EFECTO Interaccin
frmaco receptor
III FASE
FARMACODINAMICA
FARMACO PRESCRITO
FASE Administracin
BIOFARMACEUTICA DESINTEGRACION DE LA
FORMA FARMACEUTICA
CIRCULACION
SISTEMICA
ABSORCION Droga libre EXCRECION
BIOTRANSFORMACION
PROCESO FARMACOCINETICO
Forma Farmacutica
Liberacin
Lugar de Absorcin
Absorcin ORGANO
BLANCO
PLASMA
Distribucin
Metabolismo Metabolismo:
Metabolitos Metabolitos
en plasma en tejido
Excrecin excrecin
Absorcin Sitios de
accin
Distribucin
GI
Eliminacin
Sangre
Otras vas
Depsitos
CICLO FARMACOCINTICO
Administracin
Liberacin
Absorcin (membrana(s))
Excrecin/
Metabolismo
Frmaco en sangre
Distribucin Distribucin
BIODISPONIBILIDAD EN MAGNITUD
BIODISPONIBILIDAD EN VELOCIDAD
Factores determinantes
B. Solubilidad de la droga
C. Inestabilidad qumica
Farmacocintica no linear
Saturacin del metabolismo o la
induccin enzimtica dosis
administradas afectan perfil
farmacocintico
rganos con una accin metablica
predominante:
o HGADO
o PULMONES
o INTESTINO
o RIONES
BIOTRANSFORMACIN A NIVEL
HEPTICO
Reaccin de fase I (Funcionalizacin ) :
Mitocondrial
Hidrlisis particin de una molcula
por la adicin de una de agua.
Reduccin conversin de
sustituyentes nitro (-NO2)
a amino (-NH2)
Oxidacin citocromo P450 y MAOs
Reaccin de fase I Mitocondrial :
Si f = 1 ausencia de transformacin
heptica (p.ej. Litio).
BIOTRANSFORMACIN A NIVEL
HEPTICO
Biodisponibilidad (f)
* Inductores enzimticos:
Sedantes,tranquilizantes,analgsicos
antihistamnicos.
* Inhibidores enzimticos:
Cimetidina, secobarbital
BIOTRANSFORMACIN A NIVEL
HEPTICO
Reaccin de fase II (biosntesis): Citosol
* Incremento de la hidrofilicidad de los
xenobiticos facilitando su excrecin
por el rin o bilis.
* Se lleva a cabo mediante la
conjugacin con un cido:
glucurnido, actico, sulfrico,
aminocidos.
* Son no CYP
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Estrategias para reducir el riesgo de las
interacciones metablicas:
1.- Usar el menor nmero de frmacos y
las dosis eficaces ms bajas
2.- Indagar por sensibilidad a ciertas
clases de frmacos
3.- Considerar interaccin frmaco-
frmaco ante eventos adversos tras
la adicin de un nuevo frmaco.
INTERACCIONES
MEDICAMENTOSAS
Estrategias para reducir el riesgo de las
interacciones metablicas:
4.- Monitorear los frmacos con niveles
plasmticos
5.- Evaluar estado renal, heptico o
cardaco.
6.- Cotejar listados del metabolismo de
los medicamentos.
Distribucin
ORGANOS DE ACCION DEPOSITOS
TISULARES
CIRCULACIN
GENERAL
BIOTRANSFORMACIN
Factores determinantes
Unin a protenas
plasmticas
Flujo sanguneo regional
Barreras especiales
Depsito de frmacos
Secuestro inico
DISTRIBUCION
Se realiza de 2 formas:
Libre
Ligada a protenas
DISTRIBUCIN
Luego de ser absorbidos o inyectados a
la circulacin, los frmacos circulan en la
sangre, junto con los elementos formes
plasmticos, siendo distribuidos entre la
sangre y los tejidos, pasando a travs de
varias membranas biolgicas, lo que les
permite alcanzar el sitio donde ejercen
sus efectos (sitio de accin
farmacolgica)
DISTRIBUCIN
Ejm:
Los psicofrmacos tienen un alto
volumen de Distribucin por su
alta liposolubilidad
( VD > 1 Lt/Kg)
FASES DE LA DISTRIBUCION
FASE INICIAL
Ocurre en los primeros minutos,
cuando el frmaco llega a los rganos
mejor perfundidos ( corazn, rin,
cerebro ), lo cual est en relacin con
el gasto cardiaco y el flujo sanguneo
regional.
FASES DE LA DISTRIBUCION
SEGUNDA FASE
Depende del flujo sanguneo regional,
pero involucra una mayor masa
corporal, pues luego de la fase inicial
queda una cantidad de frmaco
relativamente menor para el resto del
organismo.
DISTRIBUCIN
El VD es mayor inicialmente en el
corazn, riones y encfalo.
Cuando el VD se equilibra en todos
los tejidos por redistribucin se
considera que los niveles plasmticos
se encuentran en estado de equilibrio
UNA BARRERA A LA DISTRIBUCION DE LOS FARMACOS
VAS DE ELIMINACIN
FRMACO EN SANGRE
EXCRECIN BIOTRANSFORMACIN
ENZIMATICA
Renal
Pulmonar
Biliar