ANTIMALARIA

KELOMPOK 1

ADI ASIH KISROHANTI

BETTI SULISTYA
MARTHALUZY CARINA
SAFAATUL ROHMA
Malaria adalah penyakit yang disebabkan
oleh parasit bernama Plasmodium.
Penyebab Malaria adalah infeksi
oleh parasit Plasmodium yang
ditularkan dari satu manusia yang
lain dengan gigitan nyamuk
malaria yang dikenal dengan
nyamuk Anopheles.
Parasit sebagai penyebab
penyakit malaria berkembang biak di
dalam sel darah merah, yang kemudian
pecah dalam waktu 48 sampai 72 jam,
menginfeksi sel darah merah.
 Penyebab penyakit malaria dari genus
Plasmodium dimulai dengan gigitan dari
nyamuk yang terinfeksi. Perjalanan parasit dari
gigitan nyamuk ke hati, di mana parasit mulai
bereproduksi berlanjut ke aliran darah, di mana
ia menginfeksi sel darah merah. Parasit
mereproduksi pada sel darah merah, yang
merusak sel dan melepaskan parasit lebih ke
dalam aliran darah.
Anti malaria adalah obat-
obat yang digunakan untuk mencegah dan
mengobati penyakit yang disebabkan oleh
parasit bersel tunggal (protozoa) yang
ditularkan melalui gigitan
nyamuk anopheles betina yang menggigit
pada malam hari dengan posisi
menjungkit.
Ciri-ciri penyakit malaria adalah :
demam berkala, disertai menggigil
nyeri kepala dan nyeri otot
hati membesar, sehingga timbul rasa mual
dan muntah
Anemia.
 KELOMPOK OBAT
ANTIMALARIA
Gol Kuinolin: Gol Antibakteri:
Kuinine,kuinidin,primakuin Sulfonamid,tetrasiklin,
Klorokuin,amodiakuin, Spiramisin,azitromisin,
Meflokuine,halofantrin
Klindamisin,rifampisin

Gol Antifolat: Gol Artemisin:

Pirimetamin, Trimetropim, Artemisin,Artemer,
Proguanil, Klorprokuanil Artesunat
Klorokuin
 Aktivitas Antimalaria
obat ini menghambat DNA dan RNA polimerase sehingga mencegah
replikasi atau transkripsi RNA.
Farmakokinetik
Klorokuin secara cepat diadsorbsi di saluran cerna setelah pemberian
oral, dan kadar tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu 1 2 jam.
Waktu paruhnya kurang lebih 3 hari. Pemberian intravena harus
diawasi dengan ketat dan harus dilakukan secara perlahan karena
konsentrasi dalam plasma segera dicapai dalam waktu 5 15 menit
untuk menghindari terjadinya reaksi toksik. Konsentrasi obat tertinggi
terdapat di limfa, hati, jantung dan ginjal. Ekskresinya terutama melalui
urine
 Indikasi
Obat terpilih untuk pengobatan malaria
ringan (yang disebabkan plasmodiumvivax), profilaksis/ pencegahan
malaria di daerah dengan kemungkinan resistensi
kloroquin masih rendah, digunakan juga bersama proguanil bila terda
pat malaria falsiparum yang resisten terhadap
klorokuin, diindikasikan juga untuk arthritis rheumatoid dan
lupus eritematosus.
Kontra indikasi
Penderita gangguan fungsi hati / ginjal,kehamilan, gangguan neurolo
gis (hindariuntuk pasien epilepsi).
Efek samping : gangguan saluran cerna, sakit kepala,kejang,
gangguan penglihatan, over dosis,sangat toksis
 Meflokuin
Aktifitas Antimalaria
Mekanisme kerja meflokuin sampai saat ini belum jelas, tetapi
diduga mirip kina. Penelitian menunjukan bahwa kemungkinan obat
ini bekerja dengan menghambat polemerisasi heme dan
membentuk kompleks toksik dengan komponen lain di plasmodium.
Farmakokinetik
Obat ini diberikan per oral karena pemerian secara parenteral dapat
menyebabkan reaksi lokal berat. Absorbsinya disaluran cerna baik
dan meningkat dengan adanya makanan. Karena sirkulasi
enterohepatiknya ekstensif, kadar puncak plasmanya dicapai dalam
waktu 17 jam dan dengan cara bifisik, serta waktu paruhnya sekitar
20 jam. Sebagian besar obat ini diekskresikan melalui tija dan
hanya10% melalui urine.
 Sediaan dan Dosis
Dewasa dan anak-anak >45kg: 250mg/ minggu
dimulai 3 minggu sebelum masuk daerah endemis,
selama dilokasi dan dilanjutkan 4 minggu setelah
meninggalkan daerah tersebut.
Anak anak : 25 mg / Kg BB / minggu dengan cara
yang sama.
 Primaquin

Aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja primakuin sampai saat ini belum diketahui secara
jelas, tetapi hanya diduga bekerja sebagai mediator oksidasi-reduksi
parasit.
Farmakokinetik
Obat ini menimbulkan hipotensi yang bermakna bila diberikan secara
parenteral. Oleh karena itu, obat ini diberikan per oral. Arbsorbsinya di
saluran cerna hampir sempurna. Konsentrasi plasma dicapai dalam
waktu 3 jam, dengan waktu paruh sekitar 6 jam. Obat ini di
metabolisme secara cepat dan membentuk 3 metabolit dengan devirat
karboksil merupakan metabolit utama dan hanya sedikit yang
diekskresikan dalam bentuk utuh
 Sediaan dan Dosis
Primakuin fosfat tersedia dalam bentuk tablet 26,3 mg
setara dengan 15mg basa.
Untuk pengobatan relaps karena P, ovale dan P vivaks.
Dewasa : 15mg basa/hari selama 14 hari
Anak-anak: 0,3 mg basa/Kg BB /Hari selama 14 hari.
Indikasi : Pengobatan radikal malaria Vivax atauovale, pengobatan
kambuhnya malaria laindengan siklus ekso eritrosit sekunder.
Kontra indikasi
Penyakit yang berkaitan dengangranulositopenia (artritis rematoid,
lupuseritematosus), kehamilan, menyusui, anak di bawah 4 tahun
Efek samping
Mual, muntah, sakit perut. anemiahemolitik Sediaan Primaquin (ge
nerik) tablet 15 mg
Cara penyimpanan : Dalam wadah tertutup baik, terlindung dari sinar
dan kelembaban.
 Kina dan Alkaloid Sinkona
Aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja kina sampai saat ini belum jelas, Obat ini bekerja terutama
sebagai skizontosid darah, tetapi efeknya kecil pada bentuk sprozoit
ataupun preeristrositik plasmodium. Obat ini kurang efektif dibandingkan
klorokuin. Namun demikian, kina dan kuinidin efektif untuk pengobatan
malaria berat yang resisten erhadap klorokuin ataupun karena resisensi
majemuk obat.
Farmakokinetik
Arbsorbsi ini baik sekali, baik yang diberikan per oral maupun intramuskular.
Untuk pemberian oral, lebih dari 80% diarbsorbsi terutama melalui usus
bagian atas, meskipun penderita juga mengalami diare. Kadarpuncak
plasmanya dicapai dalam waktu 3-8 jam dengan waktu paruh lebih kurang
11 jam. Obat ini dimetabolisme terutama di hati dan hanya 20% dari dosis
yang diberikan diekskresikan dalam bentuk utuh dibanding urine.
Ekskresinya melalui ginjal lebih cepat pada urine asam dibandingkan
dengan alkalin.
 Sediaan dan Dosis
Kina sulfat tersedia dalam bentuk tablet tablet 100mg,
suspensi 80mg/cc dalam botol10cc, dan dalam bentuk
kombinasi kina sulfat 150 mg dengan primakuin 25mg

Malaria akut
Dewasa : 3x 650 mg/hari selama 3-5 hari
Anak-anak: 25mg/Kg BB/ hari dalam dosis terbagi
selama 3-5 hari.
 PIRIMETAMIN
Aktivitas Antimalaria
Obat ini bekerja dengan cara menghambat dihidrofolat reduktase
plasmodium sehingga menimbulkan gagalnya pembentukan inti
skizon di darah dan di hati.
Farmakokinetik
Pada pemakan oral, absorbsi obat ini di saluran cerna lambat tetapi
lengkap. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 4-6 jam.
Distribusi obat iniluas dan obat ini berkaitan dengan protein plasma
serta berakumulasi di ginjal, paru-paru, hati serta empedu.
Eliminasinya lambat dengan waktu paruhnya dalam plasma berkisar
80 95 jam.
 Sediaan dan Dosis
Primetamin tersedia dalam bentuk tablet 25mg
serta bentuk kombinasi.
Untuk profilaksis, biasanya digunakan kombinasi
pirimetamin + sulfadoksin tablet sekali semingu
pada hari yang sama, dimulai 1 minggu sebelum
masuk daerah endemis dan diteruskan minimal
6 minggu setelah meninggalkan daerah
tersebut.
 Kloroguanid

Aktivitas Antimalaria
Mekanisme kerja obat ini adalah dengan menghambat enzim
dehidrofolat reduksi-timidilat sintetase sehingga menghambat
sintesa DNA dan menurunnya Ko-faktor folat.
Farmakokinetik
Meskipun lambat, absorbsi kloroguanid di saluran cerna tetap
adekuat. Setelah pemberian dosis tunggal, konsentrasi obat ini
dalam plasma dicapai dalam waktu 5 jam dengan waktu paruh lebih
kurang 20 jam. Obat ini dioksidasi menjadi metabolit, yaitu 4-
klorofenil-biguanid (tidak aktif) dan sikloguanil (aktif). Lebih kurang
40- 60% dari obat yang diabsorbsi, diekskresikan melalui urine
dalam bentuk utuh ataupun metabolit aktif.
 Sediaan dan Dosis
MALARONE (Proguanil 100mg dan atovakuon 250mg)
dalam bentuk tablet.
Kombinasi proguanil dan dapson: masih dalam
penelitian.
Untuk profilaksis malaria. Malarone diberikan dengan
dosis 1 tablet sehari sebelum masuk daerah endemis,
dan setiap hari selama dilokasi, serta setiap hari selama
seminggu setelah meninggalkan daerah tersebut.
 SEKIAN
DAN
TERIMAKASIH