ANESTESIOLOGA

ANALGESICOS Y
ANTIINFLAMATORIOS
(AINES)
ESTUDIANTE: MARIA DEL PILAR ESTRELLA BRAVO
DOCENTE: OMAR DAZ VASQUEZ
 ANALGESICOS
Son medicamentos para calmar el dolor, producido por el dao sobre algn tejido del organismo,
causado por golpes, por procesos infecciosos que provocan inflamacin o por enfermedades
diversas.

Analizando la palabra ANALGESICO, por una parte AN significa No, y ALGIA Dolor. Generalmente
la palabra analgsico se utiliza para referirse a todo mecanismo que consiga aliviar los dolores.

Los analgsicos se clasifican en:

Analgsicos no narcticos.
Analgsicos narcticos agonistas y antagonistas.
Frmacos coadyuvantes y coanalgsicos.
 Tratamiento analgsico escalonado.

Analgsicos menores, solos o asociados a

coadyuvantes.
Primer escaln: dolor leve
Analgsicos menores asociados a opiceos
dbiles (codena)
Segundo escaln: dolor moderado
Opiceos potentes (mrficos), casi siempre asociados
a analgsicos menores y a coadyuvantes.
Tercer escaln: dolor severo/insoportable
Los no narcticos, bloquean la Los narcticos, actan directamente
produccin de las sobre el sistema nervioso central,
prostaglandinas, y mediadores alivian el dolor mediante la
de la inflamacion. interaccion con las endorfinas .

Va oral, en forma de pldora o como

va oral Lquido, etc.

Se utilizan para aliviar el dolor Se aplican principalmente para

agudo o persistente de leve a tratar los casos de dolor crnico o
moderado a severo
moderado.
 ANALGSICOS NO NARCTICOS
(opiceos dbiles)
Representan un grupo de frmacos (tambin denominados analgsicos
menores) con tres efectos comunes:

Analgsico Antiinflamatorio Antipirtico.

Sin embargo, difieren en la importancia relativa que cada una de sus propiedades
representa en el conjunto de su efecto farmacolgico; es por esto que de acuerdo a
su mecanismo de accin se pueden clasificar en tres grupos:

Inhibidores perifricos de las prostaglandinas (AINES):

Inhibidores centrales de las prostaglandinas
Inactivadores del receptor sensibilizado
 Analgsicos no narcticos ms
empleados y sus dosis.
Dosis mxima
Frmaco Dosis
por da
cido acetil saliclico 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Acetil salicilato de lisina 900-1800 mg/4-6 horas 7200 mg
Paracetamol 500-1000 mg/4-6 horas 4000 mg
Metamizol 500-2000 mg/6-8 horas 6000 mg
Diclofenaco 25-50 mg/6-8 horas 150 mg
Indometacina 25-50 mg/8-12 horas 200 mg
Ketorolaco 10-30 mg/6-8 horas 90 mg
Ibuprofeno 200-400 mg/4-6 horas 2500 mg
Naproxeno 250-500 mg/8-12 horas 2000mg
Piroxicn 10-30 mg/da -----
Fenoprofeno 150-200 mg/4-6 horas -----
Dexketoprofeno trometamol 12.5 mg/4-6 horas o 25 mg/6-8 horas 120 mg
 Analgsicos narcticos (Opiceos
potentes)agonistas y antagonistas
Los analgsicos narcticos son los frmacos ms potentes que existen en la actualidad para aliviar el dolor.
Adems, su espectro de accin es el ms amplio de todos los analgsicos y constituyen el recurso ms seguro
para aliviarlo rpidamente.

