Anda di halaman 1dari 8

Analgesik Opioid dan Antagonis

dr. Rina Nurbani, M.Biomed.

1
Analgesik opioid
kel obat yg memiliki sifat seperti opium atau morfin
utk meredakan/menghilangkan nyeri yg
menimbulkan adiksi
Peptida opioid endogen: enkefalin, endorfin, dinorfin
Reseptor opioid : efek analgetik supraspinal mirip
morfin, euforia, depresi napas, miosis, berkurangnya
motilitas sal.cerna,
Res.opioid : analgesia seperti pentazosin, sedasi,
miosis dan depresi napas tidak sekuat agonis
Res.opioid : depresi pernapasan
Res. dan : analgesi spinal

2
Analgesik opioid
Berdasarkan kerjanya pd res opioid
1. Agonis opioid
Agonis tutm res dan res ,
Cth: morfin, fentanil
2. Antagonis opioid
Tdk memiliki aktivitas agonis pd res
Cth: nalokson
3. Opioid kerja campur
Agonis-antagonis opioid: agonis bbrp res dan
antagonis/agonis lemah pd res lain (cth.
Nalorfin, pentazosin)
Agonis parsial (cth: buprenorfin)

3
Morfin dan Alkaloid Opium

Papaver somniferum L
4
Morfin dan Alkaloid Opium
Alkaloid opium dibagi mjd
1. Gol. Fenantren
Morfin, codein
2. Gol. Benzilisokinolin
Noskapin, papaverin
Farmakodinamik
SSP: analgesia, narkosis, eksitasi (mual, muntah,
delirium, kejang), miosis (pin point pupils), depresi
napas
TGI: menghambat motilitas, konstipasi, spasme
KV: dosis toksikdepresi pusat vagus, vasomotor,
TD ec hipoksia, pelepasan histamin, vasodilatsi
perifer
5
Morfin dan Alkaloid Opium
Farmakokinetik
Efek analgetik oral << parenteral dg dosis
sama
Abs SC berbagai alkaloid opioid berbeda
Morfin menembus sawar uri
Sebagian morfin dikonyugasi dg as
glukuronat di hati, sbgn btk bebas
Ekskresi tu mll ginjal, sbgn kcl mll tinja dan
keringat

6
Morfin dan Alkaloid Opium
Efek samping
Idiosinkrasi: mual, muntah, eksitasi, tremor, delirium,
kejang, insomnia
Alergi: urtikaria, eksantem, dermatitis kontak, pruritus
Intoksikasi akut
Penurunan kesadaran sampai koma
Frek napas 2-4 x/mnt
Sianotik, TD, pin point pupilsmidriasis (anoksia)
vol urin
Kematian ec depresi napas

7
Morfin dan Alkaloid Opium
Toleransi
Toleransi thd efek depresi stlh 2-3 minggu
Penghentian mendadak gjl putus obat (merasa sakit,
gelisahtidurtambah gelisah, tremor, lakrimasi,
berkeringat, mual, demam, nafas cepat, muntah, kolik,
diare, frek DJ, TDdehidrasi, ketosis,
asidosiskematian ec kolaps KV
Adiksi
Terbesar heroin: euforia kuat tanpa mual, konstipasi
Sediaan
Nyeri sedang-berat: 10 mg/70 kgBB SC
Efektifitas oral 1/6 1/5 SC
Efek analgetik 32 mg kodein oral = 600 mg asetosal