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ANTAGONISTAS COLINRGICOS

CATEDRTICO: LIC. RAL ROJAS AYALA


INTEGRANTES:
*GICELL BECERRA MARTINEZ
*ZAID DIAZ DE LA CRUZ
*FANNY CANCECO MEDINA
ANTAGONISTAS COLINRGICOS
Los antagonistas colinrgicos impiden la unin de Ach con sus receptores en las
terminales nerviosas (muscarnicas) posganglionares parasimpticas, con efectos que
incluyen reduccin de los espasmos del msculo liso, bloqueo de los impulsos vgales
sobre el corazn, disminucin de las secreciones (gstrica, salival, moco bronquial,
sudoracin), midriasis, ciclopleja y otros efectos sobre el SNC. En dosis teraputica
tienen poco efecto sobre la transmisin de los impulsos nerviosos a travs de los
ganglios (sitios nicotnicos) o en la unin neuromuscula
INDICACIONES CLNICAS

Los anticolinrgicos se usan en varios trastornos espsticos


(reacciones distnicas, rigidez muscular, enfermedad de Parkinson y
alteraciones extrapiramidales), para revertir el bloqueo
neuromuscular, prevenir nusea y vmito por movimiento, en el
tratamiento simultneo de lcera pptica u otros problemas GI,
antes de ciruga para disminuir secreciones y bloquear reejos
cardiacos.
FARMACOCINTICA
Butilhioscina: Absorcin GI irregular e incompleta. Metabolismo heptico. Excrecin renal.
Ciclopentolato. Absorcin oftlmica mnima.
Dicicloverina:Absorcin GI, 70%. Se desconocen su distribucin y metabolismo. Excrecin renal, 80%, y en
heces, 10%. Fenoverina. Excrecin renal 1% en forma activa.
Fluvoxato. Absorcin GI rpida. Metabolismo heptico con metabolitos activos. Excrecin urinaria, 90% en
24 h.
Homatropina. Se desconocen metabolismo y distribucin.
Lidamidina. Absorcin GI rpida. Excrecin renal, 98% (58% en forma activa), y en heces, 2%.
Oxibutinina. Absorcin GI rpida. Se desconoce su distribucin. Metabolismo heptico.
Pargeverina. Absorcin GI baja. Metabolismo en tejidos. Excrecin biliar y renal.
Pinaverio. Compuesto polar que limita su paso a travs de membranas lipdicas. Absorcin GI baja (8 a
10%), por lo que su accin especca es sobre msculo liso GI.
EFECTOS ADVERSOS
Son ms frecuentes con dosis teraputica y por lo general desaparecen al suspender el frmaco.
SNC: mareos, somnolencia, nerviosismo, desorientacin, cefalea, debilidad, insomnio, ebre (sobre todo
en nios). Dosis altas: estimulacin, temblor y agitacin. Psicosis anticolinrgica: euforia, confusin,
desorientacin, prdida temporal de la memoria, fatiga, insomnio, alucinaciones, agitacin.
CV: palpitaciones, taquicardia, hipotensin, hipotensin postural.
GI: nusea y vmito, boca seca, disfagia, estreimiento, acidez, cambios en el gusto, leo paraltico,
malestar epigstrico, parotiditis supurativa aguda, dilatacin de colon, desarrollo de lcera duodenal.
GU: retencin urinaria, disuria, impotencia. Oculares: visin borrosa, midriasis, diplopa, hipertensin
ocular, glaucoma de ngulo cerrado, fotofobia, ciclopleja, precipitacin de glaucoma agudo. Piel:
urticaria, exantema (rash).
ME: debilidad muscular, calambres.
SOBRE DOSIS
Manifestaciones del SNC que semejan psicosis (desorientacin, alucinaciones, desilusiones, falsas ilusiones, ansiedad,
agitacin, inquietud) y efectos perifricos como pupilas dilatadas no reactivas, visin borrosa, calor, resequedad,
bochornos, mucosas secas, disfagia, disminucin o ausencia de ruidos intestinales, retencin urinaria, hipertermia,
taquicardia, hipertensin y aumento de la respiracin, depresin respiratoria.
Tratamiento.
Lavado gstrico o induccin del vmito, seguido de carbn activado y medidas de apoyo.
1. Los efectos anticolinrgicos se revierten con neostigmina, 0.5 a 2 mg IV; repetir en caso necesario.
2. En excitacin, administrar diazepam o un barbitrico de accin corta.
3. En ebre, dar baos de agua fra.
4. En presencia de fotofobia, mantener al paciente en la oscuridad.
5. En parlisis respiratoria, aplicar respiracin articial.
6. En retencin urinaria, cateterizar.
INTERACCIONES
Efectos anticolinrgicos aditivos con: amantadina, antidepresivos tricclicos, antihistamnicos, benzodiazepinas,
disopiramida, IMAO, meperidina, metilfenidato, nitratos y nitritos, orfenadrina, fenotiazinas, primidona, procainamida,
quinidina, tioxantinas.
Los anticolinrgicos:
Aumentan los efectos del atenolol, la biodisponibilidad GI de la nitrofurantona, los diurticos, la digoxina y el
efecto depresor del alcohol sobre el SNC
Aumentan la presin intraocular con corticoides. Aumentan el riesgo de arritmias ventriculares del
ciclopropano.
Aumentan el riesgo de empeoramiento esquizofrnico con haloperidol.
Disminuyen los efectos de las fenotiazinas y la levodopa.
Bloquean la accin de la metoclopramida.
Aumentan la relajacin bronquial de los simpaticomimticos.
Los anticidos disminuyen la absorcin GI de los anticolinrgicos.
Guanetidina, histamina y reserpina bloquean el efecto inhibidor de la secrecin GI que ejercen los
anticolinrgicos.
Tolterodina y uoxetina aumentan las concentraciones de tolterodina. No se requiere ajuste de dosis.
Tolterodina + antidepresivos y otros frmacos con efectos antimuscarnicos: aumentan el efecto antimuscarnico.
Oxibutinina y depresores del SNC: efectos sedantes aditivos.Vigilar al paciente por aumento de la sedacin.
Oxibutinina y digoxina: aumentan las concentraciones de digoxina. Determinar las concentraciones de digoxina.
Oxibutinina y haloperidol: posible agravamiento de esquizofrenia por la disminucin de las concentraciones de
haloperidol y aparicin de discinesia tarda. Evitar uso simultneo. Oxibutinina y fenotiazina: aumentan los
efectos adversos anticolinrgicos.Vigilar al paciente.
Pargeverina y fenotiazinas, antidepresivos tricclicos y antiarrtmicos: potencian el efecto antimuscarnico.
CONSIDERACIONES DE ENFERMERA
Usar con precaucin en el embarazo.
Los lactantes y nios pequeos son ms susceptibles a los efectos adversos.
En nios, las temperaturas altas ambientales les pueden causar aumento rpido de la temperatura corporal por
la supresin del sudor.
Los ancianos presentan con mayor frecuencia efectos anticolinrgicos y sobre el SNC (agitacin, confusin,
somnolencia, excitacin, glaucoma y alteraciones de la memoria).
Usar con precaucin en hipertiroidismo, arritmias, insuciencia cardiaca, hipertensin, sndrome de Down, asma,
parlisis espstica, alergias, padecimientos crnicos pulmonares y en individuos rubios, con neuropata autonmica,
alteraciones de la funcin heptica o renal, colitis ulcerosa, hipertroa prosttica no oclusiva. Las dosis altas
pueden producir leo paraltico.
Actividades de vigilancia: determinar temperatura corporal, frecuencia cardiaca, volumen urinario y presin
intraocular. Modicaciones en las condiciones del tratamiento (mejor, peor, sin cambios). Boca seca, cuidar la higiene
dental, visitar al dentista con regularidad. Episodios de incontinencia, orina residual.
Indicaciones al paciente: Ver frmacos individuales.
EMBARAZO

