Biofarmasetika Pada

Rute Oral
Kelompok 1
Maharani Eka Pratiwi 10060314097
Sopia Nabila T 10060314098
Nabila Dewi Alya
10060314100
Elsa Meisya 10060314102
Dini Fitria 10060314111
M.Rizki Fauzi 10060314126
Rifki M. R 10060313042
Pendahuluan
Dalam jurnal ini dilakukan pengembangan dan pengkarakteristikan Rozuvastatin. Di

mana bioavaibilitas oral merupakan masalah besar untuk Rozuvastatin, karena

kelarutan Rozuvastatin dalam air yang buruk dan sifatnya yang hidrofobik maka dari

itu untuk meningkatkan kelarutannya dibuat dalam bentuk Self Emulsifying Drug

Delivery System (SEDDS).

Sistem SEDDS digunakan untuk penanganan hipolipidemia yang lebih efektif dalam

meningkatkan bioavaibilitas, meningkatkan kelarutan dan memperpanjang durasi obat

dalam tubuh dan menyediakan jumlah obat yang cukup untuk sampai target dalam

teknik sustained release.

Rozuvastatin
Rozuvastatin adalah zat yang dapat menurunkan kolesterol yang secara luas digunakan untuk

mengobati hiperkolesterolemia, karena bekerja menghambat secara kompetitif koenzim 3-

hidroksi-3- metilglutaril (HMG-CoA) reduktase yang merupakan enzim yang mensintesis

kolesterol, terutama di hati.

Serbuk kristal
Titi leleh 151-156o C
Kurang larut dalam air, Hidrofobik , BCS Kelas II
Sulit diserap di GIT. Setelah pemberian oral diabsorpsi maksimal konsentrasi dalam plasma
kurang dari 3 jam.
Peningkatan absorpsi sebanding dengan peningkatan dosis.
Bioavaibilitas 20%
METODE
SEDDS ( Self Emulsifying Drug Delivery System)
adalah sistem yang merupakan campuran
isotropik dari minyak, surfaktan, pelarut dan
pelarut campur yang dapat digunakan untuk
meningkatkan penyerapan oral yang diberikan
dalam bentuk gelatin lunak atau keras dan
membentuk emulsi m/o yang cukup stabil
(Gursoya,2004).
 Orientasi Formula
Dibuat 6 Formula SEDDS dengan berbagai jenis dan jumlah eksipien.

Karakterisasi
1. Mikroskop optik
2. Penilaian emulsi
3. Waktu emulsi
4. Analisa ukuran droplet
5. Pontensial zeta
6. Mikroskop elektron
7. Uji viskositas
8. Uji kandungan obat
9. % Transmitan
10. Uji disolusi in vitro
11. Uji stabilita
Formulasi
 Pembahasan
Formula yang baik adalah formula 5, karena membentuk emulsi dengan

cepat, berwarna bening ke biru biruan, termasuk ke dalam formula Grade A.

Ukuran droplet dalam bentuk emulsi adalah 125,89 nm, semakin kecil

ukuran droplet maka semakin besar luas permukaan.

Viskositas digunakan untuk menilai sistem fisik dan mengontrol stabilitas.

Viskositasnya 12,2 0,2 merupakan emulsi m/a, viskositas SEDDS

mendekati viskositas air jika dilarutkan dalam air viskositas akan menurun

dan absorbsi akan meningkat.

Hasil Evaluasi
Uji Disolusi Penjelasan :
% obat, 97,65 1,37 merupakan
nilai maksimum.
Formulasi SEDDS 5 menunjukkan
tingkat yang lebih baik dari
pelepasan obat dalam 180 menit ,
obat yang dilepaskan sekitar 83%.
Dibandingkan bentuk murni
dengan pelepasan obat sekitar
32%.
Sedangkan obat yang beredar
dipasaran pelepasannya sekitar
61%.
 Kesimpulan

SEDDS yang diuji berpotensi dan memiliki efisiensi yang baik.

Formula yang dikembangkan menunjukkan peningkatan yang
signifikan.
Faktor Faktor Yang Mempengaruhi
Biofarmaseutika
1. Sifat Fisiko Kimia Zat Aktif ( Rozuvastatin)
Kelarutan : Sukar larut dalam air
Bentuk kristal : Serbuk kristal
Sifat permukaan : Hidrofob

2. Faktor formulasi (SEDDS)

Pelarut : Tween-80, PEG-400, Etanol
Fase minyak : Asam oleat, zat aktif,
....
....

