KAPITA SELEKTA

D E N D R I M E R S E B A G A I S I S T E M P E N G H A N TA R O B AT T R A N S D E R M A L
DISUSUN OLEH
1. SITI HAFILAH (2017000131)
2. SITI PATONAH (2017000132)
3. STELLA (2017000133)
4. STELLA SALIM (2017000134)
5. TAQQIYAH ARINI D (2017000135)
KELAS: C

Dosen pembimbing : Dra. Fahleni, M.Si., Apt.

UNIVERSITAS PANCASILA
FAKULTAS FARMASI
JAKARTA
2017
LATAR BELAKANG
 NANOPARTIKEL
Mengatasi
kelarutan
zat aktif
Nanopartikel yang sukar
larut
adalah partikel
Mengurangi
koloid yang efek iritasi
Memperbaik
i
memiliki zat aktif
pada
bioavailabilit
as yang
diameter yang saluran
buruk
cerna
berkisar
10-1000 nm. TUJUA
N
Memperbaik
i absorbsi Memodifikas
suatu i sistem
senyawa penghantara
makromolek n obat
ul

Meningkatka
n stabilitas
zat aktif
JENIS NANOPARTIKEL
Nanokristal
• Penggabungan dari banyak molekul yang
membentuk suatu kristal, yang terdiri dari
senyawa obat murni dengan penyaluran
tipis menggunakan surfaktan.

Nanocarrier
• Nanotube - Nanopartikel
Polimerik
• Nanoliposom - Nanopartikel
Cross Link
• Nanopartikel Lipid Padat - Dendrimer
• Misel
 DENDRIMER
Dendrimer adalah makromolekul yang memiliki struktur nano,
berbentuk globular, memiliki monodispersitas dalam ukuran,
dan gugus fungsional pada permukaannya.
Dendrimer berasal dari bahasa Yunani yaitu dendron yang
bermakna pohon dan meros yang berarti cabang. Hal ini
sesuai dengan bentuk dari unit polimer ini yang bercabang
seperti pohon.
Dendrimer dibentuk dari atom awalan, misalnya nitrogen,
kemudian karbon atau unsur-unsur lainnya ditambahkan
secara berulang melalui reaksi kimia sehingga menghasilkan
struktur sferis yang bercabang.
Karakteristik dendrimer bergantung pada ukuran, tingkat
STRUKTUR DENDRIMER
SINTESIS DENDRIMER
MEKANISME PEMBERIAN OBAT
MELALUI DENDRIMER
Ada dua mekanisme pengiriman obat
secara umum :
a. Molekul obat dapat terperangkap secara
fisik dalam struktur dendritic

b. Molekul obat dapat dihubungkan secara

kovalen ke permukaan dendrimer atau
fungsi lain untuk menghasilkan konjugat
obat dendrimer
 DENDRIMER SEBAGAI
SISTEM PENGHANTARAN
OBAT TRANSDERMAL
 Keuntungan penghantaran obat secara transdermal adalah
menghindari kerusakan obat akibat dari metabolisme lintas
pertama di hati dan saluran pencernaan.
 Sediaan transdermal umumnya tidak terlalu mahal dibandingkan
terapi lainnya dan terapi dalam dosis ganda memiliki berbagai
sistem penghantaran yang dapat diatur sesuai kebutuhan.
 Penerimaan produk transdermal di masyarakat sangat tinggi
sehingga dapat meningkatkan keuntungan bagi produsen farmasi.
 Sediaan transdermal dapat memaksimalkan efek terapi obat
dengan resiko toksisitas yang rendah, apabila terjadi toksisitas
sediaan transdermal dapat dengan mudah dihentikan oleh pasien.
 DENDRIMER SEBAGAI SISTEM
PENGHANTARAN OBAT TRANSDERMAL
• Adapun karakteristik fisikokimia dari obat yang ideal untuk dibuat dalam bentuk sediaan
transdermal antara lain :
1. Bobot molekul kurang dari 1000 dalton
2. Memiliki afinitas pada bagian hidrofil dan lipofil
3. Titik leleh rendah
4. Harus berpotensi, dengan waktu paruh yang pendek dan tidak mengiritasi
• Teknologi yang banyak digunakan dalam sediaan transdermal adalah penggunaan
dendrimer sebagai sistem penghantaran obat dalam bentuk nanopartikel.
• Dendrimer pada sistem penghantaran obat transdermal merupakan metode non invasif
dari agen terapetik yang menembus melalui kulit.
• Kemampuan sistem pengantaran obat transdermal untuk menghantarkan dan menjaga
konsentrasi terapeutik obat yang konstan memberikan potensi signifikan untuk keamanan
pemberian dari agen terapi.
 DENDRIMER SEBAGAI
SISTEM PENGHANTARAN
OBAT TRANSDERMAL
 Salah satu yang paling efektif adalah agen target sel spesifik dihantarkan
oleh dendrimer yaitu dendrimer PAMAM asam folat yang dimodifikasi dengan
karboksimetil PEG5000 rantai permukaan mengungkapkan pemuatan obat
yang masuk akal, tingkat pelepasan yang berkurang dan toksisitas hemolitik
yang berkurang dibandingkan dengan dendrimer non PEG.
 Dendrimer PAMAM dapat memperbaiki kelarutan air atau stabilitas dari obat
hidrofobik. Bahan ini dengan kulit luar hidrofilik dan interior hidrofobik, yang
sesuai dengan persyaratan struktur dari polimer peningkat transdermal yang
diharapkan untuk bertindak sebagai peningkat penetrasi yang efektif.
 Contoh zat aktif yang telah menggunakan dendrimer sebagai penghantar
obat pada sediaan transdermal yaitu tamsulosin, indometasin, ketoprofen,
diflunisal, 5-fluorouracil, dan peptida.
 DENDRIMER SEBAGAI SISTEM
PENGHANTARAN OBAT TRANSDERMAL