La atropina cruza la placenta; disminuye la variabilidad del latido cardiaco fetal. Se usa en forma parenteral durante el
embarazo, como preanestsico en ciruga para reducir la secrecin salival y bronquial.
La fenoverina es igual que las fenotiazinas.Ver clorpromazina. Se ha observado ictericia prolongada, signos
extrapiramidales, hiperreexia o hiporreexia en recin nacidos expuestos al frmaco durante la gestacin.
No hay informacin acerca de lidamidina, trimetiloroglucinol; su uso no se recomienda en el primer trimestre del
embarazo.
El pinaverio es un frmaco cuya absorcin GI es mnima, caracterstica que lo convierte en un frmaco seguro
durante el embarazo.
LACTANCIA

Los anticolinrgicos pueden disminuir la produccin de leche. La American Academy of Pediatrics considera que la
atropina es compatible con la lactancia materna.
Se recomienda administrar con precaucin el ciclopentolato por el riesgo de efectos adversos en el SNC y
cardiopulmonares en el lactante.
Con el uso de dicicloverina se ha informado de apnea en el lactante y efectos similares cuando se administra a
nios pequeos.
No hay informacin sobre anisotropina, fenoverina, lidamidina, tolterodina y trimetiloroglucinol; no se
recomiendan en la lactancia materna.
El pinaverio es un frmaco cuya absorcin GI es mnima, caracterstica que lo convierte en un frmaco seguro
durante la lactancia.