Nyeri dapat dikatakan sebagai perasaan sensoris dan emosional yang tidak enak

dan yang berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan.

Analgetik adalah suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi
rasa sakit atau nyeri.
Secara umum analgetik dibagi dalam dua golongan, yaitu analgetik non narkotik
dan analgetik narkotik (opioid).
Analgetik narkotik (opioid) merupakan kelompok obat yang memiliki sifat seperti
opium.
Analgetik opioid terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan nyeri
meskipun juga memperlihatkan berbagai efek farmakodinamik yang lain.
 Pengalaman sensoris dan emosional yang tidak
menyenangkan yang disertai oleh kerusakan jaringan secara
potensial dan aktual.

Perasaan sensoris dan emosional yang tidak enak dan yang

berkaitan dengan (ancaman) kerusakan jaringan.
 Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang
memiliki sifat seperti opium.
Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan
atau menghilangkan rasa nyeri.
Semua analgesik opioid menimbulkan adiksi
Opioum yang berasal dari getah Papaver somniferum
mengandung sekitar 20 jenis alkaloid diantaranya morfin,
kodein, tebain, papaverin.
Penggolongan opioid antara lain:
opioid natural (morfin, kodein, pavaperin, dan
tebain)
semisintetik (heroin, dihidro morfin/morfinon,
derivate tebain)
sintetik (petidin, fentanil, alfentanil, sufentanil dan
remifentanil).
Berdasarkan kerjanya pada reseptor, obat golongan
opiod dibagi menjadi :
Agonis penuh ( kuat )
Agonis parsial ( agonis lemah sampai sedang )
Campuran agonis dan antagonis
Antagonis.
 Opioid bekerja pada reseptor opioid di presinaps dan postsinaps di
sistem saraf pusat (SSP) terutama
batang otak (gray matter periakuduktus batang otak, amigdala, korpus
striatum, dan hipothalamus)
medula spinalis (substansia gelatinosa)
jaringan perifer.

