Anda di halaman 1dari 22

Antiansietas

Oleh
Muhammad Fajar Maulana Dimyati

Pembimbing
Yusvick M Hadin., dr. SpKJ
Benzodiazepine
Sindrom ansietas disebabkan hiperaktivitas dari
system limbic yang terdiri dari dopaminergic,
nonadrenergic, seretonnergic yang dikendalikan oleh
GABA-ergic yang merupakan suatu inhibitory
neurotransmitter.
Obat antiansietas benzodiazepine yang bereaksi
dengan reseptornya yang akan meng-inforce the
inhibitory action of GABA neuron, sehingga
hiperaktivitas tersebut mereda.
Obat anti-ansietas mempunyai beberapa sinonim,
antara lain psikoleptik, transquilizer minor,
antiantxiety drugs dan anksioliktik
Mekanisme kerja antiansietas
FARMAKOKINETIK
Absorpsi : Benzodiazeppin di absorpsi secara
sempurna
Distribusi : benzodiazepin dan metabolitnya terikat
pada protein plasma (albumin) dengan sifat lipofilik
Metabolisme : metabolisme benzodiazepin di hati
melalui kelompok enzim CYP3A4, dan CYP2C19
Eksresi : eksresi metabolit bezodiazepin bersifat larut
air melalui ginjal
FARMAKODINAMIK
Sistem saraf pusat
• Dapat menimbulkan amnesia, anti kejang, hipnotik, relaksasi otot dan mepunyai efek
sedasi,efek analgesik tidak ada, menurunkan aliran darah otak dan laju metabolisme.
Sistem Kardiovaskuler
Menyebabkan vasodilatasi sistemik yang ringan dan menurunkan cardiac out put.
Tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung, perubahan hemodinamik mungkin
terjadi pada dosis yang besar atau apabila dikombinasi dengan opioid.
Sistem Pernafasan
Mempengaruhi penurunan frekuensi nafas dan volume tidal , depresi pusat nafas
mungkin dapat terjadi pada pasien dengan penyakit paru.
Sistem saraf otot
Menimbulkan penurunan tonus otot rangka yang bekerja di tingkat supraspinal dan
spinal , sehingga sering digunakan pada pasien yang menderita kekakuan otot
rangka.
Tabel obat golongan Benzodiazepin
Obat Sediaan Plasma T 1/2 Dosis

Diazepam Tablet 2- 5 mg 20 -40 jam Oral : 2,5 – 40


Ampul 10mg/2cc
mg/hari

Injeksi : 5 – 10 mg

IM/IV

Lorazepam Tab 0,5 – 2 mg 12 jam 2 -6 mg/hari

Clobazam Tab 10 mg 10-30 jam 20 – 30 mg/hari

Bromazepam Tab 3 mg - 3 -18 mg/hari

Alprazolam Tab 0,5 – 1 mg 12- 15 jam 0,25 – 4 mg/hari


Indikasi
Ansietas : Ganguan kecemasan umum, gangguan
penyesuaian dengan kecemasan, dan kecemasan
patologis yang tidak semestinya yang berhubungan
dengan peristiwa kehidupan (sebagai contoh, setelah
kecelakaan)
Insomnia : Flurazepam. Temazepam, quazepam,
estazolam dan triazolam adalah benzodiazepine yang
diizinkan untuk hipnotik
Depresi : Alprazolam memiliki antidepresan yang
samas dengan obat trisiklik, tetapi alprazolam tidak
efektif pada pasien rawat inap dengan depresi yang
serius. efek antidepresan benzodiazepine lain
mungkin terlihat hanya pada dosis yang juga
menginduksi sedasi atau tidur.
Gangguan panic dan fobia social : gangguan
kecemasan , gangguan panic dengan atau agoraphobia
dan fobia social, benzodiazepine potensi tinggi seperti
clonazepam dan alprazolam efektif

