JORGE NEVREZ 100915

CESAR ALEXANDER 100903

BERENICE PREZ 100998

MARIO ESCOBEDO 100957

ERICK TOBN 96021

Hasta la segunda mitad del siglo XIX, se explicaba la
especificidad de accin de remedios como; la morfina, el curare
o la quinina. Usando como referencia, poderes qumicos
extraordinarios y afinidades por ciertos rganos y tejidos
 Hoy en da se acepta que la mayora de los
frmacos actan mediante la fijacin a
macromolculas especficas (receptores
farmacolgicos), que se encuentran en la
superficie o en interior de las clulas dando lugar a
cambios en su actividad biofsica o bioqumica.

Los receptores farmacolgicos son molculas, con

que los frmacos son capaces de interactuar de
forma selectiva y como consecuencia de ello
generan una modificacion especfica en la funcin
celular.
John N. Langley y Paul Erlich fueron los
fundadores del concepto de receptor.
En experimentos que hizo Langley, se dio
cuenta que los frmacos actuaban sobre
alguna sustancia que sera la responsable de
recibir los estmulos nerviosos o qumicos y a
la que denomin sustancia receptiva.
El trmino actual es receptor.
 La delimitacin de subtipos muscarnicos
o nicotnicos de receptores de acetilcolina
o la famosa distincin entre receptores
adrenrgicos alfa y beta no hicieron sino
marcar el comienzo de una serie de
subdivisiones y esquemas de
subclafisicacin de familias de
receptores.
 Los receptores son estructuras de
macromolculas celulares
Tienen dos funciones principales:
1.- Unir al ligando especfico
2.- Promover la respuesta efectora.
Existen frmacos cuyos efectos se producen en
virtud de su interaccin con elementos
intracelulares o extracelulares que no se
pueden considerar de manera estricta como
receptores pero que se comportan como
elementos diana de farmacos (p.ej. IECA).
NOMENCLATURA Y CLASIFICACION DE
LOS RECEPTORES
 RECEPTOR.-
macromolcula celular encargada directa o especficamente de la sealizacin
dentro o fuera de la clula

AFINIDAD: Facilidad a unirse al receptor

EFICACIA: Capacidad de iniciar respuesta, en el organismo,

clula o tejido; guarda relacin con la ocupacin
de receptores (Afinidad y Actividad Intrnseca)
ACTIVIDAD INTRNSECA: Capacidad del complejo D-R
para generar una respuesta.
POTENCIA: Capacidad de generar respuesta mxima, en
relacin a dosis: depende de la afinidad y la
capacidad intrnseca del frmaco.
 SITIO DE RECONOCIMIENTO.-
inicia un cambio en la fusin
TRANSDUCCIN.-
Pasos para vincular la unin de un agonista al
receptor.
Membrana
Neurotransmisores
plasmtica

Membrana de Liberacin de
Receptores
organelas iones

Migracin al
Citosol
ncleo celular
 Nomenclaturas

Especificidad Sustancias
Subclasificaciones
qumica exgenas

Colinrgicos Adrenrgicos Opioides

Intensidad de la Subndice con Subndices con Combinacin de

Letras griegas
respuesta nmeros letras letras y nmeros

Los opioides
Opioides Serotonina
Colinrgicos
,,
( ) (OP1,OP2)
GABAA y GABAB
(5-HT1A)
Los receptores suelen clasificarse
primero en clases, atendiendo a la
estructura tridimensional esperada a
partir de su secuencia primaria de
aminocidos y a la funcin bioqumica
que se deriva de ella y despus en
subclases o familias.
Existen propuestas muy avanzadas para
el desarrollo de una esquema de
clasificacin ms sistemtico, anlogo al
cdigo alfanumrico establecido por la
comisin de enzimas (EC) de la unin
internacional de bioqumica y biologa
molecular.
Receptores hurfanos
hace referencia al hecho de que estas
protenas todava no han podido
emparejarse con sus ligandos endgenos
para los cuales no se ha identificado an su
correspondiente receptor.
Farmacologa inversa
Algunos de estos que han sido deshorfanizados
(adoptados) como:
El sistema de la hipocretina; al que pertenecen
los pptidos orexina-A y orexina-B
El receptor secretagogo de la hormona de
crecimiento al que se une la grelina
El receptor de urotensina II
Hay que tener en cuenta que la funcin de un
receptor no siempre pueden deducirse
inequvocamente a partir de su estructura,
Esto ya que diferencias en un nico
aminocido pueden afectar de forma
importante a las caractersticas de
reconocimiento de frmacos de un receptor,
Mientras que receptores con homologas de
secuencias mas bajas pueden no mostrar
diferencias apreciables
Por esto resulta esencial establecer para
cada receptor la potencia y el grado de
selectividad de frmacos ---- as como sus
parmetros relevantes que describen su
interaccin
RECEPTORES DE MEMBRANA
7TM: METABOTRPICOS
los receptores 7-TM establece la unin de un
agonista a dicho receptor y este activa una
secuencia; proteina G, adenilato ciclasa y
efectores secundarios.
 Este receptor se clasifica en cuatro familias
principales:

