Anda di halaman 1dari 67

OBAT TOPIKAL

Enny Kusumastuti
Enny Kusumastuti
Fakultas Kedokteran
Fakultas Kedokteran
Universitas Sriwijaya
Universitas Sriwijaya 1
Penggunaan Obat Topikal

 pada kulit
 Pada mata, telinga dan hidung
 Melalui vagina
 Melalui rektum

2
Sediaan obat dermatologis
GB. 1 . Hubungan fisiologis kulit dengan pengaruh penggunaan bahan obat.

1. Tinggal pada permukaan kulit


Bahan obat 2. Dibebaskan ke dalam kulit
3. Diresorpsi dalam dosis tinggi

Penetrasi transepidermal

Penetrasi transfolikuler

Seboroiker
Kulit Sebostatiker
3
Tabel 1 . Faktor-faktor yang mempengaruhi
pengambilan bahan obat dari suatu sediaan obat ke
dalam kulit

Sifat dari kulit Sifat dan pengaruh bahan Sifat dan pengaruh sediaan obat
obat
Keadaan kulit Konsentrasi , Sifat pembawa(hidrofil,lipofil,emulsi)
Jenis kulit Kelarutan dalam dasar Komposisi pembawa
Lokalisasi Ukuran partikel, Kemampuan Pembasahan kulit oleh pembawa
Penanganan difusi, Kecepatan melarut, Viskositas pembawa
kulit Daya disosiasi Perubahan pembawa pada kulit
Koef. distribusi salap-kulit (menguap)
Kelarutan dalam lemak kulit Perubahan kulit melalui pembawa
Ikatan pada protein kulit (peningkatan hidratasi)
Ukuran butir dan distribusi Penyebaran kulit (bidang yang dilapisi,
butir tebal lapisan)

4
Prinsip terapi topikal
 Obat topikal mudah diserap
 Penyerapan terbatas pada kulit
 Bahan aktif dan bahan dasar harus sesuai
 Bahan dasar tidak menginaktivasi semua
bahan yang terlarut

5
Pemilihan bahan dasar
 Pertimbangkan jenis kelainan kulit
 Luas daerah yang terkena

Contoh : salep steroid tidak cocok digunakan


pada kulit kepala kulit kepala kotor
gunakan jeli atau larutan
Contoh lain : bentuk larutan tidak sesuai pada
kulit iktiosis krim berminyak atau salep
lebih sesuai
6
Terapi topikal tersedia dalam berbagai ukuran
wadah, contoh steroid topikal dalam bentuk
kemasan tabung (tube) 5, 10, 15, 30.....100
gram. Emolien 50,100 dan 500 gram
Dalam meresepkan suatu obat topikal harus
diperhitungkan kebutuhan pasien
berlebihan : cost, penggunasalahan, ED

7
Tabel 2 : Klasifikasi dari dermatika
Sediaaan obat Tingkat Arah aliran Kerja pembawa Stadium
kedalaman air dalam penyakit
kerja kulit

Bubuk Membandingkan, Akut


Lotio Menghilangkan
bengkak,
Pelembab terbuka M Pelekat
E permukaan
N
Larutan I Penghambat
Emulsi cairan M/A N dari dalam radang
Emulsi suspensi G keluar
M/A (Krim) K Subakut
Gel emulsi M/A A
Pasta T
Gel emulsi A/M dari luar ke membengkak,
Lipogel dalam berpenetrasi,
Perban oklusif meningkatkan Kronis 8

radang
Jenis obat topikal
 Bubuk
 Solutio
 Lotio
 Salep
 Krim
 Pasta

9
1. Sediaan bubuk (pulvis)
 Ukuran partikel bahan padat disyaratkan <
100 µm (mengatasi rangsangan)
 Kemampuan lekat dan daya sebar yang baik
 Netral secara kimia dan tidak terurai pada
tempatnya
 Mengadsorpsi cairan (air atau minyak)
 Dapat disterilkan
 Dasar bubuk : organik dan anorganik (lebih
dominan) 10
next
 Bahan dasar anorganik :
- talk : netral, tidak larut dalam air dan asam
- ZnO : menghisap baik air dan minyak, bekerja
sbg desinfektan dan adstringen lemah
- Kaolin : tidak larut dalam air, kemampuan
menarik air dan minyak >>>>
- MgO: kemampuan lekat dan penarikan air baik
- MgCO3 : kemampuan lekatnya cukup dan
penarikan air sangat baik

