Review Jurnal

Biofarmasi

Renu Rahayu (14330099)

Ladhea Mona (14330103)
Pramadhiani Zulhida (14330104)
 Judul Jurnal
Persiapan Dan Evaluasi In-Vitro Pada Sistem
Pengemulsi Penghantaran Obat Dari
Valsartan Obat Antihipertensi

Tujuan utama
Untuk merumuskan SEDDS dari valsartan agar
mencapai laju disolusi yang lebih baik yang
selanjutnya akan membantu dalam
meningkatkan bioavailabilitas oral.
 Pendahuluan
Kelarutan merupakan sifat fisikokimia senyawa
obat yang paling diperhatikan dalam
perkembangan formulasi obat.
Kelarutan dari suatu obat mempengaruhi
bioavaibilitas obat itu sendiri.
Obat yang mempunyai kelarutan rendah
dalam air akan memperlambat laju disolusi
obat dan membatasi proses absorbsi
gastrointestinal obat sehingga mengakibatkan
bioavailabilitas obat yang juga rendah.
 Valsartan
Valsartan adalah obat yang digunakan untuk
pengobatan tekanan darah tinggi , gagal jantung
kongestif , dan untuk meningkatkan peluang
hidup lebih lama setelah serangan jantung.

Sifat Fisikokimia Valsartan

Pemerian : Serbuk warna putih
Kelarutan : Larut dalam etanol dan metanol dan
sedikit larut dalam air
Bioavailability oral : Rendah (19-25%)
 Valsartan adalah obat yang memiliki senyawa
dengan keterbatasan utamanya adalah
penyerapan kelarutan air yang buruk dan laju
disolusi lambat.
Agar Valsartan mencapai laju disolusi yang
lebih baik serta membantu meningkatkan
bioavailabilitas oral.

Menggunakan rumusan SEDDS

 Apa itu SEDDS
SISTEM PENGEMULSIAN DARI
PENGHANTARAN OBAT

SEDDS merupakan campuran isotropik

minyak, surfaktan, co-surfaktan dan obat
yang membentuk minyak mikroemulsi air
ketika dicampurkan ke fase air sambil diaduk
lembut.
Salah satu contoh pengemulsian dari
penghantaran obat (SEDDS) oleh Valsartan
menggunakan :
minyak Castor,
Tween-80,
PEG-600.
 Metode SEDDS
SEDDS adalah salah satu metode yang
digunakan untuk meningkatkan
bioavailabilitas obat oral dengan kelarutan
yang buruk, dengan menghadirkan dan
menjaga obat dalam keadaan terlarut, di
tetesankan sedikit oleh minyak, hingga
keseluruh melalui GIT.
 Formulasi tersebut menyebar dengan mudah di
GIT, dan pada motilitas pencernaan lambung dan
usus memberikan adukan yang diperlukan untuk
emulsifikasi.

Baik dalam sistem pengemulsi sendiri,

tetesan emulsi kecil berisi obat terlarut
tersebut terbentuk pada kontak
dengan cairan pencernaan.

Sehingga obat dalam tetesan emulsi halus

terkena area antarmuka yang besar
sehingga memungkinkan untuk difusi lebih
besar melalui membran yang tengah
berlangsung.
SEDDS siap diformulasikan untuk diuji
pada :

Sifat mikroemulsi yang dihasilkan,

Dievaluasi untuk ketahanan pada pengenceran,
Penilaian efisiensi pengemulsian,
Waktu emulsifikasi,
Pengukuran kekeruhan,
Viskositas,
Kandungan obat dan disolusi in-vitro.
 Formulasi SEDDS yang dioptimalkan
dievaluasi lebih lanjut untuk :
Siklus pendinginan dan pemanasan,
Studi sentrifugasi dan mencairnya proses
pembekuan,
Distribusi ukuran partikel,
Potensi zeta dilakukan untuk mengkonfirmasi
terbentuknya stabilitas SEDDS.
 Mikroemulsi
Mikroemulsi didefinisikan sebagai sistem
yang terdiri dari minyak, air dan ampifil yang
isotropik optik tunggal dan secara
termodinamika merupakan larutan cair yang
stabil.

Mikroemulsi dibuat menggunakan zat

tambahan yang sesuai untuk formulasi obat
yang kelarutannya sangat kecil atau tidak larut
dalam air.
 Uji Kelarutan
Suatu kriteria yang paling penting untuk
skrining komponen untuk mikroemulsi dari
kelarutan obat yang sukar larut dalam minyak,
surfaktan dan co surfaktan.
Valsartan :
Menggunakan fase berminyak untuk formulasi SEDDS
tween-80 sebagai fase surfaktan dan PEG-600 sebagai
fase co-surfaktan.
Itu dipilih sebagai surfaktan untuk formulasi SEDDS.
 Disolusi
Disolusi merupakan proses dimana suatu
bahan kimia atau obat menjadi terlarut dalam
suatu pelarut.

Uji In-Vitro
Studi permeabilitas in vitro merupakan
pendekatan yang relevan untuk mengevaluasi
efek peningkatan absorpsi.
 Uji Disolusi In-Vitro
Uji disolusi in vitro memberikan hubungan
yang erat antara kontrol kualitas dan jaminan
kualitas produk yaitu dengan :
Menilai perubahan yang terjadi pada bagian
produksi,
Proses manufaktur atau formulasi dalam
hubungannya dengan bioavailabilitas ,
Serta untuk mengetahui karakteristik
biofarmasetikanya.
 Uji Desolusi In-Vitro Valsartan
Uji Desolusi in-vitro dari formulasi dipelajari
untuk menilai apakah sifat pengemulsian pada
Valsartan tetap konsisten.

Perbandingan pada uji desolusi In-vitro

menggunakan Formulasi Valsartan SEDDS dan
Valsartan yang ada dipasaran.
 Untuk membandingkan SEDDS yang berbeda,
ilmu disolusi dilakukan pada 37 0.5C,
menggunakan dayung berputar pada 75 rpm,
sampel 1 ml ditarik pada 5, 15, 30, 45, 60
menit.

Uji disolusi selama 60 menit menyatakan

bahwa pencapaian keadaan stabil setelah 15
menit.
The rotating paddle (Dayung)
Pelepasan obat dari formulasi (F2) SEDDS
secara signifikan lebih tinggi dibandingkan
dengan tablet valsartan yang ditemukan
dipasaran.

Hal ini menunjukkan bahwa formulasi SEDDS

mengakibatkan pembentukan spontan
mikroemulsi dengan ukuran tetesan kecil dari
pelepasan obat ke dalam fase air, jauh lebih
cepat dibandingkan dengan tablet valsartan
dipasaran.
Dengan demikian, ketersediaan tersebut lebih
besar dari keterlarutan valsartan melalui
formulasi SEDDS yang dapat menyebabkan
penyerapan yang lebih tinggi dan
bioavaibilitas oral yang lebih tinggi juga.
 Kesimpulan
Formulasi yang ditemukan menunjukkan
peningkatan yang signifikan dalam hal
pelepasan obat dengan rilis lengkap obat
dalam waktu 60 menit.
Dengan demikian, formulasi microemulsifying
dari valsartan berhasil dikembangkan.