METABOLISME OBAT

Oleh : Nadya Zahra Henni (1511012009)

Dian Mutia (1511012037)
Ririn Novita Sari (1511012042)
Darussalam (1511012025)
Ikhbal Santoso (1511012043)
Metabolisme obat disebut juga biotransformasi obat
bertujuan untuk mengubah xenobiotik lebih
hidrofilik sehingga dapat dieliminasi secara efisien
oleh ginjal.
Untuk meningkatkan sifat hidrofilik ini maka
direaksikan dengan senyawa endogen yang bersifat
polar.
Biasanya metabolit tidak aktif dan perubahan kimia
mengubah bentuk dan muatan obat, sehingga tidak
lagi dapat mengikat reseptor atau afinitas lemah
terhadap reseptor.

(Syamsudin, 2011: 46)

Apabila suatu obat metabolit obat tetap
memepertahankan efek farmakologinya berarti
metabolit tersebut aktif.
Sedangkan apabila obat induk tidak aktif dan
memerlukan metabolisme untuk menghasilkan efek
farmakologi maka obat ini disebut dengan
prodrug.

(Syamsudin, 2011: 46-47)

Metabolisme obat dibagi menjadi dua fase, yaitu fase
I dan fase II.
Pembagian ini didasarkan pada bahwa senyawa
pertama-tama akan mengalami serangan oksidatif
(misalnya benzen menjadi fenol) dan fungsi
hidroksil akan mengalami glukoronidasi (contohnya
fenol menjadi asam fenil glukoronat).

(Smith, et.al., 2001: 75)

Berikut merupakan enzim-enzim yang terlibat pada
reaksi fase I dan fase II.
Enzim-enzim pada fase I biasanya merupakan
oksidatif dan fase II konjugatif.

(Smith, et.al., 2001: 76)

Kategori utama reaksi metabolisme

1. Reaksi fase I
berkaitan dengan penambahan atau
pengurangan gugus fungsional atau polar, yakni
proses kimia merupakan oksidasi dan/atau
reduksi, atau hidrolisis.
Dapat terjadi selama proses absorpsi obat
Mayoritas reaksi fase I diperantarai oleh enzim
sitokrom P450.

(Syamsudin, 2011: 47)

2. Reaksi fase II
Ditandai dengan konjugasi dengan senyawa
endogen berukuran kecil

(Syamsudin, 2011: 47)

 Daftar pustaka
Smith, Dennis. A., et.al. 2001. Pharmacokinetics and
Metabolism in Drug Design. Weinheinm: Wiley-VCH
Verlag GmbH.
Syamsudin. 2011. Interaksi Obat: Konsep Dasar dan
Klinis. Jakarta: UI Press