11
next
 Bahan dasar organik :
- stearat (Al,Mg, Zn) :kerja pendingin pada kulit,
kemampuan lekatnya baik
- pati (kentang, gandum, jagung) : mempunyai
kemampuan lekat dan menarik air/minyak baik

12
Serbuk tabur (pulvis adspersorius)
 Serbuk dingin : dasar serbuk dapat
menimbulkan rasa dingin karena mengambil
panas dari kulit, contoh pati dan stearat
 Serbuk adstringen : bahan dasar pati, talk,
dan bolus alba
 Serbuk belerang : kerja keratolitik dari sulfur
pada daerah basa. Dasar sengoksid/talk
 Serbuk gatal : penambahan mentol 1-2%
menimbulkan rasa dingin dan mengurangi
rasa gatal 13
next
Contoh Penulisan Resep Pulvis
1. Dari Bahan Baku
R/ Ac. Salisilat 0,5
Mentol 0,2
Talk ad 50
m.f.l.a. pulv. adsp
sue
Misce fac lege artis pulvis adspersorius (campur
dan buatlah sesuai keakhlian serbuk tabur)
Signa usus externus( untuk pemakaian luar))
14
next

2. Dari Preparat Standar


R/ Salicyl talc 100
sue

3. Dari Obat Paten


R/ Caladine powd. Btl. 1
s.b.d.d.u.e. m & v
(Signa bis de die usus externus mane & vespere)
 Dua kali sehari pagi dan sore, untuk pemakaian luar
15
2. Solutio
Solutio (larutan)
Adalah sediaan cair terdiri dari satu macam
zat dalam pelarut (solvendum dan solvens)
yang memenuhi syarat homogen dan tidak
ada endapan.
 Solvendum (solute) : dapat berupa gas,
cairan dan padatan
 Solvens (pelarut) umumnya air (aquadest),
kecuali dinyatakan lain , dapat dipakai
alkohol, ether, oleum, glycerin, paraffin
liquidum
16
Contoh solutio

1. Solutio Jodii aquosa 100


R / Jodium 0,2
Kalii Jodida 0,4
Aqua ad 100
sue
Cara pembuatan : Jodium 0,2 + KJ 0,4
(dalam 1 ml air), tambahkan aqua ad 100

17
next
2. R/ Sol. Permanganas kalicus 1‰ 100 ml
sue

Cara pembuatan :
a. Dilarutkan dalam air dingin (1:19) atau air
panas, kemudian saring dengan glasswol

18
Tinctura (Tinctur)

 Hasil penyarian simplisia dengan alkohol dan


distandarisasi sesuai syarat farmakope.
 Mengandung zat beracun dibuat dari 10%
simplisia.
 Mengandung zat tidak beracun dibuat dari
20% simplisia.
 Contoh : Tct. Gentianae 20%
Tct. Opii benzoica 10%

19
Lotio =lociones=losion
Merupakan preparat cair yang mempunyai efek sbg
pendingin akibat terjadinya evaporasi.
Bermanfaat untuk mengatasi lesi eksudatif dan
lembab, jg pada dermatosis yg menyerang kulit
kepala, dirancang dipakai pada bagian tubuh yg
berbulu
Lotio dasar : lotio seng oksid dg komposisi dasar :
seng oksid, talk dan campuran gliserol-air
Seng oksid bekerja mengeringkan, menghambat
peradangan dan adstringen lemah
Contoh : Caladine lotion, Caladryl lotion 20
next
Cara pembuatan lotio :
 Bahan pensuspensi dibuat mucilago ( zat
pensuspensi : air = 1 : 10) Bahan berkhasiat
dicampur dengan mucilago dan digerus sampai
terbentuk pasta yang homogen. Kemudian
ditambahkan sisa air sedikit demi sedikit.
 Bahan berkhasiat padat dan bahan pensuspensi
(serbuk) digerus homogen, kemudian
ditambahkan air sedikit demi sedikit sampai
terbentuk pasta yang baik. Kemudian sisa air
ditambahkan sedikit demi sedikit.
21
next
1. R/ Lotio Kalamin fls I (Fornas hal 54)
sue
Komposisi : Calaminum 8
Zinci oxydum 8
Glicerini 2 ml
Bentonit magma 25 ml
Calcii hidroksi sol ad 100 ml
Khasiat bahan obat :
 Calamin dan zinci oxyd : sebagai adstringent dan
antiseptik lemah
 Glycerin : bahan pengental / mucilago
22
next
2. R/ Lotio Faberi fls I (For Nas hal 14)
Komposisi : Acidi salicylici 0,5
Talk 5
Zinci oxydi 5
Amyli Manihot 5
Alcohol 90% q.s ad 100 ml
Khasiat bahan obat :
 Asam salisilat : antiseptik
 Amylum manihot dan talk : pengering
23
next
3. Resep obat paten
a. R/ Caladine lotion fls I – Difenhidramin HCl 2%
sue Calamin 15%, ZnO 5%

