisis ini akan diperoleh campuran asam minyak
berupa asam miristat, asam palmitat, asam linoleat, asam
oleat, asam stearat dan gliserol. Prosentase asam stearat
hanya sekitar 5% dari total asam minyak terbentuk, asam
oleat 41%, asam linoleat 10%.
 C3H8(COOR) 3(l) + 3 H2O(l) ====> C3H8O3(l) + 3 RCOOH(l)
(gliserol) (asam minyak)

Catatan:
Untuk bisa mendapatkan asam stearat yang ekonomis, maka asam
oleat dan asam linoleat harus dihidrogenasi.
Tahap kedua adalah reaksi hidrogenasi asam oleat dan
asam linoleat membentuk asam
stearat pada tekanan 8 atm dan suhu 230C
padat nikel.
Konversi reaksi hidrogenasi sebesar 99%.
Reaksi hidrogenasi asam oleat dan asam linoleat sebagai berikut:

CH3(CH2)7CH=CH(CH2)7COOH(l) + H2(g) ====> CH3(CH2)16COOH(l)

( asam oleat ) ( asam stearat )

CH3(CH2)7CH=CH(CH2)CH=CH(CH2)4COOH(l) + 2 H2(g) ====> CH3(CH2)16COOH(l)

( asam linoleat ) ( asam stearat )
 Deskripsi:
Keras, berwarna putih atau kuning pucat, dapat berupa kristal padat atau serbuk putih atau putih
kekuningan. Sedikit berbau dan mempumyai rasa seperti lemak.

Penggunaan:

asam stearat digunakan sebagai emulgator pada sediaan topikal. Digunakan

untuk krim setelah dinetralisasi dengan basa atau TEA.
Konsentrasi untuk krim: 1-20%

Sifat:

Bilangan asam : 200-212

Titik leleh : 54 oC
Kelembaban : praktis tidak mengandung air
Bilangan penyabunan : 200-220
Kelarutan : Larut baik dalam benzene, CCl4, kloroform, dan eter.
Larut dalam etanol 95%, heksan, dan propilenglikol.
Praktis tidak larut dalam air.

Stabilitas:
Asam stearat adalah material yang stabil, dapat ditambahkan
antioksidan. Ruahan mesti disimpan dalam wadah yang tertutup
rapat dalam tempat kering dan sejuk.

Inkompatibilitas:
Inkompatibel dengan logam hidroksida, dapat inkompatibel dengan
agen pengoksidasi. Inkompatibel dengan naproksen.
 Dalam bidang industri asam stearat dipakai sebagai bahan

pembuatan lilin, sabun, plastik, kosmetika, dan untuk

melunakkan karet.

asam stearat digunakan untuk membuat dasar

yang stabil bagi deodoran, lotion, dan krim.
Senyawa ini membantu mengikat dan
mengentalkan berbagai produk kosmetik
sehingga lebih lembut digunakan
serta memiliki waktu simpan lebih lama.
Keamanan:
Nontoksik,
noniritan.

Perhatian:
Debu asam stearat mungkin iritan terhadap kulit,
mata, dan membran mukosa. Sebaiknya digunakan
pelindung mata, sarung tangan, dan respirator debu.
Mudah terbakar
2. Trietanolamin/TEA (C6H15NO3) (HOPE 794)

sinonim : TEA,tealan, trihidroksitrietilamin

(Rowe et al., 2009).

Karakter : Tak berwarna kuning pucat cairan

berminyak kental. Berat molekul 415,08. Larut dalam
minyak, air dapat menyebar ke emulsi. Mudah
kerusakan oksidatif. PH nilai <10. Dengan Molekul
Berat: 413,65

Ciri : Memiliki emulsifying dan menyebar

sifat yang sangat baik, kemampuan berbusa, busa
dan halus, dalam asam dan basa stabilitas media
massa; memiliki cuci baik dan tahan karat.
Produksi Triethanolamine

Triethanolamine dihasilkan dari reaksi etilen oksida dengan amonia berair,

juga diproduksi adalah etanolamin dan dietanolamina. Rasio produk
dapat dikontrol dengan mengubah stoikiometri dari reaktan.
Penggunaan:

Formulasi topikal, terutama untuk emulsi. penstabil karbopol (Rowe et

al., 2009).
pada kosmetik untuk menyeimbangkan kadar asam PH dan juga
sebagai pembersih wajah
Jika dicampur dengan asam lemak seperti asam stearat atau asam
oleat, TEA membentuk sabun anionic dengan pH sekitar 8 sebagai
emulgator untuk emulsi M/A. Konsentrasi yang digunakan untuk emulsi
adalah 2-4%v/v TEA dengan 2-5 x asam lemak. Untuk minyak mineral,
diperlukan 5%v/v TEA.
Penggunaan:

Kosmetik dan obat-obatan

Berbagai penyakit telinga dan infeksi diobati dengan obat tetes telinga
yang mengandung trietanolamin polipeptida oleat-kondensat, seperti
Cerumenex di Amerika Serikat. Dalam farmasi, trietanolamina adalah
bahan aktif dari beberapa tetes telinga digunakan untuk mengobati
kotoran telinga yang terkena dampak. Hal ini juga berfungsi sebagai
penyeimbang pH di banyak produk kosmetik yang berbeda mulai dari
krim pembersih dan susu, lotion kulit, gel mata, pelembab, shampoo,
mencukur busa dll TEA merupakan dasar yang cukup kuat: solusi 1%
memiliki pH sekitar 10, sedangkan pH kulit di bawah pH 7, lebih atau
kurang 5,5-6,0. Pembersih emulsi susu / krim berdasarkan TEA sangat baik
menghapus makeup.
Penggunaan:

Sediaan yang mengandung TEA perlu disimpan dalam gelap.

warna coklat dengan paparan udara dan cahaya
Diskolorasi dapat dikurangi dengan menghindari pemaparan
cahaya dan kontak dengan logam dan ion logam.
TEA juga digunakan dalam pembentukan garam pada larutan
injeksi dan sediaan analgesik topikal.

Catatan:
Penggunaan TEA tidak boleh berlebihan karena akan berdampak fatal bagi kulit
wanita, seperti: reaksi alergi, iritasi pada mata, serta hilangnya minyak
pada kulit dan rambut yang membuatnya terasa kering
 Deskripsi:
Cairan jernih, tidak berwarna sampai kuning pucat, kental, sedikit bau
amoniak.

Sifat: Kelarutan:
Keasaman/kebasaan: pH= 10,5 ( larutan 0,1N)
Titik didih: 335oC
Titik beku: 21,6oC
Higroskopisitas: sangat higroskopik
Titik lebur: 20-21oC
Kandungan lembab: 0,09%

Tegangan permukaan: 48,9 mN/m pada 25oC

Viskositas: 590 mPa s (590 cP) pada 30oC
 Stabilitas:
TEA dapat menjadi coklat pada pemaparan terhadap
udara dan cahaya.
TEA harus disimpan pada wadah kedap udara terlindung
dari cahaya, pada tempat sejuk dan kering.

Inkompatibilitas:

TEA dapat bereaksi dengan asam mineral membentuk garam kristal dan ester.
Dengan asam lemak yang lebih tinggi, TEA membentuk garam yang larut dalam air
dan mempunyai karakteristik sabun.
Perubahan warna dan presipitasi dapat terjadi dengan adanya garam logam berat.
Keamanan:
TEA digunakan luas sebagai emulgator pada sediaan
topikal. Secara umum nontoksik, tetapi dapat
mengakibatkan hipersensitif atau iritan terhadap kulit.
Dosis oral letal 5-15 g/kg BB.

Perhatian:
TEA dapat iritan terhadap kulit, mata, dan mukosa
membran. Inhalasi uap TEA dapat berbahaya. Secara ideal,
TEA mesti diproses dalam lemari uap. Pada pemanasan, TEA
membentuk uap nitrogen yang sangat toksik. TEA mudah t
terbakar.
3. Natrium lauril sulfat
(CH3(CH2)10CH2(OCH2CH2)nO[[sulfur|S]O3Na)(HOPE 687)

Fungsi:
surfaktan anionik,
emulgator,
penetran kulit
Penggunaan:

Emulgator anionik, membentuk self-emulisifying bases dengan lemak

alkohol, konsentrasi 0,5-2,5 %
Solubilizer pada konsentrasi diatas KMK >0,0025

Deskripsi:
Mengandung kristal berwarna putih atau
krem sampai kuning pucat, berlapis-lapis,
atau serbuk yang terasa lembut,
bersabun, rasa pahit dan bau samar
senyawa lemak.
Sifat:
Keasaman/ kebasaan : pH= 7,0- 9,5 (larutan 1% b/v)
Bilangan asam :0
Aktivitas antimikroba :
Bersifat bakteriostatik terhadap bakteri gram positif, inefektif terhadap bakteri gram
negative. Potensiasi aktivitas fungisida senyawa tertentu seperti sulfanilamide dan
sulfathiazole.
KMK : 8,2 mmol/L (0,23 g/L) pada 20oC
Densitas : 1,07 g/ cm3 pada 20oC
HLB : ~ 40
Tegangan antarmuka : 11,8 mN/m (11,8 dyne/cm) untuk larutan 0,05% pada 30oC.
Titik leleh : 204-207oC ( untuk senyawa murni)
Kandungan lembab : 5%, tidak higroskopik
Kelarutan : larut baik dalam air, membentuk larutan opalescent
Praktis tidak larut dalam kloroform dan eter
Koefisien sebar : ~ 7,0 (larutan 0,05% b/v) pada 30oC
Tegangan permukaan : 25,2 mN/m untuk larutan 0,05% b/v pada 30oC
Waktu pembasahan : 118 detik (larutan 0,05% b/v) pada 30oC
 Stabilitas:
Stabil di bawah kondisi penyimpanan normal. Dalam larutan,
di bawah kondisi ekstrim, cth pH 2,5 atau lebih rendah,
mengakibatkan hidrolisis menjadi lauril alcohol dan natrium
bisulfat. Ruahan mesti disimpan dalam wadah tertutup rapat
terhindar dari agen pengoksidasi kuat, pada tempat sejuk
dan kering.

Inkompatibilitas:
Inkompatibel dengan surfaktan kationik.
Kompatibel dengan asam, ion kalsium dan
magnesium. Inkompatibel dengan beberapa
garam alkaloid dan presipitasi dengan garam
kalium.
Keamanan:
Efek toksik akut seperti iritasi kulit, mata, membrane
mukosa, saluran pernapasan atas, dan lambung.
Pemakaian berulang dan lama dapat mengakibatkan
kulit kering dan pecah, dermatitis. Inhalasi yang lama
merusak paru-paru. Sensitisasi pulmonar dapat terjadi
mengakibatkan alergi pulmonar. Tidak boleh digunakan
untuk sediaan intravena. Dosis letal oral pada manusia: 0,5-
5,0 g/kg

Perhatian:
Hindari inhalasi dan kontak dengan kulit, mata. Gunakan
pelindung mata, sarung tangan. Diperlukan ventilasi yang cukup
atau respirator debu. Hindari pemaparan berulang dan lama.
Pada pembakaran menghasilkan emisi yang toksik.
4. Cetostearyl alcohol (CH3(CH2)15OH) (HOPE 150)

Sinonim:
Cetearyl alcohol; Cetylstearyl alcohol;
Cetyl/stearyl alcohol

Cetearyl alcohol adalah campuran

dari alkohol lemak yang terdiri adas
cetyl alcohol & stearyl alcohol yang
ditemukan di tanaman, seperti minyak
kelapa & palm oil. Fungsinya adalah
sebagai:

emolien,
emulgator,
peningkat viskositas
Penggunaan:

Pada formulasi topikal, meningkatkan viskositas dan membentuk emulsi M/A dan
A/M.
Menstabilisasi emulsi, bertindak sebagai co-emulsifier yang menurunkan jumlah
surfaktan yang dibutuhkan untuk membentuk emulsi yang stabil.

Deskripsi:

Massa berwarna putih atau krem, granul atau lapisan putih. Pada
pemanasan, melebur menjadi cairan jernih, tidak berwarna, atau
kuning pucat.

Sifat:
Kelarutan: larut dalam etanol 95%, eter dan minyak, praktis tidak
larut dalam air.
Jarak lebur: 48-55 oC
Stabilitas:

Stabil di bawah kondisi normal. Harus disimpan dalam wadah

tertutup rapat pada tempat sejuk dan kering.

