FARMACOLOGIA

ANTIBITICO
Una sustancia derivada de un organismo vivo,
generalmente un microorganismo, o una modificacin
qumica de la misma, que inhibe la reproduccin, el
crecimiento, o incluso, destruye otros microorganismos
y clulas anormales de animales superiores
AGENTE BACTERIOSTTICO

Aquel que tiene la propiedad de

inhibir la multiplicacin bacteriana,
misma que se reanuda cuando se
retira el agente.
 AGENTE BACTERICIDA

Aquel que tiene la propiedad

de matar a las bacterias.
CONCENTRACIN MNIMA BACTERICIDA (CMB)

La menor concentracin de
antibitico capaz de provocar, no
slo la suspensin del crecimiento,
sino la destruccin de la bacteria.
 TOLERANCIA ANTIBITICA

Con determinados antibiticos

(aunque sean bactericidas) no se
consigue obtener la CMB de ciertos
microorganismos, es decir, la
bacteria "tolera" el antibitico
La seleccin inicial del rgimen antimicrobiano obliga a tomar en
consideracin varios factores importantes:

1) Conocimiento que no todas las infecciones son de etiologa bacteriana y que

la presencia de fiebre no es sinnimo de infeccin.
2) Conocimiento de los microorganismos que muy probablemente causen la
infeccin.
3) Conocimientos de la evolucin natural de la enfermedad infecciosa que se va
a tratar.
4) Conocimiento de la va de administracin, dosis, duracin del tratamiento,
susceptibilidad bacteriana a los antibiticos que se van a utilizar.
5) Que el frmaco llegue al sitio de la infeccin en las concentraciones
adecuadas.
6) Tener presente que la edad, anomalas metablicas, funcin heptica o renal
e inclusive digestiva afectan la farmacocintica de los antimicrobianos y que
hay que considerarlos al calcular la dosis.
7) Los datos de cultivos y sensibilidad (antibiograma) deben guiar al clnico
para continuar o modificar el rgimen medicamentoso emprico pero esto
no substituye a la evolucin clnica.
8) Evitar hasta donde sea posible el uso de combinaciones de antimicrobianos
9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos antes de poder valorar su
accin teraputica.
 Los antibiticos se pueden clasificar
de acuerdo a:

Su estructura qumica.

Su mecanismo de accin.

Su espectro.

Su actividad (bactericida o bacteriosttica)

El Tringulo de Davis.
MECANISMOS DE ACCION DE LOS
ANTIBIOTICOS
1. Inhibicin de
la Sntesis de la
Pared
Bacteriana

2. Alteracin de
5. Antimetabolitos la Membrana
Citoplasmtica

4. Alteracin de
3. Inhibicin de
la Sntesis de
la Sntesis
cidos
Proteica
Nucleicos
 MECANISMO DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
PARED CELULAR Penicilinas Cefalosporinas Vancomicina

SINTESIS PROTEICA Aminoglucsidos (30S) Tetraciclinas (30S)

Cloramfenicol (50S) Eritromicina (50S) Lincomicinas (50S)

SINTESIS DEL ADN Acido nalidxico Acido oxolnico

Fluoroquinolonas Griseofulvina
SINTESIS DEL ARN Rifamicinas Etambutol

METABOLISMO DEL
Sulfonamidas Trimetoprim Pirimetamina
ACIDO FOLICO
DETERGENTES DE
Polimixina Anfotericina-B
SUPERFICIE
ENZIMAS
Nitrofurantona Metronidazol Azoles
CELULARES
Mecanismos de accin de los distintos antimicrobianos.
 1. Inhibicin De La Sntesis De La Pared
Bacteriana
Detienen rpidamente la sntesis de la pared celular, mientras
contina el ritmo de produccin en sus otros sistemas (protenas,
productos metablicos, material genticos, etc.) incrementando el
volumen celular.

Las enzimas autolticas continan desgastando la pared y por ello

esta deja de ser una proteccin adecuada ante la gran presin
osmtica en el interior de la clula, esta combinacin de factores har
estallar la clula en sus puntos defectuosos.
Inhibidores de la sntesis de la pared
Penicilinas

Cefalosporinas

Monobactamas

Carbapenemes

Peptdicos

Otros
La primera penicilina descubierta (penicilina G o
benzil-penicilina) tena muchas limitaciones:

Espectro de Demasiado
accin reducido. sensible a los
Slo era efectiva cidos, y se Era susceptible de
contra destrua en su ser destruida por Se eliminaba
estreptococos del pasaje por el las penicilinasas demasiado rpido Provocaba
grupo A y cocos estmago, por lo producidas por a travs de la hipersensibilidad.
gram positivos, que se haca ciertos grupos de orina.
pero era ineficaz imposible su bacterias.
con bacterias administracin
gram negativas. por va oral.
 BETALACTMICOS

Penicilinas naturales
Penicilinas semisintticas

Penicilinas resistentes a penicilinasa

Inhibidores de betalactamasas
Cefalosporinas
Monobactmicos
Carbapenmicos
 BETALACTMICOS

Antibiticos naturales o semisintticos de

estructura beta-lactmica, con actividad
bactericida, de corto, medio y amplio
espectro.
Inhiben la sntesis de pared celular de las
bacterias
 BETALACTMICOS

Penicilinas naturales
Parenterales
Accin Corta: Penicilina sdica
Penicilina potsica
Accin Intermedia: Penicilina
procanica
Acin Larga: Penicilina benzatnica
BETALACTMICOS

DOSIS POR VA
INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR

50,000 Unidades
por kilogramo de peso,
por da,
por 10 das
 BETALACTMICOS
Penicilinas semisintticas:

Aminopenicilinas: Ampicilina, Amoxicilina

Penicilinas resistentes a penicilinasa: Meticilina,

Dicloxacilina

Inhibidores de beta-lactamasas: Asociaciones con cido

Clavulnico, Sulbactam o Tazobactam

Carboxipenicilina: Carbenicilina, Ticarcilina

 Penicilinas Orales
Amoxicilina Novamox, Amoxil
Ampicilina Binotal
mplia gama de
Azlocilina Malestar Igual que los
infecciones, la gastrointestinal y otros beta
Carbenicilina Carbecilin
penicilina an se diarrea
Cloxacilina lactamticos:
indica en
Dicloxacilina Posipen Alergias con disrumpen la
infecciones
serias reacciones sntesis de
Flucloxacilina Floxapen estreptoccicas, anafilcticas peptidoglicano,
Mezlocilina sfilis y
Raramente dao una capa de la
Meticilina enfermedad de
renal o cerebral pared celular.
Nafcilina Lyme
Oxacilina
 BETALACTMICOS

Cefalosporinas de 1a. generacin

Orales: cefadroxil, cefalexina, cefradina
Parenterales: cefazolina, cefalotina, cefaloridina
Cefalosporinas de 2a. generacin
Orales: cefaclor, cefprozil, cefuroxima
Parenterales: cefuroxima
Cefalosporinas de 3a. generacin
Orales: cefixima, cefpodoxima,ceftibuten
Parenterales: cefoperazona, cefotaxima,
ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.
 CEFALOSPORINAS

Efectos colaterales:

Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en

relacin directa con el aumento de la dosis.
Encefalopata (alucinaciones, nistagmus,
mioclonia) en relacin directa con el aumento
de la dosis.
Alteraciones hematolgicas ocasionales, tal
como anemia hemoltica.
Alteracin de transaminasas (manifestada por
ictericia).
 Cefalosporinas (de primera generacin)

Cefadroxilo Duricef
Al igual que las
Cefazolina Ancef Malestar
penicilinas, todas Igual que los
estomacal y
Cefalotina Keflin las otros beta
diarrea
cefalosporinas lactamticos:
Cefalexina Keflex tienen un anillo Nusea (con disrompen la
betalactmico, la ingesta de sntesis de
por lo que son licor) peptidoglicano,
tambin una capa de la
Reacciones
Cefradina Veracef antibiticos pared celular.
alrgicas
bactericidas.
 Cefalosporinas (de segunda generacin)

Cefaclor Ceclor

Son ms eficaces que

Cefamandol Mandol
la penicilina frente a
los bacilos Gram
Cefoxitina Mefoxitin
negativos, e igual de
eficaces frente a los
Cefprozil Cefzil
cocos Gram positivos.
Cefuroxima Ceftina, Zinnat
 Cefalosporinas (de tercera generacin)
Suprax

Omnicef

Spectracef
Las cefalosporinas se
emplean en el
Cefobid Malestar estomacal y
tratamiento ciertas diarrea
Claforan presentaciones de
Nusea (con la
meningitis, y como ingesta de licor)
Vantin
profilaxis en ciruga
Reacciones alrgicas
Fortaz ortopdica, del
Cedax abdomen y pelvis.