Pada jaringan perifer opioid berikatan dengan reseptor opioid

endogen (endorfin, enkefalin, dan dinorfin) kemudian mengaktifkan
sistem antinosiseptif.
 Di presinaps,
Opioid menurunkan sekresi neurotransmiter inhibisi mencegah
aktivasi reseptor (asetilkolin, dopamin, norefinefrin, substansi P).
Efek biokimia opioid meningkatkan penghantaran kalium
(sehingga terjadi hiperpolarisasi), inaktivasi kanal kalsium, atau
keduanya yang menghambat efek pelepasan neurotransmiter.
 Terdapat tiga jenis reseptor opioid, yakni
reseptor mu (MOR)
kappa (KOR)
delta (DOR).
Reseptor opioid merupakan gianine (G) protein-coupled
receptor yang merupakan 80% dari keseluruhan reseptor
muskarinik, adrenergik, GABA, dan somatostatin.
 Ketiga dari resptor opioid menghambat
adenil siklase,
menurunkan konduksi kanal kalsium
membuka gerbang potasium
Efek dari ketiga reseptor tersebut menurunkan aktifitas
neuron
 Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutama
ditimbulkan karena morfin bekerja sebagai agonis pada
reseptor . Selain itu morfin juga mempunyai afinitas
lebih lemah terhadap reseptor dan .
Efek morfin pada terhadap SSP berupa analgesia dan
narkosis.
 Opioid menimbulkan analgesia dengan cara berikatan
dengan reseptor opiod yang terutama didapatkan di SSP
dan medulla spinalis yang berperan pada transmisi dan
modulasi nyeri.
Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutama
ditimbulkan karena morfin bekerja sebagai agonis pada
reseptor . Selain itu morfin juga mempunyai afinitas
lebih lemah terhadap reseptor dan .
Efek morfin pada terhadap SSP berupa analgesia dan
narkosis.
 Morfin dan opioid lain terutama diindikasikan untuk
meredakan atau menghilangkan nyeri hebat yang tidak
dapat diobati dengan analgesik non-opioid.
Morfin sering digunakan untuk meredakan nyeri yang
timbul pada infark miokard, neoplasma, kolik renal atau
kolik empedu, oklusi akut pembuluh darah perifer,
pulmonal atau koroner, perikarditis akut, pleuritis dan
pneumotorak spontan, nyeri akibat trauma misalnya luka
bakar, fraktur dan nyeri pasca bedah.
Efek analgesi morfin timbul berdasarkan 3 mekanisme ;
Morfin meninggikan ambang rangsang nyeri.
Morfin dapat mempengaharui emosi, artinya morfin
dapat mengubah reaksi yang timbul dikorteks
serebri pada waktu persepsi nyeri diterima oleh
korteks serebri dari thalamus.
Morfin memudahkan tidur dan pada waktu tidur
ambang rangsang nyeri meningkat.
 Dosis anjuran untuk menghilangkan atau mengurangi
nyeri sedang adalah 0,1-0,2 mg/ kg BB. Untuk nyeri hebat
pada dewasa 1-2 mg intravena dan dapat diulang sesuai
yang diperlukan.
 Efek samping morfin (dan derivat opioid pada umumnya)
meliputi depresi pernafasan, nausea, vomitus, dizzines,
mental berkabut, disforia, pruritus, konstipasi kenaikkan
tekanan pada traktus bilier, retensi urin, dan hipotensi.
 Meperidin juga dikenal sebagai petidin, secara kimia
adalah etil-1- metal-4- fenilpiperidin- 4- karboksilat.
Meperidine adalah agonis opioid sintetik pada reseptor
mu dan kappa yang diturunkan dari fenilpiperidine.
Meperidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor .
Efek analgetik meperidin serupa dengan efek analgetik
morfin.
 Meperidin hanya digunakan untuk menimbulkan
analgesia. Pada beberapa keadaan klinis, meperidin
diindikasikan atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek
daripada morfin. Meperidin digunakan juga untuk
menimbulkan analgesia obstetrik dan sebagai obat
preanestetik.
 Meperidin hanya digunakan untuk menimbulkan
analgesia.
Pada beberapa keadaan klinis, meperidin diindikasikan
atas dasar masa kerjanya yang lebih pendek daripada
morfin.
Meperidin digunakan juga untuk menimbulkan analgesia
obstetrik dan sebagai obat preanestetik.
 Sediaan yang tersedia adalah tablet 50 dan 100 mg ;
suntikan 10 mg/ml, 25 mg/ml, 50 mg/ml, 75 mg/ml, 100
mg/ml. ; larutan oral 50 mg/ml. Sebagian besar pasien
tertolong dengan dosis parenteral 100 mg. Dosis untuk
bayi dan anak ; 1-1,8 mg/kg BB.
 Fentanyl adalah opioid sintetik turunan fenilpiperidine
yang secara struktur mirip dengan meperidine. Sebagai
analgesik, fentanyl lebih kuat 75-125 kali morfin.
Fentanil dan derivatnya yaitu sulfentanil, alfentanil dan
remifentanil merupaka opioid sintetik dari kelompok
fenilpiperidin dan bekerja sebagai agonis reseptor .
Fentanil adalah sebuah analgesik opioid yang potent.
 Efek depresinya lebih lama dibandingkan efek
analgesinya. Dosis 1-3 mcg /kg BB analgesianya hanya
berlangsung 30 menit, karena itu hanya dipergunakan
untuk anastesia pembedahan dan tidak untuk pasca bedah.
Dosis besar 50-150 mcg/kg BB digunakan untuk induksi
anastesia dan pemeliharaan anastesia dengan kombinasi
bensodioazepam dan inhalasi dosis rendah, pada bedah
jantung.
 Efek samping yang timbul antara lain hipotensi ortostatic
akibat kompensasi reflek saraf simpatik.
Meperidin lebih sering meningkatkan denyut jantung daripada
bradikardi.
Delirium dan kejang juga terjadi akibat akumulasi
normeperidine di dalam CNS.
Serotonin sindrom (hipertensi tidak stabil, takikardi,
diaforesis, hipertermi, confusion, delirium dan hiperreflek)
dapat terjadi bila meperidine diberikan pada pasien yang
mendapat obat-obatan antidepressant (MAO inhibitor,
fluoxetine).