b. R/ Calarex lotion fls I - Difenhidramin HCl 1%


sue Calamin 8%, camphor 0,1%

Khasiat : antihistamin/ antipruritis


24
Salap = unguentum

 adalah gel dengan perubahan bentuk plastis,


 untuk penerapan pada kulit :
-sehat
- sakit/terluka atau
- pada selaput lendir (hidung, mata)
 untuk terapi lokal

25
Penggunaan salep
 sebagai pelembab
 untuk aplikasi bahan aktif pada kulit untuk
tujuan perlindungan,terapi,atau profilaksis
dan dimana tingkat oklusi yang diinginkan.
 Salep digunakan secara topikal pada
permukaan tubuh, termasuk selaput lendir
dari mata (salep mata),vagina,anus,dan
hidung

26
 Salep umumnya sangat lembab
 baik untuk kulit kering
 resiko iritasi rendah
 Tidak mengandung pengawet
 Kurang disukai oleh pasien karena sifat
berminyak
 Pemilihan basis salep tergantung pada
indikasi klinis
27
next

 Salap penutup dan salap pelindung : untuk


melindungi kulit dari kerja yang merusak

 Salap luka : untuk menangani penyakit kulit


akut atau kronis. Kerja obat melalui penetrasi
dan memberikan efek penyembuhan.

28
Pemilihan dasar salap
Harus diperhatikan :
1. Sifat-sifat fisika dan fisika-kimia dari bahan aktif
(misal kelarutan, distribusinya)
2. Aspek dermatologis,
- tempat penerapannya (kulit luka, sakit atau
sehat)
- stadium penyakit (proses akut atau kronis),
- jenis kulit (seboroiker atau sebostatiker)
- sifat-sifat alami dari daerah kulit (selaput kulit,
kulit berambut). 29
next
3. Memiliki daya sebar yang baik dan
menjamin suatu pemberian bahan obat yang
memuaskan.
4. Tidak boleh mengandung Enterobakteri ,
Pseudomonas aeruginosa dan
Staphylococcus aureus

30
Sistematika dasar salap dan salap.
 Menurut titik pandang secara terapetis dan
dermatologis, dibedakan : salap
pelindung/salap penutup, salap penetrasi dan
salap resorpsi
 Menurut jenis distribusi bahan obat dalam
medium penyangganya, dibedakan : salap
larutan, salap suspensi dan salap emulsi
 Menurut aspek-aspek kimia dan tehnologi
farmasi, dibedakan : gel hidrokarbon, lipogel,
gel emulsi, gel polietilenglikol dan hidrogel

31
Menurut titik pandang secara
terapetis dan dermatologis
A.Salep epidermik (salap pelindung)
Melindungi kulit atau mengobati epithelium,
sebagai vehikulum sering dipakai vaselin atau
campuran hidrokarbon.
B.Salep endodermik (salap penetrasi)
Bahan obat berpenetrasi melalui kulit sehingga
bekerja lebih dalam dari permukaan kulit.
Vehikulum berupa lemak. Contoh: adeps
lanae/lanolin atau campuran kolesterol, stearil
alkohol, cera alba, dan vaselin album. 32
next
C.Salep diadermik (salap resorpsi)
Pelepasan bahan obat menembus kulit dan
menimbulkan efek tetap. Obat ini tidak lazim
hanya untuk senyawa tertentu, misalnya obat
senyawa raksa, iodida, dan belladonna.
Vehikulum yang digunakan lanolin, adeps
lanae, dan oleum cacao.

