SENYAWA PEMBLOK -ADRENERGIK

Oleh Kelompok 4
 Anggota Kelompok
ABI AUFA E0016001
AJENG PURWANINGSIH E0016003
GIRLY RISMA FIRSTY E0016016
NUR KHOLFATUN FATISA E0016027
 SENYAWA PEMBLOK -ADRENERGIK
Senyawa pemblok -adrenergik disebut juga -bloker
Senyawa dapat memblok reseptor - adrenergik.
-bloker bekerja sebagai antagonis kompetitif
terhadap norepinefrin pada beta reseptor.
Senyawa -bloker strukturnya analog dengan
isoproterenol sehingga dapat menduduki tempat -
reseptor yang sama.
Golongan ini dibagi menjadi 2 kelompok, yaitu
turunan ariletanolamin dan ariloksipropanolamin
 1. Turunan Ariletanolamin

a. Mengganti gugus hidroksi katekol dengan Cl menghasilkan dikloroisoproterenol yang

mempunyai aktivitas beta bloker
b. Adanya gugus alfa metil menurunkan aktivitas beta bloker
c. Aktivitas dipertahankan apabila gugus fenetil, hidroksi fenetil atau metoksi fenetil
ditambahkan pada gugu amin
d. Substituen alkil siklik pada gugus amin lebih baik dibandingkan dengan substituen rantai
terbuka
e. Panjang rantai substituen pada amin mungkin diperluas sampai 4 atom C tanpa ujung
fenil
f. Penambahan atom C antara cincin naftil dengan gugus lain akan menurunkan aktivitas
g. Perubahan dari posisi alfa naftil ke beta naftil akan mempertahankan aktivitas
h. Reduksi salah satu cincin menghasilkan dua analaog tetralin lain tidak mempengaruhi
aktivitas
i. Mengganti gugus aromatik fenantren dengan gugus antrasen akan menurunkan aktivitas
 bloker terutama digunakan pada angina
pektoris, aritmia tertentu dan hipertensi
sistemik. Selain itu juga digunakan untuk
pengobatan kelainan jantung yang lain seperti
fibrilasi atrial, kardimiotropi hipetropi, payah
(glaukoma), mencegah migrain,
feokromositoma dan tremor esensial.
 -BLOKER YANG MEMBLOK -RESEPTOR

Beberapa -bloker juga mempunyai aktivitas

memblok adrenergik, meskipun lemah,
selain efek vasodilator dan spasmolitik. Obat
golongan ini sangat baik untuk pengobatan
penyakit jantung vaskular karena mempunyai
efek antihipertensi sehingga mempercepat
penyembuhan.
 Transmitter Katekolamin Palsu
Dinamakan transmitter katekolamin palsu
karena senyawa tersebut dimetabolisis
menjadi metabolit yang tidak bersangkutpaut
dengan norepinefrin, tetapi dapat
menurunkan aktivitas adrenergik.
Contoh : metildopa dan metiltirosin.
 Mekanisme Kerja Transmiter katekolamin palsu
Transmiter katekolamin palsu adalah penghambat secara kompetitif
enzim yang terlibat pada proses biosintesis katekolamin. -
Metildopa bekerja dengan cara menghambat enzim L asam amino
aromatik dekarboksilase (DOPA dekarboksilase) sehingga
menurunkan kadar katekolamin di otak.
Metildopa, digunakan untuk pengobatan hipertensi yang
ringan, sedang dan berat.
Metiltirosin, bekerja dengan menghambat enzim tirosin 3
monooksigenase atau titrosin 3 hidroksilase, digunakan terutama
untuk pengobatan feokromositoma.