Inkompatibilitas:

Inkompatibel dengan agen pengoksidasi kuat dan garam

logam.

Keamanan:

Nontoksik
Noniritan, tetapi pernah dilaporkan terjadi sensitisasi
5. Na-alginat (Sodium alginat/sodium salt/sodium
polymannuronate)

suatu polisakarida bahan alam

diperoleh dari alga coklat
suatu kopolimer yang terdiri atas residu
-(1-4)-D-asam manuronat (M) dan
(1-4)-L-asam guluronat (G)
merupakan garam natrium dari asam
alginat bersifatsangat hidrofilik
juga bersifat membentuk gel dengan
ion kalsium
Pembuatan Na Alginat
Na-alginat cocok untuk penggunaan internal (garam alginat dengan
pelarut organik tidak digunakan). Kegunaan utama dalam bidang
farmasi adalah sebagai zat pengental dan stabilisator suspensi.

Kelarutan :
Larut dalam air secara perlahan-lahan (1:20) merupakan larutan
koloidal yang viskos berwarna putih sampai coklat kekuningan. Praktis
tidak larut dalam alkohol, kloroform, eter, dan larutan yang
mengandung lebih 30% alkohol. Na alginat diendapkan dari larutan
dispersinya oleh koloidal (kira-kira 30-50%) tergantung pada tipe dan
konsentrasi alginat. Tak larut dalam larutan asam (pH lebih rendah dari
4).

pH :
7,2 untuk larutan 1% b/v.
Viskositas :
Terdapat berbagai kualitas Na alginat dimana air mempunyai viskositas
yang bervariasi antara 200-400 cps dalam larutan 1% pada suhu 20o. Gel
padat yang immobil oleh larutan Na alginat 5% dalam air. Viskositas
maksimum sekitar pH 7 dan pH 4-10 viskositasnya menurun sekitar 10%.
Konsentrasi rendah dari elektrolit meningkat viskositas. Larutan yang lebih
encer mempunyai viskositas seperti mucilago. Viskositas dapat meningkat
dengan penambahan 0,3% Ca sitrat, sebelumnya dicampur dengan sedikit
air. Konsentrasi elektrolit yang tinggi dapat menyebabkan peningkatan
viskositas sampai terjadi penggaraman Na alginat. Penambahan alkohol
10% atau gliserin 20% dapat menstabilkan viskositasnya, tetapi konsentrasi
yang lebih tinggi (sekitar 30-70%) menyebabkan flokulasi. Penggaraman
terjadi pada konsentrasi NaCl lebih dari 4%.
Stabilitas :
Larutan stabil pada pH 4-10. sterilisasi Na alginat dengan otoklaf, sedemikian
juga larutannya, terjadi kehilangan viskositas tergantung adanya senyawa-
senyawa dalam larutan.
OTT :
Derivat akridin, kristal violet, fenil merkuri asetat, fenil merkuri nitrat/asetat,
garam Ca logam berat, alkohol dengan konsentrasi di atas 5%. Ion logam,
logam alkali, amonium besi, magnesium mengentalkan musilago,
membentuk alginat yang tidak larut.

Penyimpanan :
Wadah kedap udara. Sebaiknya larutan tidak disimpan dalam wadah
logam.

Pengawet :
Untuk pemakaian luar ditambahkan klor kresol 0,1% klorosilenol 0,1% ester
dari asam p-hidroksi benzoat dan asam benzoat jika medium asam.
Cara pengembangan :

Dispersi alginat dengan mencampurkan dulu 2-4% alkohol, gliserol,

propilen glikol, gula, atau zat pendispersi lain yang cocok, atau dengan
cara mencampurkan Na-alginat dengan air, diaduk dengan kecepatan
tinggi untuk menghindari penggumpalan.

Cara lain : Pertama serbuk ditriturasi dengan 2 bagian gliserin, kemudian

tambahkan dengan triturasi atau piring. Prosedur alternatif dapat
digunakan blender atau pencampur propeler, tapi serbuk harus
dihamburkan perlahan-lahan utnuk mencegah bongkahan. Panas tidak
boleh digunakan karena dapat menguraikan polimer.