Cefizox

Rocephin
 Cefalosporinas (de cuarta generacin)
Cefepime Maxipime
Igual que otras
Cefaclidina
cefalosporinas

Cefalosporinas (de quinta generacin)

Igual que otras

Ceftobiprol
cefalosporinas
 GLUCOPPTIDOS

Son antibiticos naturales, con actividad

primariamente bactericida, de corto espectro.

Actan inhibiendo la sntesis de la pared celular, en

bacterias que se encuentran en fase de crecimiento.
Interfieren, en menor grado, con la sntesis de ARN.

Alteran la permeabilidad de la membrana

citoplasmtica.
 GLUCOPPTIDOS

Efectos colaterales:

Nefrotoxicidad.
Ototoxicidad.
Neutropenia.
Eosinofilia.
Taquicardia.
Tromboflebitis.
Hipotensin arterial.
Choque de tipo histaminoide, ocasional
Nusea.
 2. Alteracin De La Membrana
Celular

Algunas molculas de antibiticos

poseen un extremo liposoluble y otro
hidrosoluble; cuando esta molcula Otras sustancias desacoplan la
llega a la membrana se inserta entre la fosforilacin oxidativa con un
capa lipdica y la de protenas, estmulo transitorio del consumo de
produciendo una abertura entre estas oxgeno.
capas y conduciendo a la ruptura de la
membrana.
Alteracin de la permeabilidad de la membrana
celular

Polimixinas
 POLIPPTIDOS

La clase de antibiticos llamado polipptidos es

bastante txica (venenosa) y se usa mayormente sobre
el superficie de la piel (tpica).

Bacitracina y Polimixina estn en esta categora.

 Polipptidos

Inhibe la sntesis
de componentes
Bacitracina
Infecciones del del peptidoglicano
ojo, odo y en la pared celular
vejiga, bacteriana
usualmente se Dao renal y
de ciertos
aplica
nervios
Colistin directamente
(cuando se da
en el ojo o bien inyectado)
Interacta con la
inhalado a los membrana
pulmones, rara plasmtica
Polimixina B vez inyectado bacteriana,
alterando su
permeabilidad.
 3. Inhibicin De La Sntesis Proteica

Cuando los procesos de produccin de las sustancias indispensables

para el mantenimiento de las funciones vitales y para garantizar su
reproduccin son interferidos, el resultado es la muerte de la clula o
la detencin de su crecimiento.
Inhibidores de la sntesis de
protenas
Aminoglucsi
dos

Nitrofuran
os Macrlidos

Tetraciclina Fenicoles
s
 a. Aminoglucsidos

Son antibiticos naturales o semisintticos, de

estructura heterocclica, bactericidas (con
excepcin de la espectinomicina), de amplio
espectro.

Inhiben la sntesis de protenas a nivel de las

subunidades 30s de los ribosomas (encargados
de la lectura del cdigo gentico), formando
protenas defectuosas no funcionales y por lo
tanto, modificando la traduccin del ARNm.

Para ejercer su accin, es necesario que las

bacterias se encuentren en fase de crecimiento.
 AMINOGLUCSIDOS

Neomicina,
Netilmicina,
Estreptomicina,
Amikacina,
Kanamicina,
Paromomicina,
Gentamicina,

Trobamicina, Espectinomicina.
 Nombre Nombre Efectos Mecanismo de
Usos frecuentes
genrico comercial adversos accin

Aminoglucsidos
Amikacina Amikin
Infecciones
Gentamicina Garamicina
causadas por
Kanamicina Kantrex bacteria Gram
Neomicina Neomicin negativas, como Se une al
Netilmicina Netromicina Escherichia coli Sordera ribosoma,
y Klebsiella unidad 30S por
Estreptomicina Estreptomicin Vrtigo
especialmente lo que inhibe la
Tobramicina Nebcin Pseudomonas Dao renal sntesis de
aeruginosa protenas.
Efectivo contra
Paromomicina Humatin bacteria
anaerbicas
 AMINOGLUCSIDOS
Efectos colaterales:

Ototoxicidad: Trastornos vestibulares con vrtigo y sordera.

Nefrotoxicidad
Neurotoxicidad
Erupciones cutneas
Bloqueo neuromuscular: No se use en instilaciones
peritoneales o cavidad pleural

Agranulocitosis y anemia aplsica

Dolor e irritacin en el sitio de inyeccin
 b. Macrlidos

Son antibiticos naturales y semisintticos, de medio

espectro.

Son primariamente bacteriostticos.