Segn la potencia analgsica pueden

Existen tres grandes grupos segn su agruparse en:
mecanismo de accin:
Narcticos agonistas puros -Narcticos dbiles
Narcticos agonistas/antagonistas -Narcticos de accin intermedia
Narcticos antagonistas puros (agonistas-antagonistas):
-Narcticos potentes
 Analgsicos narcticos; dosis e intervalos habituales.
Dosis parenteral (mg)
Nombre genrico Dosis oral (mg) Observaciones

-Nauseas frecuentes.
Codena 30-60 cada 4 horas 30-60 cada 4 horas
-Puede verse asociada a paracetamol o ASA.
-Derivado de la dihidrocodena con una potencia analgsica
Tartrato de hidrocodena ---- 60-120 cada 8-12 horas
doble que la codena.

Oxicodona ---- 5-10 cada 4-6 horas -Habitualmente en combinacin con ASA o paracetamol.

-Se prefiere la va oral por ser menos molesta y permitir al paciente

Morfina 10 cada 4 horas 60 cada 4 horas
preservar su independencia.

Morfina de liberacin mantenida ---- 60-180 cada 8-12 horas -Preparado oral de liberacin lenta.

Hidromorfona 1-2 cada 4 horas 2-4 cada 4 horas -Accin ms breve que el sulfato de morfina
Levorfanol 2 cada 6-8 horas 4 cada 6-8 horas -Accin ms prolongada que el sulfato de morfina.
Metadona 10 cada 6-8 horas 20 cada 6-8 horas -Accin sedante tarda por su larga hemivida.
-Su sobredosis produce depresin respiratoria r_ pidamente,
Dextropropoxifeno ---- 150 cada 8-12 horas
sobre todo si se mezcla con alcohol.
-Efectos hemodinmicos, se contraindica en IMA y cardiopata
Pentazocina ---- 50-100 cada 3 horas
isqumica.
0.2-0.4 cada 6-8 horas
Buprenorfina ---- -Escasa biodisponibilidad por va sistmica.
(sublingual)
75-100 cada 3-4
Petidina 300 cada 4 horas -Se absorbe mal por va oral.
horas

Butorfanol ---- 1-2 cada 4 horas -Pulverizacin intranasal.

Clorhidrato de tramadol ---- 50 cada 6-8 horas -Puramente antagonista.
Morfina:
Narctico de referencia estndar.
Es hidrosoluble
Se administra por va oral,
intramuscular, intravenosa y
subcutnea.
Un metabolito activo, la morfina-6-
glucurnido, que contribuye a su
accin analgsica, se puede
acumular en pacientes con
insuficiencia renal.
Se puede desarrollar tolerancia y
dependencia fsica cuando se utiliza
por perodos prolongados.
Por va intratecal (peridural o
subaracnoidea) produce analgesia
intensa y prolongada.
Metadona:
Levemente ms potente que la
morfina
Produce menos dependencia
y sedacin. Tiene buena
absorcin cuando
se administra por va oral.
Su eliminacin es prolongada,
siendo el narctico con ms
larga duracin de accin, pero
existe el riesgo de
acumulacin.
La indicacin por largo tiempo
en dolor no oncolgico debe
ser restringida.
Codena:
Tiene alta eficacia y baja incidencia
e intensidad de efectos adversos por
va oral.
Considerado un narctico dbil, no
es eficaz en el tratamiento del dolor
de gran intensidad.
Se puede desarrollar tolerancia, lo
que requiere aumentar la dosisy/o
frecuencia de administracin.
Es un excelente antitusgeno y
antidiarreico a dosis bajas y a dosis
altas que actan como analgsico
muy eficaz.
Tramadol:
Es un analgsico catalogado como un
narctico atpico.
Acta a nivel central con un doble
mecanismo: es un agonista puro sobre
receptores opiceos, con mayor afinidad
por los , y produce inhibicin de la
recaptacin neuronal denoradrenalina y
serotonina.
Tiene alta absorcin por va oral.
Se metaboliza en el hgado y elimina por el
rin.
Es 35 veces menos potente que la morfina.
Su efecto farmacolgico es parcialmente
antagonizado por naloxona.
Entre los efectos indeseables comunes a todos ellos tenemos:

Confusin, Vrtigos e
Aumento de la presin
Nuseas y vmitos, inestabilidad, Delirio y
intracraneal, de las vas
Constipacin alucinaciones en los
biliares
ancianos

Depresin respiratoria
(ms grave en Embotamiento Retencin urinaria
pacientes portadores
de EPOC)

Disforia Miosis Farmacodependencia

Se contraindican los narcticos potentes en caso de:

Insuficiencia respiratoria grave, hepatocelular grave

Sndrome abdominal agudo de etiologa desconocida

Traumatismo craneal e hipertensin endocraneal

Estados convulsivos

Intoxicacin alcohlica aguda y delirium tremens

Nios menores de 30 meses

Tratamiento con IMAO (nialamida, isocarboxacida, tranilcipromina,

fenelzina).
Frmacos coadyuvantes y coanalgsicos

1-COANALGSICO:
frmaco con accin analgsica
propia, aunque su uso
farmacolgico primario no es
analgsico. (Antidepresivos y
anticonvulsivantes )

2 -COADYUVANTE ANALGSICO:
frmaco sin accin analgsica
propia, pero que administrado
con analgsicos convencionales
contribuye a disminuir el dolor por
otros mecanismos.
(Corticoides).
Estos se pueden clasificar de la siguiente forma:

Ansiolticos Antidepresivos Anticonvulsivantes

Hipnticos Neurolpticos Miscelnea

 Adyuvancia segn tipo de dolor:
RESUMEN PRCTICO:
1. Dolor compresivo (crecimiento directo del tumor): Corticoides (2opcin: AINE)

2. Dolor neuroptico: Pregabalina, Gabapentina (300 mg inicial nocturno, 2400 mg/d mx)
50mg inicial, 400 mg/d mximo)

3.Dolor neuroptico paroxstico/lancinante: Carbamazepina (100mg/12h inicial, 400 mg/12h

mx)
(2opcin: Lamotrigina o Topiramato 50mg/d inicial, 200mg/12h mx)
4. Dolor neuroptico refractario: Topiramato Vs Anestsico local

5. Dolor crnico asociado a ansiedad-crisis de pnico: BZD

(Diazepam 5mg/noche. Midazolam 5-10mg/iv. Alprazolam 0,25-0,5mg/8h)

6. Dolor seo: Bifosfonatos (Ac.Zoledrnico 4mg/3-4s o Pamidronato 90mg/3-4s)

7. Espasmos musculares-hipo: Diazepam (2opcin: Miorrelajantes)
 AINEs
Frmacos, en su mayora antiinflamatorios, con actividad analgsica y antitrmica.

Mecanismo de Accin
Inhiben actividad de las ciclooxigenasas (COX). (COX-1 y
COX-2).

Enzimas que producen endoperxidos cclicos

(PGG2 y PGH2) a partir de AA.

Inhibicin de produccin responsable de accin teraputica

y efectos adversos.
ACCIONES FARMACOLGICAS

Analgsica

Antitrmica

Antiinflamatoria

Antiagregante
plaquetaria

Uricosrica
 ANTIINFLAMATORIOS NO
ESTEROIDES (AINES)

Son frmacos que por su mecanismo de accin se pueden agrupar en inhibidores no

selectivos de la ciclooxigenasa e inhibidores selectivos de ciclooxigenasa 2, es decir segn
su accin frente a la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos.

El AINE prototipo es el acido acetilsaliclico, su mecanismo de accin es inhibir la

actividad ciclooxigenasa de la PG al acetilar irreversiblemente un residuo de serina.

Otros AINEs son una gran variedad de cidos orgnicos incluyendo los derivados del acido
proplico, derivados del acido actico y cidos enolicos, todos competidores con el acido
araquidnico por el sitio activo de la ciclooxigenasa.
USOS: Para combatir la inflamacin
producida por traumas y
enfermedades como artritis, artrosis
y en el proceso de inflamacin de las
articulaciones.