clasificacion

Clase I o A Clase II o B Clase III o C Clase IV o D

Receptores
Receptores
Receptores de metabotrpicos de Receptores putativos
semejantes a
secretina/glucagon glutamato/sensores para feromona
rodopsina.
de calcio
 RECEPTORES IONOTRPICOS
Estan acoplados a un canal inico.
Su activacin produce cambios rpidos de la
permeabilidad de la membrana postsinptica al
sodio y calcio.

Formados por 5 unidades (protenas) que forman un

canal, con un poro en el eje central
 Estos receptores se clasifican:

RECEPTORES
ASOCIADOS A
CANALES
INICOS

GLUTAMATO PURINRGICOS
NICOTINICOIDES
ASPARTATO P2X

PERMITEN PASO
ACETILCOLINA GABA Y GLICINA
DE Na, Ca y K
RECEPTORES INTRACELULARES
Protenas de transcripcin inducibles por
ligando; pueden tener localizacin
citoplasmtica (receptores para hormonas
esteroideas) o nucleares (hormonas no
esteroideas y receptores hurfanos)
Tipo de receptor Mecanismo
Descripcin Ejemplos
farmacolgico efector
Efecto Farmacodinmico

CONCEPTO DE AGONISMO Y
ANTAGONISMO
 Agonista: Inicio de una respuesta.

Antagonista: Impide una respuesta al ocupar

el receptor.
 AGONISTAS

Complejos
Parciales
(Puros)

Segn sean o no, capaces de producir un

efecto mximo.

La mayora acta en el mismo sitio que el

agonista endgeno.
 Aunque una minora (agonistas alostricos)
ejercen su efecto unindose a un sitio
diferente.

Glutamato = agonista primario.

Glicina = co-agonista.
ANTAGONISMO COMPETITIVO REVERSIBLE

Es ocasionado cuando el agonista y el

antagonista ocupan el mismo receptor y se
excluyen.
ANTAGONISMO COMPETITIVO IRREVERSIBLE

Unin del antagonista con el receptor de

manera covalente.
ANTAGONISMO NO COMPETITIVO

Agonista y antagonista unidos al mismo

tiempo, pero en sitios diferentes.
AGONISTA COMPLETO

Requiere la ocupacin mxima de los

receptores.

Sin embargo en algunos tejidos, ciertos

agonistas pueden producir un efecto mximo
utilizando solo una fraccin del total de
receptores.
 Inactivacin de algunos receptores,
mediante antagonismo competitivo
irreversible, sin que se reduzca la respuesta
mxima.

Receptores de Reserva

Una sustancia que se comporte como

agonista parcial en un tejido, llega a ser
agonista completo en otro.
Eficacia = 1 = 50% de la respuesta mxima
(utilizando todos los receptores)

Eficacia intrnseca = eficacia asociada en un

nico receptor

Actividad intrnseca () = probabilidad de que

un receptor ocupado adopte una
conformacin activa
CUANTIFICACIN DE LA RESPUESTA: DOSIS-EFECTO

Se puede cuantificar mediante la eficacia y la potencia del

frmaco.

Eficacia: Mxima respuesta producida por un frmaco

(Demax o DE100).
Depende de la cantidad de complejos entre X frmaco y
receptor y eficiencia del receptor.

Potencia: Actividad de un frmaco por unidad de peso

o unidad de dosis.
Se expresa como la cantidad de frmaco necesaria para
producir la mitad de la respuesta mxima

Un frmaco con una DE50 menor es mas potente.