Anda di halaman 1dari 28

MIKROKAPSUL

GLIQUIDONE

AYU LESTARI (16334745)


DUMA SEPTIANI L.TOBING (16334719)
MARIA YOSEFA (16334734)
MISBAHUDDIN TM (16334738)
SRI SULASTRI SIREGAR (16334740)
PIPIT DIMAYANTI (16334741)
MUHAMMAD RIZKI (16334742)
PENDAHULUAN

Beberapa tahun terakhir kemajuan teknologi


memberikan dampak terhadap perkembangan obat
dan bentuk sediaan baru. Para peneliti farmasi terus
mengembangkan system penghantaran obat yang
mampu mengoptimalkan efisiensi zat aktif obat
sehingga meningkatkan kinerja obat dalam tubuh
manusia.
Mikrokapsul adalah bentuk sediaan yang
mengalami mikroenkapsulasi, yang mana partikel atau
tetesan cairan zat aktif (bahan inti) dikelilingi atau
dilapisi dengan suatu lapisan tipis dari bahan polimer
(bahan penyalut) yang menghasilkan partikel berukuran
mikrometer sampai milimeter
Zat aktif dari mikrokapsul yang banyak di gunakan
yaitu gliquidone, gliquidone adalah obat antidiabetik
dengan fungsi untuk menurunkan tingkat gula darah
dengan menstimulasi produksi dan pelepasan insulin
dari pankreas. Juga meningkatkan pergerakan gula
dari darah ke dalam sel di dalam tubuh yang
memerlukannya. Obat ini harus dikonsumsi dengan
makanan. Dosis kecil dapat dikonsumsi hingga 30
menit sebelum sarapan. Dosis besar dapat dikonsumsi
pada saat waktu makan.
Tujuan
Untuk mengetahui cara membuat sediaan
mikrokapsul dengan metode
Untuk mengetahui cara formulasi sediaan
mikrokapsul dengan metode
Untuk mengetahui bahan pembawa yang baik
Untuk mengetahui bagaimana cara evaluasi
dari sediaan mikrokapsul dengan metode
TINJAUAN PUSTAKA

MIKROENKAPSULASI

Mikroenkapsulasi adalah teknik yang


digunakan untuk mengungkung suatu
senyawa menggunakan bahan penyalut yang
ukurannya yang sangat kecil (mikron)
(Yoshizawa, 2002).
Pelepasan suatu senyawa aktif (obat)
secara terkendali dapat mencegah terjadinya
peningkatan konsentrasi obat dalam saluran
pencernaan dapat dihindari, terutama dalam
dinding lambung dan usus.
Keuntungan dari
Mikroenkapsulasi
Dengan adanya lapisan dinding polimer, zat inti akan terlindungi dari pengaruh
lingkungan luar.
Mikro enkapsulasi dapat mencegah perubahan warna dan bau serta dapat menjaga
stabilitas zat inti yang dipertahankan dalam jangka waktu yang lama.
Dapat dicampur dengan komponen lain yang berinteraksi dengan zatini.
Perlindungan dari kondisi seperti panas, lembab dan perlindungan dari oksigen sehingga
akan memperpanjang masa pakai cangkang.
Perlepasan yang terkontrol dan berkelanjutan untuk membantu mengembangkan
mekanisme penyampaianbaru.
Menarget kebagian spesifik penyampaian langsung kebagian yang memerlukannya.
Untuk memungkinkan bahan yang di enkapsulasi bertindak sebagai pembantu
ekstraksi dalam penghilangan produk.
Meningkatkan sifat alir bahan dengan mengkonversi cairan menjadi partikel padat untuk
memdahkan penanganan, penggunaan, dan penyimpanan
Meningkatkan sifat-sifat organoleptik yang menutupi rasa dan atau bau yang kurang
sedap dan meningkatkan tampilan visual serta teksturnya
Kerugian dari
Mikroenkapsulasi

Ada kalanya penyalutan bahan inti oleh polimer kurang


sempurna atau tidak merata sehingg akan mempengaruhi
pelepasan zat inti dari mikrokapsul
Dibutuhkan teknologi mikroenkapsulasi
Harus dilakukan pemilihan polimer penyalut dan pelarut
yang sesuai dengan bahan inti agar diperoleh hasil
mikrokapsul yang baik
Tujuan
Mikroenkapsulasi

Mengubah bentuk cairan menjadi padatan


Melindungi inti dari pengaruh lingkungan
Memperbaiki aliran serbuk
Menutupi rasa dan bau yang tidak enak
Menyatukan zat-zat yang tidak tersatukan secara fisika dan kimia
Membantu pelepasan inti
Memperbaiki stabilitas bahan inti
Sensitif terhadap cahaya
Mengatur pelepasan bahan aktif
Oksidasi dan pemanasan
FAKTOR-FAKTOR YANG MEMPENGARUHI KEBERHASILAN
PROSES MIKROENKAPSULASI

