AINES: MECANISMO DE AO ?

AINES: CLASSIFICAO
Salicilatos Derivados do cido actico

AAS
Diclofenaco Sulindaco
Indometacina

Derivados do cido propinico cidos Enlicos

Naproxeno

Ibuprofeno Piroxicam Meloxicam

 AINES: CLASSIFICAO
Descrio Exemplos
Altamente seletivos para COX-1 Cetorolaco
Muito seletivos para a COX-1 Fluirbiprofeno
Pouco seletivos para a COX-1 Indometacina,
Aspirina, Naproxeno,
Ibuprofeno
No seletivos Fenoprofeno

Por quePouco
a seletividade
seletivos para a COX-2 Diflunisal, piroxicam,
meclofenamato,
para a COX importante? sulindaco,
diclofenaco,
celecoxibe
Muito seletivos para a COX-2 Valdecoxibe,
etoricoxibe
Altamente seletivos para a COX-2 Rofecoxibe
 SELETIVIDADE SOBRE A COX

Complexo COX-2 + Naproxeno Complexo COX-1 + Nimesulida

COX-1 X COX-2
 AINES: PROPRIEDADES ADME

Rpida; a ingesto concomitante de alimentos pode retardar a absoro.

ABSORO

Por que Al(OH)3, Mg(OH)2

e NAHCO3 quando
administrados
concomitantemente
costumam atrasar a
Absoro: 100%
Biodisponibilidade: 55% absoro dos AINES?
Diclofenaco
 AINES: PROPRIEDADES ADME
Extensa ligao a protenas
Distribuio plasmticas (95-99%);
distribuio ampla.

Metabolismo e Biotransformao heptica

excreo e eliminao renal
predominam.

Glucurondeo

Paracetamol

Recomendao: no exceder
3,75 g/dia

NAPQI Cistena Sulfato

 AINES: USOS TERAPUTICOS

Inflamao

De baixa a moderada intensidade; no possuem eficcia na

Dor
dor neuroptica.

Efeito antipirtico.
Febre

Inibio da funo plaquetria; AAS < 100 mg/dia.

Cardioproteo
 AINES: EFEITOS ADVERSOS
Sistema Manifestaes
GI Dor abdominal, nuseas, diarreia, anorexia, eroso/lceras
gstricas, anemia, hemorragia,
Plaquetas Inibio da ativao plaquetria, propenso a equimoses.
Renal Reteno de sal e gua, reduo da excreo de uratos
(especialmente com AAS), edema, piora da funo renal.
Cardiovascular Fechamento do canal arterial, infarto do miocrdio, AVE,
trombose.
SNC Cefaleia, vertigem, tonturas, confuso, hiperventilao
(salicilatos)
tero Prolongamento da gestao, inibio do trabalho de parto.
Hipersensibilidade Rinite vasomotora, edema angioneurtico, asma, urticria,
rubor, hipotenso, choque.
 AAS: SNDROME DE REYE

Crianas e adultos
Salicilato + jovens (20 anos) + Varicela ou influenza

Encefalopatia, com edema cerebral e hipertenso intracraniana, e esteatose

com falncia heptica.

Frana 11/1994 a 11/1995: incidncia de

0,79/1.000.000 crianas abaixo de 15 anos; exposio a
AAS, AAS e associaes ou AAS e paracetamol (J Clin
Paracetamol Epdemiol. 2001; 54(8):857-862).
 AINES NA GRAVIDEZ
Frmaco Risco na gravidez (FDA)
Cetorolaco C
Flurbiprofeno C
Ketoprofen C
Indometacina C antes de 30 semanas de gestao
D a partir de 30 semanas de gestao
AAS No classificado
cido C
mefenmico
Naproxeno C
Piroxicam C
Ibruprofeno C antes de 30 semanas de gestao
D a partir de 30 semanas de gestao
Paracetamol C
Meloxicam C antes de 30 semanas de gestao
D a partir de 30 semanas de gestao
 AINES NA GRAVIDEZ
Frmaco Risco na gravidez (FDA)
Diclofenaco D
Celecoxibe C antes de 30 semanas de gestao
D a partir de 30 semanas de gestao
Etodolaco C
 MESALAZINA
Salicilato usado por seus efeitos locais no tratamento da
doena inflamatria intestinal, em particular na colite
ulcerativa, proctites e proctosigmoidites.

Absoro oral: 30%

Absoro retal: 10 a 20%

Efeitos adversos: dor abdominal, cefaleia, flatulncia, dor retal, perda de cabelo, coceira

DIPIRONA (METAMIZOL)
Associada a agranulocitose potencialmente fatal.
 AINES: INTERAES MEDICAMENTOSAS

Hemorragias;
AINES ulcera
hemorrgica
Dicumarol Varfarina pptica.

AINES Elevao do risco de

hemorragias.

AINES Atenuao do efeito

(indometacina, anti-hipertensivo dos -
piroxicam) bloqueadores

Propanolol
Atenolol
 AINES: INTERAES MEDICAMENTOSAS

AINES Etanol Sangramento no TGI.

Toxicidade gastrintestinal, incluindo

sangramento, ulcerao e perfurao.
AINES Costicosterides Pacientes idosos + AINES +
Cortiscosterides (RR= 14,6 de lcera
pptica).

Potencializao do efeito
AINES nefrotxico dos
Gentamicina aminoglicosdeos.

Amicancina