KOLINERGIK/

KOLINOMIMETIK

OLEH ;
A. NUGRAHA, S.Si, Apt
 Definisi
Golongan obat yang merangsang kerja syaraf parasimpatis.

Mekanisme Kerja ;
a. Langsung ; terikat dan mengaktivasi kolineseptor, (esterkolin ;
bethanecol, karbakol, metakolin, as. Karbamat),pilokarpin,
nikotin, lobelin, muskarine, oksotremorin, dimetilfenilpiperazin
(DMPP)
b. Kerja tidak langsung ; obat antikolnesterase yaitu obat yg hambat
kerja enzim kolinesterase shg tidak terjadi hidrolisis Ach menjadi
kolin dan as.asetat akibatnya konsentrasi Ach di celah sinaps
meningkat dan hubungan neuroefektor, limpahan Ach akan
stimulasi kolinoseptor utk meningkatkan respon, cth :
Fisostigmin, neostigmin, carbaril, edrophonium
 Manfaat klinis
kolinomimetik
1. Glaukoma ; mengurangi tekanan
intraokuler dgn menimbulkan kontraksi
bagian silier utk fasilitasi aliran keluar
cairan bola mata, dan kemungkinan
mengurangi laju sekresinya, cth ;
pilokarpin, metakolin, karbakol,
fisostigmin, demekarium, akotiofat
 Lanjutan manfaat
klinis
2. Atonia/paralisis lambung/usus besar setelah
operasi, meningkatkan tonus lingkar esofagus,
cth ; betanekol, neostigmin
3. Miastenia gravis penyakit yg berpengaruh pd
hubungan neuromuskuler otot lurik. Proses otoimun
sebabkan produksi antibodi menurunkan jumlah
reseptor nikotinik fungsional, cth; edrophonium,
neostigmin, piridostigmin, ambenonium.
4. Jantung; edrophonium, skrg telah diganti adenosin
atau verapamil, diltiazem
5. Intoksikasi obat antimuskarinik; intoksikasi atropin
pada anak-anak ebabkan gangguan perilaku dan pd
orang dws sebabkan aritmia, diatasi dg fisostigmin
 ANTIKOLINERGIK/
PENYEKAT
KOLINOSEPTOR
Dibagi menjadi 2 ;
a. anti muskarinik
b. antinikotinik
 ANTIMUSKARINIK
Atropin
(hyosciamin),
Scopolamin(hyoscine)homatropin,
prophantelin, glikopirolat, pirenzepin,
dicyclomin, tropikamid, ipratropium,
benztropin
 Penggunaan klinis
antimuskarinik
Mabuk kendaraan, skopolamin
Midriatik, atropin
Asma; atropine, ipratropium bromida
Atasi sakit pd infark myokardium (Atropin),
Ulkus peptikum(sekarang diganti antihistamin-
2)
Spasme kandung kemih, oksibutinin
Ketidakmampuan menahan urin(inkontinensia
urin) tolterodin, imipramin, proiverin