PSIKOFARMAKA FAR'12
Gangguan bipolar I : Clonazepam efektif dalam
penatalaksanaan episode manic dan sebagai tambahan
terhadap terapi lithium dalam lingkup antipsikotik.
Akathisia
Indikasi psikiatrik lain : Chlordiazepoxide digunakan
dalam menangani putus alcohol, benzodiazepine
(khususnya lorazepam IM) digunakan untuk
menangani agitasi akibat zat(kecuali amfetamin)

PSIKOFARMAKA FAR'12
Interaksi obat
obat Interaksi dengan benzodiazepine
Antasida Menurunkan absorbsi benzodiazepine
Antihistamin Meningkatkan depresi susunan saraf pusat
Cimetidin, disulfiram, Meningkatakan kadar benzodiazepine
erytromisin,
estrogen,fluoxetine,
isoniazid
carbamazepine Menurunkan kadar benzodiazepin

PSIKOFARMAKA FAR'12
Kontraindikasi
Pasien dengan hipersensitif terhadap benzodiazepin,
glaukoma, miastenia gravis, insufisiensi paru kronik, penyakit
ginjal dan penyakit hati kronik.
Pada pasien usia lanjut dan anak dapat terjadi reaksi yang
berlawanan (paradoxal reaction) berupa kegelisahan,
iritabilitas, disinhibisi, spasitas atau meningkat dan gangguan
tidur.
Ketergantungan relatif sering terjadi pada individu dengan
riwayat peminum alkohol, penyalagunaan obat atau unstable
personalities. Untuk mengurangi resiko ketergantungan obat,
maksimum lama pemberian 3 bulan dalam rentang dosis
terapeutik.
Efek samping
Sedasi ( rasa mengantuk, kewaspadaan berkurang,
kinerka psikomotor menurun, kemampuan kognitif
melemah)
Relaksasi otot ( rasa lemas, cepat lelah dan lain-lain)
Potensi menimbulkan ketergantungan lebih rendah
dari narkotika
Penghentian obat secara mendadak, akan
menimbulkan gejala putus obat, pasien menjadi
iritabel, bingung, gelisah, insomania, tremor, palpitasi,
keringat dingin, konvulsi.
Penghentian terapi
Sindrom putus benzodiazepine dapat terjadi jika
pasien menghentikan benzodiazepine secara tiba –
tiba, 90% pasien setelah pemakaian jangka panjang
mengalami
Jika medikasi akan dihentikan, obat harus diturunkan
perlahan – lahan (25 % seminggu ), jika tidak
rekurensi atau rebound dari gejala kemungkinan
terjadi

PSIKOFARMAKA FAR'12
Buspirone
Obat ini diizinkan untuk terapi gangguan kecemasan,
buspiron tidak berhubungan dengan benzodiazepine
dan barbiturate, dan tidak langsung mempengaruhi
neurotransmitter GABA.
Farmakokinetik
Buspirone diabsorbsi dengan baik dari saluran
gastrointestinal dan tidak dipengaruhi asupan
makanan.
Dimetabolismme oleh hati dan dieksresikan oleh
ginjal
Obat mencapai kadar plasma puncak dalam 60
sampai 90 menitsetelah pemberian oral.
Waktu paruh yang pendek (2 sampai 11 jam)
Farmakodinamik
Buspirone menurunkan kecepatan pemicuan neuron
serotonergik yang berlokasi di nucleus raphe median
dan menurunkan pelepasan serotonin didalam
hipokampus yang memiliki reseptor 5-HT1A yang
tinggi.

PSIKOFARMAKA FAR'12
Efek samping
nyeri kepala,
mual
pening

PSIKOFARMAKA FAR'12
Interaksi obat
pemberian buspirone dan haloperidol menyebabkan
peningkatan kosentrasi haloperidol dalam darah.
tidak boleh digunakan bersama – sama dengan
inhibitor monoamine oksidae (MAOIs), dan diberikan
periode waktu istirahat dua minggu antara
penghentian MAOIs dan awal terapi dengan buspirone
Gangguan laboratorium
Dosis tunggal buspirone dapat menyebabkan
peningkatan transien kadar hormone pertumbuhan,
prolaktine, dan kortisol, walaupun efek tersebut tidak
bermakna secara klinis.

PSIKOFARMAKA FAR'12
TERIMAKASIH