33
Menurut distribusi bahan obat
 Salap suspensi : bahan obat tidak larut dalam
dasar salap, ukuran partikel harus diperhatikan
(seng oksid, bismutsubnitras, sulfur)
 Salap larutan : pada pembuatannya dasar salap
dihangatkan pada suhu serendah mungkin dan
bahan obat diserbukkan halus, dilarutkan dalam
leburan dan pengadukan kontinyu.
 Salap emulsi : sediaan mengandung air, dapat
disebar, mengandung emulgator (M/A atau A/M)

34
Salap suspensi
Pada pembuatan salep suspensi :
- bahan padat (diayak dulu) kemudian
dicampur dengan setengah atau sama
dengan bobot lemak,
- jika perlu lemak dicairkan lebih dahulu
kemudian sisa lemak ditambahkan
sedikit demi sedikit.

35
next
 Bila bahan padat tidak diayak dan
pemakaian lemak untuk melarutkan terlalu
banyak salep yang terbentuk
mengandung butir-butir
 Contoh bahan: ZnO, sulfonamida, kalomel

36
Contoh resep : salap suspensi
1. R / Salap seng 10 Komposisi :
sue Zink oksid 1
Vaselin alb ad 10
(Formularium Nasional ed. 2. tahun 1978, hal. 306)

Cara pembuatan :
Zink oksid diayak + vaselin sama banyak, gerus
sampai homogen, kemudian sisa vaselin sedikit
demi sedikit, gerus ad homogen

37
Salap larutan
 Bahan-bahan yang larut dalam campuran
lemak yang tersedia, dilarutkan di dalamnya
dan jika perlu dilakukan dengan pemanasan
(penghangatan)
 Cara melarutkan dengan bahan dasar
minyak yaitu dengan menggerusnya dalam
mortir, sedangkan dalam vaselin dihangatkan
terlebih dulu

38
next
Contoh: kamfer, menthol, fenol, guaiakol
1. Dilarutkan dengan mudah dengan jalan
menggerusnya dalam mortir dengan suatu
minyak
2. Dilarutkan dengan vaselin maka mortir
harus dihangatkan terlebih dahulu.

39
Contoh resep : salap larutan

1. R/ Salap 24 10 Asam salisilat 0,2


sue Sulfur 0,4
Vaselin album ad 10
(Formularium Nasional hal 13)
Cara pembuatan :
a. Asam salisilat dihaluskan dengan di + alkohol 2-4 tetes,
tambahkan vaselin dalam mortir hangat
b. Sulfur dihaluskan tambahkan vaselin dalam mortir hangat
c. a dan b dicampur dalam mortir hangat dan tambahkan
sisa vaselin
40
next
2. R/ Salap Whitfield 10 Asam benzoat 0,5
sue Asam salisilat 0,5
Lanolin 4,5
Vaselin flavum ad 10
(Formularium Nasional hal 9)
Cara pembuatan :
a. Asam benzoat dan asam salisilat dihaluskan dengan di+
alkohol 2-4 tetes, gerus
b. Dalam mortir hangat gerus vaselin dan lanolin, kemudian
masukkan bahan a, gerus sampai homogen

41
Krim = cream
 Sediaan setengah padat , berupa emulsi,
mengandung air tidak kurang dari 60%. Sediaan
untuk kosmetika mengandung air lebih besar
dari 60%
 Krim dimaksudkan untuk terapi lokal, selain
untuk kulit juga untuk membran mukosa. Dasar
krim adalah emulsi tipe M/A atau A/M
 Tipe M/A cocok untuk penderita seboroik, tipe
A/M cocok untuk penderita sebostatik
 Mengandung pengawet untuk mencegah
pertumbuhan jamur dan bakteri
42
next
 Krim stearat dibutuhkan dalam kosmetik
sebagai vanishing cream
 Emulgator yang sering digunakan:
emulgide, trietanolaminstearat (agar dasar
krim stabil)
 Untuk penyiapannya digunakan komponen
alkali dan asam stearat dalam suatu
perbandingan, sehingga terbentuk 15 – 20%
senyawa garam
43
next
 Penambahan gliserol 10% sebagai pelembut
atau pelunak, lihat komposisi dasar krim
stearat (krim stearat beralkali lemah dengan
pH 7,2 – 8,4, perhatikan pH lingkungan kulit
4,8 – 5,8).
 Krim memiliki resiko yang signifikan dapat
menyebabkan sensitisasi imunologi karena
pengawet tingkat penerimaan tgt toleransi
pasien.Hal ini disebabkan perbedaan dalam
komposisi bahan dan pH 44
next
1. Salap emulsi (Krim) M/A
a. R/ Acidum Stearinicum 14,2
Glycerol 10
Borax 0,25
TEA 1
Aquadest 75
m.f. Krim

