ANTIDEPRESIVOS

UNIVERSIDAD DE MATAMOROS, FACULTAD ENFERMERA

FARMACOLOGA
DRA. LIC. VIELMA PALAVICINI
FILA 6
QU SON LOS ANTIDEPRESIVOS?
Los antidepresivos son aquellos medicamentos utilizados principalmente para
tratar la depresin entre otras alteraciones.
Los antidepresivos alteran las funciones qumicas del cerebro que median en la
transmisin de informacin entre las neuronas, es decir, afectan a las sinapsis
cerebrales, aumentando la cantidad de neurotransmisor disponible (son agonistas
de las monoaminas). Alterando as el funcionamiento cerebral.
CLASIFICACIN
1.- ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS

Son un grupo de medicamentos que reciben su nombre de su estructura qumica,

que incluye una cadena de tres anillos.
Los tricclicos son uno de los ms importantes grupos de frmacos usados en el
tratamiento mdico de los trastornos del estado de nimo (como los trastornos
bipolares), junto con los IMAO (inhibidores de la MAO o monoaminooxidasa), el
litio, y los inhibidores selectivos de la recaptacin de las monoaminas.
De ahi el primer farmaco triciclico fue la "imipramina" que antes era orientada
como un anti psictico pero descubrieron su uso antidepresivo
FARMACOCINTICA

La mayora de los tricclicos se absorben de manera incompleta por va oral, y

despus de su absorcin pasan por un importante metabolismo de primer orden.
Los tricclicos se metabolizan por dos vas principales, la transformacin del
ncleo tricclico y la lateracin de su cadena aliftica.
El volumen de distribucin es bastante grande como resultado de la alta unin
protica tisular y la relativamente alta solubilidad lipdica de estos medicamentos
FARMACODINAMIA

Su uso se limita para el tratamiento de la depresin y otras patologas

conductuales mediadas por bloqueo en el normal funcionamiento de los
neurotransmisores tales como serotonina y noradrenalina
EFECTOS SECUNDARIOS

Sequedad bucal
Visin borrosa, midriasis
Cansancio
Retencin urinaria (por aumento de la tonalidad del msculo liso)
Aumento de la temperatura
Arrtmias
Hipotensin postural
Convulsiones
Shock, coma y muerte.
Debido a la absorcin retardada, su prolongada vida media y su circulacin heptica, el
paciente puede encontrarse bajo riesgo en periodos de 4 a 6 das.
CONTRAINDICACIONES

Por lo general estn contraindicados en:

menores de 18 aos
deben usarse con precaucin (calcular la relacin riesgo-beneficio) en embarazo y
lactancia
epilepsia
conductas suicidas.
2.- ANTIDEPRESIVOS TETRACCLICOS

El trmino tetracclico se deriva de la estructura molecular de la droga que

consiste en cuatro estructuras en forma de anilla en forma de T.
La Maprotilina (Ludiomil) y la Mirtazapina (Remeron, Remergil, Zispin y Avanza)
son las nicas dos drogas de este grupo ampliamente usadas para el tratamiento
de la depresin.
FARMACOCINTICA

Liberacin va oral, parenteral.

Se absorben de forma rpida y completa a nivel de tubo digestivo,
fundamentalmente en intestino delgado, y alcanzan su mxima concentracin en
sangre en un plazo de entre tres y seis horas.
De manera parenteral se absorben de forma ptima.
Se distribuyen por todos los tejidos, especialmente en el tejido seo, y penetran
en el interior de las clulas.
Se metabolizan en todo el organismo de forma parcial, eliminndose la mayor
parte en forma inalterada por orina. Debido a su alta concentracin en bilis.
FARMACODINAMIA
REACCIONES ADVERSAS
CONTRAINDICACIONES

El uso de tetraciclinas durante el desarrollo dental (segunda mitad del embarazo,

lactancia y nios menores de 8 aos), puede causar decoloracin permanente de
los dientes (de gris parduzco a amarillento). Aunque esta reaccin adversa es ms
frecuente con el uso durante perodos prolongados, tambin se ha observado tras la
administracin de tratamientos cortos repetidos.
En caso de alergia a tetraciclinas (doxiciclina, minociclina, oxitetraciclina,
tetraciclina).
En pacientes con porfiria.
Las tetraciclinas deben evitarse en pacientes con lupus eritematoso sistmico.
No se deben ingerir con leche ya que se inactivan.
NO se deben tomar conjunto a retinoides orales (Roaccutane o similares) ya que
existe el riesgo de formaci+on de tumores intracraneales benignos.
3.- INHIBIDORES DE LA RECAPTACIN 5HT
FARMACOCINTICA

