Anda di halaman 1dari 4

b.

Turunan 5-pirazolidindion
Hubungan struktur dan aktivitas
turunan 5-pirazolidindion mengandung gugus keto (C3) yang dapat membentuk gugus enol aktif yang mudah
terionisas.

Substitusi atom H pada C4 dengan gugus metil akan menghilangkan aktivitas antiradang kareana senyawa tidak dapat
membentuk enol

Penggantian satu atom N pada inti pirazolidindion dengan atom O, pemasukan gugus metil dan halogen pada cincin
benzen dan penggantian gugus n-butil dengan gugus alil propil ternyata tidak mempengaruhi aktivitas antiradang,
aaytau aktivitasnya teteap

Penggantian cincin benzen dengan silopenten atau siklopentan akan membuat senyawa menjadi tidak aktif

Peningkatan keasaman akan menurunkan aktivitas antiradang dan meningkatan efek urikosurik
Contoh
1. Fenilbutazon.
- pro drug = mengalami metabolisme, yaitu hidroksilasi aromatik -> menjadi metabolit aktif
oksifenbutazon -> antiradang dan analgesik.
- Absorpsi = cepat di saluran cerna
- Ikatan protein plasma = 99%
- T max = 1-7 jam
- t1/2 = 3 hari
2. Oksifenbutazon (Tanderil, Reozon)
- Menimbulkan efek samping iritasi lambung yang lebih rendah dibanding fenilbutazon.
- Absorpsi = cepat di saluran cerna
- Ikatan protein plasma = 99%
- T max = 1-12 jam
- t1/2 = 2-3 hari
3. Sulfinpirazon (pKa = 2,8)
- mengandung gugus sulfinil yang bersifat Hidrofil -> meningkatkan
ekskresi asam urat -> pengobatan penyakit pirai yang kronik.
- t1/2 = 2 jam -> menyebabkan durasi pendek
4. Bumadizon kalsium semihidrat ( Eumotol)
- merupakan produk utama hidrolisis fenilbutazon -> efek analgesik,
antipiretik dan antiradang.
- untuk pengobatan rematik artritis akut.