(krim stearat)

45
next
Cara pembuatan krim stearat:
a. Asam stearat dan gliserin dipanaskan di atas
penangas air ( ± 70º C).
b. Boraks, TEA dan air dipanaskan di atas
penangas air ( ± 70º C)
c. a dan b dicampur dalam mortir yang telah
dipanaskan (suhu a dan b diusahakan sama).
Campuran diaduk sampai homogen dan dingin,
kemudian digunakan sebagai dasar krim.
46
next
b. R/ Oleum sesami 15
Emulgid 15
Aqua ad 100
mf krim

47
next
Cara pembuatan :
a. Oleum sesami dipanaskan di penangas air
sampai melebur.
b. Aqua dan emulgid (larut air) dipanaskan.

c. a dan b dicampur dalam mortir yang sudah


dipanaskan ( suhu a dan b diusahakan
sama). Campuran diaduk sampai homogen
dan dingin, kemudian digunakan untuk
pembuatan krim.
48
next
2. Salap emulsi (krim) A/M
Unguentum leniens (salap sejuk = cold cream)
R/ Cetaceum 12,5
Cera alba 12
Paraffin liquidum 56
Borax 0,5
Aquadest 19 ml
sue
(Formularium Nasional ed 2 th 1978 hal 299)

49
next
Cara pembuatan cold cream
a. Cetaceum, cera alba dan parafin cair
dipanaskan di atas penangas air( ± 70º C)
b. Borax dan aquades dipanaskan di atas
penangas air( ± 70º C)
c. a dan b dicampur dalam mortir yang telah
dipanaskan (suhu a dan b diusahakan sama).
Campuran diaduk sampai homogen dan dingin,
kemudian digunakan sebagai dasar krim.

50
Bahan-bahan yang dapat
memecahkan krim
 Eter
 Alkohol
 Etil asetat
 Ekstraktum liquidum
 Tinctura
 Elektrolit-elektrolit
 Asam-asam
 Asam salisilat.

51
Menurut aspek-aspek kimia
dan tehnologi farmasi
1. Gel hidrokarbon :
 Vaselin (kemampuan menarik air sangat
rendah, merangsang pada kulit yang sangat
peka, penggunaan pada penyakit kulit akut
sebaiknya dihindari)

 Plastibase ( gel hidrokarbon plastis,


campuran 95 bagian parafin cair dan 5
bagian polietilen, pelepasan bahan obat lebih
baik daripada vaselin). 52
next
2. Lipogel : lemak alam dan lemak buatan,
mempunyai sifat tersatukan baik dengan
kulit, digunakan untuk salap resorpsi.
Lemak alam : asam lemak jenuh (asam
stearat, asam palmitat, asam arakhinat),
asam lemak tak jenuh (asam oleat, asam
linoleat)
Lemak buatan : melalui proses penyabunan
3. Gel emulsi : emulgator lipofil dan
emulgator hidrofil
53
next
 Emulgator lipofil (emulsi A/M, merupakan
basis absorpsi, antara salap hidrofob dan
salap hidrofil, mempunyai efek penutup kulit,
mudah dioleskan, digunakan terutama untuk
preparat kosmetik, contoh adeps lanae, cera
lanae)
 Emulgator hidrofil (emulsi M/A), sediaan ini
terutama untuk penerapan sesuai pada kulit
dengan fungsi kelenjar lemak yang
berlebihan (seboroiker) 54
next
Keuntungan emulgator hidrofil :
a. Kemampuan penyebarannya baik pada kulit
b. Efek dingin, karena penguapan air lambat
pada kulit
c. Tidak ada penghambatan fungsi rambut
secara fisiologis dan tidak ada penyumbatan
dari pori kulit.
d. Kemudahan pencuciannya dengan air yang
baik
55
next

e. Putih dan bersifat lentur lembut


f. Pelepasan obat baik

 Contoh : krim stearat ( dibutuhkan dalam


kosmetik, campuran asam stearat dengan
alkali dan gliserol 10%, emulgator yang
digunakan TEA dan emulgid.