- Va oral buena absorcin

- Muy liposolubles
- Semivida de eliminacin (10-20 hs) Dosis una vez al da.
- Metabolismo por citocromos hepticas
FARMACODINAMIA

Los ISRS alivian la depresin al elevar los niveles de serotonina en el cerebro. La

serotonina es uno de los mensajeros qumicos (neurotransmisores) que
transportan seales entre las clulas cerebrales.
Los ISRS bloquean la reabsorcin (recaptacin) de serotonina en el cerebro,
logrando que haya ms serotonina disponible. Los ISRS son denominados
selectivos porque parecen afectar principalmente a la serotonina y no a otros
neurotransmisores.
REACCIONES ADVERSAS

Somnolencia
Nuseas
Boca seca
Insomnio
Diarrea
Nerviosismo, agitacin o inquietud
Mareo
Problemas sexuales, como disminucin del deseo sexual o dificultad para
alcanzar un orgasmo o incapacidad para mantener una ereccin (disfuncin erctil)
Dolor de cabeza
Visin borrosa
REACCIONES ADVERSAS

No causan efectos:
- Cardiovasculares graves
- Antimuscarnicos
- Sedantes
Dependencia fsica
- La supresin repentina puede causar
sindrome de abstinencia.
Embarazo: - Paroxetina (malformaciones cardacas)
- Venlafaxina (complicaciones perinatales)
APLICACIONES TERAPUTICAS

- Sindromes Depresivos
- Sindromes de Ansiedad
- Otros usos (TEPT, sindrome disfrico
premenstrual, sntomas postmenopusicos)
PROPIEDADES FARMACOLGICAS

- Accin antidepresiva
- Accin ansioltica y sedante
CONTRAINDICACIONES

Una contraindicacin importante de los ISRS es el uso

concomitante de IMAO (inhibidores de la monoaminooxidasa). Es
probable que esto cause el sndrome serotoninrgico.
Las personas que toman ISRS tambin deben evitar tomar
pimozida (un antipsicticoderivado de la difenilbutilpiperidina).
El clorhidrato de tramadol puede, en raros casos, producir
convulsiones cuando se toma en combinacin con un SSRI
o un antidepresivo tricclico.
La insuficiencia heptica es otra contraindicacin para los
medicamentos de este tipo.
CONTRAINDICACIONES

Los ISRS pueden aumentar los niveles en sangre y el riesgo de toxicidad de ciertos medicamentos:
1. medicamentos altamente unidos a protenas como la warfarina y la digoxina
2. agentes antiarrtmicos como la propafenona o flecainida (Tambocor)
3. beta bloqueadores como el metoprolol o propranolol
4. antidepresivo tricclico como la amitriptilina, etc.
5. triptanes como el sumatriptn, etc.
6. benzodiazepinas como el alprazolam o diazepam
7. carbamazepina
Los analgsicos de la familia de frmacos AINE pueden interferir y reducir la eficacia de los ISRS
1. aspirina
2. ibuprofeno
3. naproxeno
INHIBIDORES MAO-A (REVERSIBLES)

Moclobemida (rima) : La moclobemida es una benzamida con propiedades

antidepresivas. Se trata de un inhibidor de la monoaminooxidasa (IMAO) que
acta sobre la fraccin A de esta enzima. Su mecanismo de accin es similar al de
los IMAO clsicos, pero que a diferencia de stos su efecto sobre la citada enzima
modifica bsicamente la transmisin noradrenrgica y serotoninrgica con poco
efecto sobre la dopaminrgica.
FARMACOCINTICA

La moclobemida se absorbe rpidamente.

Los niveles plasmticos mximos se producen en 0,3 a 2 horas despus de la
administracin oral.
El aumento de la biodisponibilidad durante la primera semana de tratamiento es
del 60% al 80% y ms.
La vida media de eliminacin es de 1 a 2 horas. A pesar de su corta vida media, la
accin farmacodinmica de una dosis nica tiene una duracin de unas 16 horas.
FARMACODINAMIA

La moclobemida es un inhibidor reversible de la monoaminooxidasa A (IRMA) un

tipo de inhibidor de la monoamino oxidasa (IMAO). Acta sobre la serotonina, la
norepinefrina (o noradrenalina), y la dopamina. A diferencia de los IMAO estndar,
entre los posibles efectos secundarios no se incluyen complicaciones
cardiovasculares (hipertensin arterial), ni toxicidad heptica con encefalopata, o
hipertermia.
Una dosis nica de 300 mg de moclobemida inhibe el 80% de la monoamino
oxidasa A (MAO-A) y 30% de la monoamino oxidasa B (MAO-B), bloqueando la
descomposicin de la norepinefrina, la serotonina y, en menor medida, de la
dopamina.
REACCIONES ADVERSAS