 Keuntungan sediaan transdermal yang menggunakan dendrimer

sebagai sistem penghantaran obat antara lain :
1.Meningkatkan stabilitas dari terapetik obat
2.Mudah untuk disiapkan dan diaplikasikan
3.Meningkatkan bioavailabilitas obat
4.Berikatan secara kovalen dengan obat
5.Dendrimer dapat berfungsi sebagai peningkat kelarutan dengan
meningkatkan permeasi bagian lipofilik dari obat
 DENDRIMER SEBAGAI SISTEM
PENGHANTARAN OBAT TRANSDERMAL
 Berdasarkan penelitian Wang Zhixiong et al tentang “Mechanism
of Enhancement Effect of Dendrimer on Transdermal Drug
Permeation through Polyhydroxyalkanoate Matrix”, telah
dilaporkan bahwa dengan penambahan dendrimer pada PHA
sebagai pembawa meningkatkan permeasi dari tamsulosin untuk
dapat menembus kulit ular.
 Tamsulosin terdispersi dengan baik di dalam PHA dan disimpan di
dalam pembawa setelah proses pengeringan. Namun pada
penelitian tersebut efek dari penambahan dendrimer lebih
diutamakan untuk dibahas karena dengan adanya dendrimer yang
ditambahkan pada tamsulosin dengan PHA sebagai pembawa
menunjukkan efektivitas klinis yang tetap dan dapat
meningkatkan permeasi dari tamsulosin untuk dapat menembus
 DENDRIMER SEBAGAI SISTEM
PENGHANTARAN OBAT TRANSDERMAL

 Berdasarkan penelitian lainnya yaitu Cheng Yiyun et al yang berjudul “Transdermal

Delivery of Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Mediated by Polyamidoamine
(PAMAM) Dendrimers” telah dilaporkan pada penggunaan obat-obat NSAID sebagai
obat antiinflamasi yang paling banyak digunakan diseluruh dunia memiliki efek
samping yang ditimbulkan apabila diberikan secara oral seperti gangguan
lokal/sistemik di saluran cerna dan efek klinis yang terbatas dari obat tersebut.
 Pada penelitian tersebut dilakukan penambahan dendrimer yaitu PAMAM sebagai
fasilitator untuk penghantaran obat secara transdermal dengan zat aktif ketoprofen
dan diflusinal sebagai zat uji. Dari hasil pengujian terbukti bahwa dendrimer PAMAM
meningkatkan jumlah akumulasi kedua obat tersebut dan meningkatkan kadar obat
dalam darah sehingga meningkatkan bioavailabilitasnya. Hasil ini menunjukkan
bahwa PAMAM dendrimers dapat secara efektif memfasilitasi penetrasi NSAID ke
dalam kulit dan mungkin memiliki potensi aplikasi untuk pengembangan formulasi
transdermal yang baru.
 KESIMPULAN
• Dendrimer merupakan salah satu jenis nanopartikel yang mempunyai sifat ideal
dimana berguna pada penargetan sistem penghantaran obat.
• Jenis dendrimer yang digunakan sebagai system penghantaran obat secara
transdermal adalah PAMAM dan PEGylated Polygricerol.
• Pada penelitian Wang Zhixiong et al tentang “Mechanism of Enhancement Effect of
Dendrimer on Transdermal Drug Permeation through Polyhydroxyalkanoate Matrix”,
hasil menunjukkan bahwa dengan penambahan dendrimer pada PHA sebagai pembawa
meningkatkan permeasi dari tamsulosin untuk dapat menembus kulit ular.
• Pada penelitian lainnya yaitu Cheng Yiyun et al yang berjudul “Transdermal Delivery of
Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs Mediated by Polyamidoamine (PAMAM)
Dendrimers” hasil menunjukkan bahwa PAMAM dendrimers dapat secara efektif
memfasilitasi penetrasi NSAID ke dalam kulit.
 
 DAFTAR PUSTAKA
1. Abdassah M. Nanopartikel dengan Gelasi Ionik. Farmaka. 2017;15(1): 45-47

2. Tranggono RI. Buku pegangan ilmu pengetahuan kosmetik. Jakarta: Gramedia pustaka utama; 2007.

3. Sherwood L. Fisiologi manusia dari sel ke sistem Edisi 2. Diterjemahkan oleh Beatricia IS. Jakarta: Penerbit
Buku Kedokteran EGC; 2001.

4. Rieger MM. Harry’s cosmeticology 8th ed. New York: Chemical Publishing; 2000

5. Walters KA. Dermatological and transdermal formulations. New York: Marcel Dekker, Inc; 2002

6. Uchechi O, Ogbonna JDN, Attama AA. Nanoparticles for dermal and transdermal deug delivery. Intech.2014. h
200-203,215.

7. Wang ZX, Yoshiaki I, Yoshifumi H. Mechanism of enhancement of effect of dendrimers on transdermal

permeation through polyhydroxyalkanoate matrix. J Bioscience Bioeng. 2003;96:537-40.

8. Cheng YY, Man N, Xu TW. Transdermal delivery of nonsteroidal anti inflammatory drugs mediated by PAMAM
dendrimers. J Pharm Sci.2006;96:595-602.

9. Rahat Fathima S, et al. Dendrimer topical gel-an overview. Int. J. Res. Pharm. Sci. 2016; 7(1): 43-46.

10.Karanjavkar J. et al. Dendrimer: a novel approach for drug delivery system. Indian J. Pharm. Biol. Res. 2016;
4(3):39-49.
Any Question ?