Actan impidiendo la sntesis de protenas bacterianas

a nivel de las sub-unidades 50s de los ribosomas.
 MACRLIDOS

Efectos colaterales:

Hepatotoxicidad con ictericia colesttica

(ocasional).
Erupciones cutneas.
Irritacin gstrica.
Irritacin del endotelio vascular (flebitis).
Colitis pseudomembranosa.
 c. FENICOLES
Antibiticos bacteriostticos, de amplio espectro y
tienen accin bactericida para Haemophilus
influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas de
Streptococcus pneumoniae.

Deben considerarse como frmacos de reserva, dada

su potencial toxicidad sobre la mdula sea.

Actan Inhibiendo la sntesis proteica de las

bacterias a nivel de las subunidades 50s de los
ribosomas.
 Cloranfenicol
Este antibitico inhibe la sntesis proteica bacteriana y , en menor
grado, en clulas eucariticas;
Su mecanismo est dado por la unin reversible a la subunidad 50s
del ribosoma, lo que conlleva el bloqueo del acceso del complejo
ARNt al complejo ARNm-ARNr;
En este caso hay inhibicin de la enzima pptido sintetasa.
 TETRACICLINAS

Bacteriostticos de amplio espectro, tiles contra Gram positivos

y Gram negativos.

Bloquean la sntesis de protena de la bacteria al unirse al

ribosoma, impidiendo que el RNA de transferencia produzca
polipptidos
 TETRACICLINAS

Efectos Secundarios

Nefrotoxicidad
Hepatotoxicidad
Alteraciones de osificacin y fijacin
de Calcio en dientes y huesos
 NITROFURANOS

Son quimioterpicos bacteriostticos que actan en la

fase de crecimiento bacteriano.

Inhiben los sistemas enzimticos reguladores de los

mecanismos oxidativos y glucolticos esenciales en el
crecimiento bacteriano
 4. Alteracin De La Sntesis
De cidos Nucleicos

Se conocen compuestos con esta actividad pero la mayora de los

inhibidores de la replicacin del DNA se unen con este de forma
irreversible y son muy txicos para su utilizacin clnica.
Inhibidores de la sntesis de Ac.
nucleicos
Quinolonas

Antivirales Imidazoles

Rifamicinas
 Quimioterpicosa.sintticos,
Quinolonasderivados de la quinolena,
de actividad primariamente bacteriosttica, de
espectro restringido a bacterias Gram-negativas.

Las quinolonas ms modernas contienen tomos de

flor, que les confiere un mayor espectro, incluyendo
as, a bacterias Gram- negativas y Gram-positivas
fallan ante Strep. Satph y Pseudmonas.

No son antibiticos de primera eleccin y deben

dejarse como alteranativas cuando ya se utilizaron los
antibiticos base o de primera eleccin.

Actan sobre microorganismos sensibles inhibiendo la

sntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.
SULFONAMIDAS

Clasificacin:

Trimetoprim.
Sulfametoxazol
Sulfasoxazol
Sulfadiazina
 SULFONAMIDAS
Efectos colaterales:

Kernicterus antes de los dos meses de edad.

Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
Psicosis.
Ataxia.
Insomnio.
Anemia hemoltica.
Anemia aplsica, metahemoglobinemia, kernicterus en el
recin nacido (bilirrubina y sulfa compiten por la
albmina srica).
Fenmenos de hipersensibilidad en casi todos los rganos
de choque.
ANTIBIOGRAMA
 Antibiticos y RAMs Alrgicos
ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Beta-lactmicos +++
Estreptomicina ++
Tetraciclinas ++
Sulfas-
++
Trimetoprim
Fluoroquinolonas +
Macrlidos +

Antibiticos y Neurotoxicidad Antibiticos y Hepatotoxicidad

ANTIBIOTICO IMPORTANCIA IMPORTANCI
ANTIBIOTICO
Aminoglucsidos +++ A
Nitrofurantona ++
Eritromicina (estolato) ++
Ciprofloxacino +
Imepenem + Rifampicina ++

Etambutol + Isoniazida ++
Tetraciclinas ++
 Antibiticos y Nefrotoxicidad
IMPORTANC
ANTIBIOTICO
IA
Aminoglucsidos +++
Polimixinas +++
Tetraciclinas +++
Antibiticos y Alteraciones
Digestivas. Cefaloridina ++

IMPORTANCI Sulfonamidas +
ANTIBIOTICO
A
Lincosaminas ++
Ampicilina +
Antibiticos y Ototoxicidad
Cefalosporinas + Coclear.
Fluoroquinolonas + ANTIBIOTICO IMPORTANCIA
Metronidazol + Neomicina +++
Kanamicina ++
Gentamicina ++
Estreptomicina +