56
next
4. Gel polietilenglikol (PEG):
- Merupakan campuran malam dan cairan,
- Sifat dermatologisnya cocok untuk seboroiker,
- Tidak merangsang,
- Memiliki kemampuan lekat dan distribusi yang
baik pada kulit
- Tidak mencegah pertukaran gas dan produksi
keringat
- Bersifat hidrofil dan dapat digunakan pada bagian
tubuh yang berambut 57
next
- Bahan obat larut dalam dasar PEG
- Bahan obat : benzocain, resorsinol, asam
salisilat, asam borat, kloramfenikol dan
kamfer.
- Merupakan salap larutan

- Mempunyai sifat bakterisida sehingga tidak

dibutuhkan pengawetan

58
next
5. Hidrogel :
- Sediaan yang dapat disebarkan
- Ditambahkan bahan pembuat lunak yang
berfungsi melindungi salap dari kemungkinan
pengeringan dan mempunyai daya sebar tinggi
- Penahan lembab digunakan gliserol, sorbitol,
etilenglikol dan 1,2 propilenglikol 10-20%.

59
next
 Cocok sebagai salap tidak berlemak dan tepat
untuk kulit dengan fungsi berlebihan kelenjar
sebaseus (seboroiker).
 Setelah kering meninggalkan suatu film tembus
pandang elastis dengan daya lekat tinggi, yang
tidak menyumbat pori kulit, pernafasan tidak
dipengaruhi
 Mudah dicuci dengan air
 Pembebasan obat sangat baik, bahan obat
dilepaskan dalam waktu singkat dan hampir
sempurna dari pembawanya.
60
Salap spesial
1. Salap antibiotika :
- Mengandung antibiotika
- Untuk terapi pada penyakit kulit, yang
disebabkan oleh mikroorganisme
- Contoh antibiotika dalam salap : Nistatin,
gentamisin, Griseofulvin, kloramfenikol dan
oksitetrasiklin

61
next

2. Salap kortikosteroid : glukokortikoid


- kerja antiplogistik
- anti alergi dan pereda gatal
- untuk penggunaan kutan pada alergodermie,
- luka bakar, psoriasis dan dermatosis kulit
- Contoh bahan obat : prednisolon, flumetason
deksametason, dan fluosinolon (salap emulsi )

62
next

3. Salap dingin :
- Digunakan pada keadaan panas setempat dan
keadaan tegang pada proses meradang
- Salap emulsi jenis M/A cocok digunakan

63
next
4. Salap pelindung cahaya :
- Melindungi kulit dari kerja merusak cahaya
matahari.
- Bahan dengan kerja pelindung cahaya
(fotoprotektor) a.l benzalalazin, benzofenon dan
turunan asam benzoate.
- Dasar salap : vaselin kuning (menyebabkan
efek pelindung matahari yang lebih baik)

64
next

5. Salap pelindung kulit :


- melindungi kulit sehat dari atmosfer yang
merusak,
- bekerja di industri kimia,
- dalam rumah tangga (dermatosis)

65
Pasta = pastae
 Adalah suspensi konsentrasi tinggi, penggunaan
untuk pencegahan terjadinya maserasi pada kulit
di sekitar ulkus yang mengeluarkan sekret
 Pasta terdiri dari bubuk dicampur parafin cair
 Konsentrasi bahan padat yang diperlukan
umumnya 30-70%
 Secara terapetik berada di antara salap dan
serbuk
 Bekerja pada permukaan kulit
 Mempunyai sifat menghisap dan mengeringkan,
66
cocok untuk penyakit kulit yang basah (eksim)
Contoh resep
1. R/ Pasta resorsinol belerang 10 ( ForNas hal 268)
sue

Komposisi : Resorsinol 0,5


Sulfur 0,5
Zincoxydum 4
Cetomacrogolum-1000 0,3
Cetosterilalkohol 1,2
Vaselin album ad 10

67