Sifat fisikokimia
Bahan inti atau zat aktif,
Bahan penyalut yang digunakan,
Tahap proses mikroenkapsulasi,
Sifat dan struktur dinding mikrokapsul serta
kondisi pembuatan (basa atau kering).
Sifat Zat Aktif
Mikrokapsul

Zat aktif yang dapat dibuat dalam system mikrokapsul


dapat berupa zat padat, air ataupun gas, dengan ukuran
partikel yang kecil. Sifat-sifat zat aktif dari system
mikroenkapsulasi tergantung dari tujuan mikroenkapsulasi
tersebut.
METODE PEMBUATAN
MIKROKAPSUL
Koaservasi pemisahan fase,
Semprot kering,
Semprot beku,
Penguapan pelarut,
Puspense, udara,
Proses multi lubang sentrifugal,
Penyalutan di dalam panci,
Polimerasi
GLIQUIDONE

Gliquidone (C27H33N3O6S) atau N-


(sikloheksilkarbamoil)-4-[2-(7-metoksi-4,4-dimetil-1,3-diokso-
3,4-dihidroisoquinolin-2(1H)-il)etil]benzenasulfonamida
merupakan obat antidiabetik (tipe 2) oral dari golongan
sulfonilurea. Gliquidone memiliki beberapa sifat yaitu
berbentuk padatan, berwarna putih, bersifat polar,
sukarlarut dalam lemak, mudah larut dalam pelarut polar.
Mekanisme Reaksi
Gliquidone

Gliquidone merupakan obat antidiabetik oral yang efektif.


Sama seperti sulfonilurea lainnya, gliquidone bekerja dengan
cara menstimulasi influks kalsium ke dalam sel- pankreas dan
dengan cepat merangsang pelepasan insulin.
Gliquidone dapat menyebabkan hipoglikemia terutama
bila diberikan secara berlebihan, hal ini dapat disebabkan oleh
lebih cepatnya insulin yang dilepaskan dari pankreas
dibandingkan dengan glibenklamid. Gliquidone memiliki efek
inotropikpositif, namun tidak ada bukti pada penggunaan
secara klinis.
Farmakokinetik
Dari Gliquidone

Diabsorpsi oleh usus (95%), dan mencapai kadar


maksimum dalam plasma setelah 2-3 jam. Dalam 1,5
jam, konsentrasi ini akan turun separuhnya.
Perbandingan antara relawan sehat dan penderita
diabetes tanpa gangguan ginjal memperlihatkan tidak
ada perubahan kadar gliquidone dalam plasma dan
darah dibandingkan dengan penderita nondiabetes
dan diabetes yang disertai dengan gangguan ginjal.
Metabolisme
Gliquidone

Gliquidone dimetabolisme secara ekstensif, hasil


metabolisme utama adalah o-desmethyl gliquidone. Deaktivasi
metabolit utama dapat dicapai dengan demetilasi di hati.
Sebanyak 95% gliquidone diekskresikan sebagian besar
sebagaimetabolit pada feses lewat empedu, obat ini dapat
digunakan pada pasien dengan kerusakan fungsi ginjal karena
obat tampaknya tidak diakumulasi. Hanya sejumlah kecil dari
metabolit yang diekskresi melalui ginjal. Rata-rata hanya 5% dari
dosis yang diberikan, dan itu dalam bentuk hasil metabolisme,
ditemukan di urin, tanpa menghiraukan cara pemberian dan
jumlah yang diberikan.
METODE PENELITIAN
Rancangan formulasi mikrokapsul (Jurnal 1)

Formula
Bahan F1 F2 F3 F4

Ranitidin HCl (g) 2


jurnal 1 2 1 1

Etil selulosa (g) 2 2 2 2


Diklomeratan (mL) 15 15 15 15

Methanol (mL) 10 10 10 10

Paraffin (mL) 80 80 80 80

span 80 (%) 1 2 1 2
2 jurnal 2 ( Febriyenti dkk, 2013)

Rancangan formulasi mikrokapsul (Jurnal 2)

