AINES

De carcter no cido
Familia: derivado pirazolnicos
Formula: Bajo peso molecular ( 351.3 daltons)

MASTER DEL DOLOR. MDULO 6. CLEMENTE MURIEL ET AL

 Es un frmaco analgsico, antipirtico, espasmoltico y con mnimo
efecto antiinflamatorio, ampliamente utilizado .

XIX hasta 1970

1884 Ludwing Knorr FDA prohibi en
Por agranulocitosis
descubri 1977

MASTER DEL DOLOR. MDULO 6. CLEMENTE MURIEL ET AL

 Intestino hidroliza

El volumen aparente de distribucin de maa es de aprox 1,15 L por kg de masa corporal.

Al ser hidroflico no pasa barreras con facilidad y tiene poca acumulacin en tejidos .

REV. COLOMB. CIENC. QUM. FARM., VOL. 43 (1), 173-195, 2014

 FARMACOLOGIA
Se metaboliza inmediatamente en plasma
Semivida: 3 a 6 horas y se duplica con la edad

MASTER DEL DOLOR. MDULO 6. CLEMENTE MURIEL ET AL

Absorcin
Biodisponibilidad
La fraccin activa 4-
metil-amino-antipirina Efecto
(maa), 85% de Luego de la
biodisponibilidad administracin IM y El efecto analgsico
despus de la rectal es de 87% y alcanza su pico entre
administracin oral y 54%, 20 a 45 minutos
alcanza su (tmax ) en respectivamente despus de la
1,2 a 2 horas administracin IV . La
unin a protenas
plasmticas 60%

REV. COLOMB. CIENC. QUM. FARM., VOL. 43 (1), 173-195, 2014

 Mec accin Reduciendo act Central: sobre Vas inhibitorias
efecto de nociceptores la sust gris del dolor
perifrico sens a la act periacueductal (antiemtico y
dolor fotofobia)

Perifrica es el principal mecanismo analgsico, inhibiendo de manera

reversible las dos isoformas COX-1 y COX-2 aunque tambin se ha visto
que la dipirona puede inhibir la COX-3
 DOSIS
VO A partir de 15 aos: 500 mg o un comprimido de 575 mg, 3 o 4 veces por da.
Dolor oncolgico: 1-2 g cada 6-8 h.
La dosificacin del metamizol sdico por kilo de peso equivale a una dosis
recomendada de 10 a 15 mg/kg/dosis.
Embarazo: se ha relacionado oligohidramnios en el tercer trimestre a altas dosis
 Profrmaco
Actividad analgsica y
antitrmica. Dosis dependiente.
Dosis max: 2g . Efectos antialgicos
comparables con dosis bajas de
opiceos .
Uso clnico Eficacia y techo superior al
paracetamol
Menos agresivas mucosa gstrica
Plaquetas: inh de COX , menos
TXA2
Ligera accin relajante de la fibra
muscular
EFECTOS SECUNDARIOS
Agranulocitosis por anticuerpos antileucocitarios 5-8 casos x milln de hab x ao
mayor en mujer y edad avanzada
Anemia aplasica: 2-3 casos x milln de hab x ao.
A dosis elevadas decaimiento, aturdimiento, hipotensin y alt renal.
Puede potenciar otros depresores
Intoxicacin aguda: convulsiones y coma, parada respiratoria y cuadros de
insuficiencia heptica
 PRESENTACIONES
AMPIGRIM: Iny. Amp: Ampicilina sdica estril equivalente a 250 mg 500 mg de
Ampicilina. Disolvente de 3 ml contiene: Metamizol sdico 200 mg 500 mg.
Guaifenesina 100 mg 100 mg. Clorfeniramina 2 mg 4mg. Clorhidrato de lidocana
30 mg 30 mg.
BUSPRINA . . Metamizol. Analgsico. Espasmoltico de accin selectiva. 10mg
/250mg Tab. x 10. 10mg /250mg Tab. x 20.
DOLO-TIAMINAL. Vitamina B12, tiamina, piridoxina y metamizol. Capsulas.
E inyectable
RESPICIL. Penicilina G procanica. Metamizol. Antibitico. Ad. F.Amp. x 5ml. Inf.
F.Amp. x 5ml.
VITANUMONYL. Metamizol. Clorfeniramina. Analgsico. Antipirtico.
Antihistamnico. Iny. Sol. Amp. x 1 x 2ml.
 CLONIXINATO DE LISINA
Derivado del acido nicotnico
Analgsico, antiinflamatorio y antipirtico.
Inhibe la COX, sntesis de leucotrienos, mediadores inflamatorios.

REVISIN. CLONIXINATO DE LISINA. EVIDENCIA FARMACOLGICA,

 Interaccin con otros
mecanismos de la
nocicepcin tanto
perifricos como
centrales

Sinergia
con
tramadol

Selectividad
sobre la
COX 2, no
disminuye la
produccin
de PGE2

REVISIN. CLONIXINATO DE LISINA. EVIDENCIA FARMACOLGICA,

Selectividad inhibitoria sobre la COX2 en comparacin a otros AINEs como
indometacina, ketorolaco y naproxeno
Ketorolaco tiene una potencia inhibitoria de la COX 37 veces mayor que el
clonixinato de lisina.
La inhibicin de la biosntesis de prostanoides central podra contribuir a la
inhibicin rpida y eficaz del dolor por ambos medicamentos .

REVISIN. CLONIXINATO DE LISINA. EVIDENCIA FARMACOLGICA,

se ha demostrado que los productos derivados del cido araquidnico (5-HETE y
leucotrienos) por la va de la 5-lipooxigenasa (5-LO) son agentes ulcerognicos, esta
va seria estimulada por el incremento de cido araquidnico producto de la
inhibicin de la va de la ciclooxigenasa por los AINEs.
Experimentalmente se demostr que el clonixinato de lisina inhibi drsticamente la
produccin de 5-HETE, lo que no se logr con dosis teraputicas de su comparativo
indometacina, contribuyendo con un mecanismo adicional de proteccin gstrica

FARMACOLOGA I . EICOSANOIDES ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEOS. MARIANO NUEZ ET AL

 cefaleas, dolores musculares,
articulaciones, algias neurticas,
odontalgias, otalgia, dismenorrea, dolores
Evidencia postraumticos o post-quirrgicos.
quirrgico .
clnica
Es un frmaco analgsico e inflamatorio con caractersticas similares al ac.
Mefenamico, incluyendo su toxicidad.

vo de 125 a 250
Vida media de 2 h 100 mg por via IV o
18 min por IV
por VO IM. Tres a cuatro
veces al dia

FARMACOLOGA I . EICOSANOIDES ANTIINFLAMATORIO NO ESTEROIDEOS. MARIANO NUEZ ET AL

EFECTOS NO DESEADOS
Flebiitis
Anemia hemoltica
Combinado con pargaverina
Marcada accin analgsica y antiinfl en dolor agudo baja incidencia en efectos
adversos gastrointestinales, rena, hem y pulmonares.
Relativa baja afinidad a COX1 en com con indometacina, aspirina y piroxicam
Y cociente de potencia para la inh de COX2 relativa a COX1 similar a ibuprofeno y
diclofenac
Farmacocineticamente:rpida y total abs gastr luego de su admon oral. Alcanza
niveles sanguneos pico antes de los 30min y vida media plasmtica de 90 min
Amplia metabolizacin heptica por oxidacin y sus metabolitos hidroxilados e
hidroximetilados se excretan principalmente por orina y peq proporcin por bilis