Frecuentes: taquicardia
Sudoracin
trastornos del sueo, agitacin, ansiedad, somnolencia, irritabilidad, vrtigo,
cefalea, parestesias, sequedad bucal, reacciones cutneas. Algunos de los efectos
mencionados pueden deberse a la enfermedad subyacente y desaparecen en la
mayora de los casos con la continuacin del tratamiento.
Poco frecuentes: visin borrosa, nusea, estreimiento, molestia gastrointestinal,
diarrea, meteorismo, estados de confusin
Raras: disuria, poliuria, tenesmo, metrorragia
CONTRAINDICACIONES

Contraindicada en casos de hipersensibilidad conocida a la moclobemida o a

cualquiera de los componentes de la formulacin
en pacientes con estados de confusin mental aguda, excitacin o agitacin no
tratada, feocromocitoma,
tirotoxicosis, esquizofrenia u otras alteraciones esquizoafectivas, as como
durante el embarazo y la lactancia, y en nios.
Deber realizarse un estricto control clnico en pacientes con tendencias suicidas.
Los pacientes con insuficiencia heptica pueden requerir reduccin de la dosis
INDICACIONES

Tratamiento alternativo en pacientes con depresin.

 INHIBIDORES MAO-B

Es un frmaco antiparkinsoniano y antidepresivo, utilizado para el tratamiento de las primeras etapas de la

enfermedad de Parkinson, la depresin y la demencia senil.
FAMACOCINETICA

Liberacion: Via Oral y Cutanea.

Absorcin: Mayor en comprimidos orales. Transdrmico: 25% a 30%.
Distribucin:
Metabolismo: en higado
Excrecin: renal
FARMACODINAMIA

Estos medicamentos inhiben la enzima monoaminooxidasa B, o MAO B, que

descompone la dopamina en el cerebro. Los inhibidores de la MAO B hacen que
la dopamina se acumule en las clulas nerviosas supervivientes y reducen los
sntomas de enfermedad de Parkinson
REACCIONES ADVERSAS

REACCIONES DVERSAS
Transdrmicos.
Comunes: Disminucin de la presin sistlica, hipotensin ortosttica, diarrea,
indigestin, dolor de cabeza, insomnio, reacciones en la piel.
Severos: Crisis hipertensivas, pensamientos suicidas, sndrome serotoninrgico.

Orales.
Comunes: Constipacin, indigestin, nauseas, irritacin oral, dolor de espalda,
discinesia, dolor de cabeza, insomnio, rinitis.
Severos: Fibrilacin atrial, melanoma maligno, sndrome serotoninrgico,
hiperpirexia y sndrome neurolptico maligno.
CONTRAINDICACIONES

CONTRAINDICACIONES:
La principal contraindicacin para el uso de los IMAO es la presencia en el
paciente de alguna hepatopata. Tambin pueden considerarse
contraindicaciones: el alcoholismo, la hipertensin arterial, la enfermedad de
Parkinson, la diabetes, la insuficiencia cardaca y la enfermedad celaca
SALES DE LITIO

Las sales de litio, en farmacologa, se refiere al uso

del ion Li+ como medicamento. Se usan un nmero de sales qumicas de litio
como estabilizador de estados anmicos alterados, en especial, el trastorno
bipolar. Tambin juegan un papel en el tratamiento de la depresin y en particular
de la mana, tanto de modo agudo como de largo plazo
FARMACOCINTICA

L: ingesta oral

A: s on absorbidos por completo del tracto gastrointestinal

D: dentro del compartimento tisular y fuera de l

M: no se metabliza

E: Renal (a travs de la orina)

FARMACODINAMIA

Bloquea la liberacin de dopamina o bloquea la hipersensibilidad de los

receptores dopaminrgicos. Tambin acta sobre la Noradrenalina, acetilcolina y
serotonina.
Reemplaza el sodio en el canal sinptico por ser ms pequeo y el potencial de
accin se hace ms lento, haciendo que el paciente se calme
EFECTOS ADVERSOS

produce deshidratacin. Puede haber aumento de la sed y la necesidad de orinar.

El litio se asocia a largo plazo con la aparicin de diabetes inspida renal.
Sensacin general de aturdimiento y ligero temblor de manos.
Nauseas, mareos y cefalea u otras molestias gastrointestinales (diarrea).
Aumento de peso.
Alteracin del funcionamiento del tiroides y el rin
Problemas de memoria.
Disminucin del deseo sexual.
Somnolencia.
Empeoramiento del acn o la psoriasis.
CONTRAINDICACIONES

Est contraindicado su uso en nios y en embarazadas o personas con problemas

cardacos.