Formula
Bahan F1 F2 F3

Gliquidon (g) 2 2 2
Etil selulosa (g) 1 2 3
Diklomeratan (mL) 30 30 30
Methanol (mL) 60 60 60
Paraffin (mL) 1,2 1,2 1,2
span 80 (%) 50 50 50
Alat dan Bahan
Alat mikrokapsul gliquidon
1. Homogenizer
2. Fourier Transform Infrared (FT-IR)
( Thermo scientific NICOLET ISI, Germany )
3. Spektrofotometer UV-Vis
( UV-1700 PharmaSpec, Japan) Bahan mikrokapsul gliquidon
4. Timbangan analitik
5. Alat uji disolusi 1. Gliquidon
6. Scaning electron microscope 2. Etil selulosa
7. Mikroskop okulomikrometer 3. Tween 80
8. Alat pengukur kadar lembab 4. N-heksan
9. Sonikator 5. Methanol
10.Spatel 6. Aseton
11.Kertas saring 7. Aquadest
12.Corong 8. NaOH
13.Oven 9. Dan bahan lain yang digunakan dalam analisa
14.Dan alat-alat gelas
Alat Mikrokapsul Ranitidine
1. Homogenizer Bahan mikrokapsul ranitidine
2. Scanning Electrone Microscope
1. Ranitidin HCl
3. Spektrofotometer UV-Vis
2. Etil selulosa
4. Timbangan analitik
3. Parafin cair
5. Alat uji disolusi
4. Span 80
6. Fotomikroskop
5. n-heksan
7. Mikroskop okuler
6. Diklorometan,
8. Lumpang dan stamfer
7. Metanol,
9. Spatel,
8. Air suling
10.Oven
11.Kertas saring
12.Alat-alat gelas yang biasa
digunakan dilaboratorium
METODE

1. Pemeriksaan bahan baku dan bahan


tambahan

2. Pembuatan mikrokapsul Gliquidon

3. Pembuatan mikrokapsul Ranitidin


EVALUASI MORFOLOGI MIKROKAPSUL

Pembuatan formula diawali dengan penentuan kondisi


optimum proses mikroenkapsulasi glikuidon yang meliputi
penentuan kecepatan pengadukan, konsentrasi emulgator
dan perbandingan pelarut dengan fase pembawa.
Kecepatan pengadukan akan mempengaruhi bentuk dan
ukuran mikrokapsul.
HASIL DAN
PEMBAHASAN

Formula Kombinasi Jurnal 1 dan 2


Formula

Bahan F1 F2 F3

Gliquidon (g) 2 2 2

Etil selulosa (g) 1 2 3

Diklomeratan (mL) 30 30 30

Methanol (mL) 60 60 60

Paraffin (mL) 1,2 1,2 1,2

span 80 (%) 50 50 50
Alasan Pemilihan Bahan

1. Etil selulosa
Etil selulosa sebagai penyalut yang hidrofobik dan larut dalam banyak pelarut
organik selain itu jetil selulosa akan menhalangi proses difusi air kedalam
mikrokapsul.
2. Diklomeratan
Sebagai pelarut organic yang mudah menguap
3. Methanol
Melarutkan gliquidon karena mudah menguap
4. Paraffin
Karena system yang dipilih adalah minyak dalam minyak, paraffin cair
digunakan sebagai fase pembawa.
5. Span 80
Dilakukan sebagai efesiensi enkapsulasi yang akan membuat obat akan
tersalut selama proses enkapsulasi karena span berfungsi sebagai emulgator.
ALASAN MENGGUNAKAN METODE INI
DAN ZAT AKTIF INI

Dengan berkembangnya ilmu farmasi khususnya


teknologi formulasi sediaan maka dilakukan
penelitian guna menghasilkan produk obat lepas
lambat (sustained release). Salah satu teknologi
yang bisa dilakukan adalah mikroenkapsulasi.
KEUNTUNGAN

1. Dengan adanya cangkang dapat menutupi bau ataupun

rasa yang tidak enak pada zat aktif Glikuidon.

2. Tidak diperlukan pewarna (coloris) pengaroma (odoris), maupun

perasa (saporis) dan tidak memerlukan banyak pengisi atau zat

tambahan lainnya

3. Lambat melepaskan zat berkhasiat dalam lambung sehingga

baik untuk pelepasan zat aktif Glikuidon ketika diperlukan


KERUGIAN

Pada kelembaban tinggi kapsul mudah berubah bentuk,


dan kelembaban yang rendah bersifat rapuh, sehingga
wadah yang baik menggunakan gelas/kaca dan
disimpan pada tempat sejuk dan kering. Efek dari
gliquidone dapat meningkat karena kerja fisik.
KESIMPULAN

Penggunaan etil selulosa dalam formulasi mikroapsul dapat


memperlambat pelepasan glikuidon meskipun pelepasan obat
menjadi sangat kecil. Semakin tinggi jumlah etil selulosa yang
digunakan maka semakin lambat pelepasan zat aktif di dalamnya
dengan pelepasan zat aktif pada T360 formula 1,formula 2 dan
formula 3 berturut-turut.
TERIMA KASIH