EFECTOS ADVERSOS: Generalmente producen

Dado a que los antiinflamatorios interfieren irritacin de la mucosa
con las prostaglandinas sus efectos
adversos se relacionan con los procesos en gstrica y son causa de
que estas intervienen como es la cito ulcera pptica
proteccin gstrica, la agregacin
plaquetaria, la autorregulacin vascular manifestndose esto por
renal y el mecanismo del parto. dolor estomacal y acidez.
ACCION DE LOS ANTIINFLAMATORIOS EN EL
CUERPO

El efecto de accin de todos los antiinflamatorios es de controlar el proceso

inflamatorio que nuestro propio cuerpo esta desarrollando como un mecanismo de
defensa ante un factor agresivo conocido o desconocido.

Bsicamente el proceso inflamatorio se produce por la liberacin de unas sustancias

llamadas prostaglandinas, que normalmente se hallan almacenadas en todas las
clulas del cuerpo, cuando un factor agresivo ataca el cuerpo este libera la
prostaglandina como medio de defensa y se presenta el cuadro tpico de la
inflamacin con hinchazn de la parte afectada, enrojecimiento y dolor.
El efecto de accin de un frmaco
antiinflamatorio depende de:

1.LA DOSIS
DE INICIO

2.LA RESPUESTA
DEL PACIENTE
AL FRMACO
 CLASIFICACIN DE AINES

A. Salicilatos: cido acetil salicilico, diflunisal.

B. Pirazolonas: Dipirona, fenilbutazona, azapropazona.
C. Paramirofenol: Acetominofen o Paracetamol.
D. Indol: Indometacina, sulindaco, glucametacina, etodolaco,
E. Fenamatos: cido mefenmico, cido niflmico, clonixino.
F. cido propionico: Ibuprofeno, ketoprofeno, naproxeno.
G. cido arilacetico: Diclofenaco.
H. Oxicam: Piroxicam, Tenoxicam, Melloxicam.
 cido Acetilsaliclico (AAS)
Frmaco prototipo. Cefaleas, otitis, sinusitis.

Inhibe de forma irreversible las COX.

Postoperatorios, posparto.
Acciones: Analgsica
Antiagregante plaquetaria Dismenorrea.
Origen canceroso.
Antipirtica
Antiinflamatoria

Va A. Oral.
Reacciones
Absorcin Estmago y duodeno.
adversas
Irritacin gstrica, duodenal, nuseas,
Distribucin BHE, Placenta. vmitos
Vida media: 15-20 min; salicilato: 3-20 h. Hemorragias

Metabolismo 1er Paso. Hidrlisis. Espasmo bronquial, rinitis

ac. Saliclico.
Urticaria, erupciones cutneas
Excrecin Orina con alcalinizacin.
Hepatitis, sordera, insuficiencia renal
 PARACETAMOL Escaso inhibidor de COX-1 Y COX-2 perifricas

Paraaminofenoles.
Acetaminofn.
Acceso rpido a SNC Antiinflamatorio

Antiagregante
Va A. Oral. Rectal. plaquetario
Absorcin Intestino delgado. Vaciado
gstrico.
Analgsico-Antitrmico
Distribucin BHE.
Vida media: 2-3h
Metabolismo Metabolismo heptico 95%.
Ac. Glucornico. Sustituto de AAS
Resfriado comn.
Excrecin Orina.

Rx. Adversas:
Gastritis, intolerancia a AAS, hemofilia.
 DERIVADOS CIDO PROPINICO
Grupo homogneo.

IBUPROFENO NAPROXENO IBUPROFENO

Va A. Oral.
Dolor agudo. Metabolismo Metabolismo
Fiebre. heptico.
Dismenorrea.
Antirreumtico. Excrecin Orina.
Artrosis.
Rx. Adversas: NAPROXENO
Lesin GI. Va A. Oral.
Hemorragias. Metabolismo Heptico.
Mareo. Desmetilacin,
Cefalea. conjugacin.
Excrecin Orina. <1% sin
metabolizar.