Anda di halaman 1dari 7

AMINOFILIN

Oleh :
Karolina Afriyani Kowan

Laboratorium Ilmu Farmasi


Fakultas Kedokteran Universitas Islam Malang
Deskripsi

Aminofilin adalah salah satu obat bronkodilator golongan


xantin yang memiliki efek mendilatasi bronkus.
Dalam tubuh aminofilin terurai menjadi teofilin. Teofilin
termasuk obat-obat yang mempunyai lingkup terapi
(therapeutic windows) sempit (10-20 mcg/ml)
Farmakokinetik
Absorbsi
Kelarutan aminofilin lebih besar daripada teofilin (20 kali lipat teofilin), namun
ternyata derajat absorpsinya tidak banyak berbeda. Setelah pemberian per-oral,
obat ini diabsorpsi dengan cepat. Adanya makanan dalam lambung akan
memperlambat kecepatan absorbsi.

Distribusi
Aminofilin dapat mencapai kadar puncak plasma dalam waktu 2 jam. Ikatan
dengan protein sebesar 60% (keadaan normal ), namun (pada keadaan sirosis
hepar) ikatan protein menurun menjadi 40%. Kadar plasma terapi sebesar 10-
20 mg/ml, sedangkan kadar toksik ~30 mg/ml.
Metabolisme
Teofilin mengalami metabolisme terutama di hepar. Waktu paruh obat (t1/2)
adalah 3 jam (pada perokok), sampai 9 jam (bukan perokok).

Ekskresi
Sebagian besar dieliminasi bersama urin dalam bentuk asam
metilurat atau metilxantin, kurang dari 20% aminofilin ditemukan
dalam bentuk utuh dalam urin.
Farmakodinamik
Aminofilin

Menghambat enzim antagonis kompetitif


fosfodiesterase pada reseptor
(PDE) adenosin

Cegah pemecahan
cAMP dan cGMP

Relaksasi otot
polos
Indikasi
Menghilangkan dan mengatasi gejala-gejala asma dan bronkospasme yang
bersifat reversibel yang berhubungan dengan bronkitis kronis dan emfisema.

Kontraindikasi
1. Tidak dianjurkan untuk anak berusia kurang dari 12 tahun.
2. Hipersensitif terhadap obat aminofilin atau komponen obat.
3. Penderita tukak lambung.

Bentuk Sediaan :
ESO Tablet 225 mg, Ampul 10ml Tablet
Susunan saraf pusat: sakit kepala, insomnia 225 mg, 350 mg.
Kardiovaskuler: palpitasi, takikardi, aritmia Injeksi : 25 mg/ml, dalam 10 ml
ventrikuler
Pernafasan: takipnea
Gastrointestinal: mual, muntah, diare
Rash, hiperglikemia
Interaksi Obat
1. Makanan berkadar tinggi karbohidrat seperti nasi menurunkan
absorpsi
2. Rifampisin, verapamil, diltiazem menurunkan konsentrasi plasma
3. Simetidin, ciprofloxasin, klaritromisin, norfloksasin, eritromisin,
troleandomisin, dan kontrasepsi oral, allopurinol (>600 mg/hari)
meningkatkan konsentrasi plasma
4. Merokok mempercepat penguraian oksidatif. Waktu paruh pada
perokok lebih cepat 3 kali lipat dibandingkan bukan perokok.
5. Hindari pemberian bersamaan dengan -blocker (seperti propranolol)
mengakibatkan bronkodilatasi tidak terjadi (efek antagonis)
6. Penggunaan bersamaan dengan 2-simpatomimetik dapat menguatkan efek
aminofilin, bahkan pada dosis rendah (efek agonis)
7. Pemberian teofilin/aminofilin bersama dengan katekolamin dan
simpatomimetik golongan amina harus hati-hati karena dapat memperkuat
terjadinya takhiaritmia dan stimulasi SSP.
8. Adanya makanan lemak tinggi atau cafein akan meningkatkan efek
samping teofilin (terjadi gangguan di jantung, palpitasi).