3. Faktor teknologi
Bentuk sediaan dibuat emulsi
Teknologi SEDDS

4. Faktor Pato-Fisiologis Organ

Luas permukaan absorbsi.
1. Ammar Abdul Ghaffar (10060314114)
Pertanyaan : Mengapa tween80 tidak
dikombinasikan dengan span? Sementara
biasanya lebih baik jika dikombinasikan?
Jawaban : karena HLB Tween lebih mendekati HLB
air, sehingga penggunaan tween lebih optimal
untuk mendapatkan tipe emulsi minyak dalam
air (m/a).
2. Ovi Utami (10060314123)
Pertanyaan : Jelaskan prinsip SEDDS?
Jawaban : SEDDS adalah suatu sistem penghantaran obat baru
yang ditujukan pada zat aktif farmasi dengan BCS kelas II,
yaitu yang memiliki kelarutan rendah dan permeabilitas yang
tinggi. Pada SEDDS zat aktif yang sukar larut dalam air dapat
diperbaiki kelarutannya sehingga bisa lebih larut dalam air
dan bioavaibilitasnya menjadi lebih tinggi. Sehingga dapat
memperbaiki dan mempercepat proses biofarmaseutik obat.
Prinsip SEDDS yaitu pembentukan self emulsi yang akan
terbentuk dengan sendirinya didalam tubuh ketika bertemu
dengan cairan lambung dimana bentuk globul yang
dihasilkan berada dalam ukurang yang cukup kecil dan stabil.
3. Annisa Irma Suryani (10060314113)
Pertanyaan : Jelaskan tentang pengujian Uji Disolusi ?
Jawaban : Uji Disolusi dilakukan untuk melihat banyaknya
obat yang dilepaskan dari matriksnya per satuan waktu.
Pada uji disolusi diperoleh hasil formulasi 5 SEDDS yaitu
sebanyak 83%. Hal ini jika dibandingkan dengan bentuk
murni dan yang ada dipasaran menunjukkan nilai yang
cukup signifikan lebih besar. Bentuk murni yaitu bentuk
rozuvastatin saja menghasilkan pelepasan obat sebanyak
32% sedangkan bentuk yang sudah ada dipasaran yaitu
bentuk sediaan tablet sebesar 61%. Sehingga dari dara
ini diperoleh kesimpulan bahwa rozuvastatin dengan
formula 5 SEDDS memiliki pelepasan obat lebih baik.
4. Ibnu Batara Nuh Satria (10060314107)
Pertanyaan : apakah dari karakterisasi yang
dilakukan ada yang menggambarkan proses
transfer?
Jawaban : Tidak ada, karena sebagian besar proses
karakterisasi hanya menggambarkan proses
disolusi saja. Seperti untuk disolusi yaitu uji
viskositas dan uji disolusi. Dimana diperoleh
hasil berupa bioavaibilitas obat rozuvastatin
dalam darah.
Pertanyaan tambahan :
5. Apa yang membedakan emulsi biasa dengan SEDDS ?
Jawaban : pada emulsi biasa, emulsi dibuat langsung diluar
tubuh sehingga ketika masuk kedalam tubuh sudah berada
dalam bentuk sediaan emulsi utuh. Sedangkan SEDDS emulsi
akan terbentuk secara spontan dengan sendirinya didalam
tubuh ketika kontak dengan fase air yaitu cairan lambung.
Emulsi yang dibuat dengan SEDDS hanya berupa fase
minyaknya saja, dimana ketika masuk kedalam tubuh akan
secara langsung teremulsi bersama dengan cairan lambung
dengan adanya bantuan surfaktan yang ditambahkan ketika
proses formulasi.
6. Apa yang membedakan formulasi emulsi biasa
dengan SEDDS?
Jawaban : pada emulsi biasa terdapat fase air dan
fase minyak yang sudah dicampurkan bersama,
sedangkan pada SEDDS hanya berupa pelarut
dan fase minyak saja, dimana ketika masuk ke
tubuh baru akan bercampur dengan fase air
berupa cairan lambung.
7. SEDDS digunakan untuk zat aktif dosis rendah.
Bagaimana jika dengan dosis tinggi? Kenapa?
Jawaban : pada dosis tinggi ditakutkan akan
merusak sistem emulsi, karena jumlah cairan
lambung yang tersedia tidak mampu untuk
dapat melarutkan semua zat aktif dengan
sempurna.
8. SEDDS bentuk sediaannya bisa apa saja?
Jawaban : Bisa dalam bentuk liquid atau solid. Jika
solid dinamakan SSEDDS ( Solid Self Emulsifying
Drug Delivery Sistem)
9. Karakterisasi dengan Potensial zeta untuk apa?
Jawaban : Potensial zeta digunakan untuk melihat
muatan yang ada pada globul apakah dominan
positif atau negatif. Jika dominan nya positif
maka akan tolak menolak, dan jika dominannya
negatif maka akan tarik menarik sehingga dapat
menyebabkan ketidakstabilan pada emulsi
berupa breaking atau creaming.
10. Berapa nilai potensial zeta yang baik?
Jawaban : +30 V atau 30 V ( 25-30 V).
11. Apakah tujuan dari pembandingan Uji disolusi dengan
bentuk murni dan pasaran ?
Jawaban : Tujuannya untuk menilai apakah formulasi 5
SEDDS dari penelitian sudah baik atau belum. Dari hasil
penelitian menunjukkan profil disolusi yang baik dilihat
dari grafik yang menunjukkan pelepasan obat per
satuan waktu yaitu sebanyak 83% oleh formulasi 5
SEDDS. Dan lebih baik dibandingkan bentuk murni dan
yang ada dipasaran. Sehingga formula 5 SEDDS bisa
dikembangkan lebih lanjut.
12. Apa bentuk sediaan untuk yang ada di pasaran?
Jawaban : Bentuk sediaan tablet dengan komposisi
rozuvastatin 10 mg.