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ANTIINFLAMATORIOS

NO ESTEROIDEOS
Aspectos Generales
SOLIS CHIPA JOSE ANTONIO
DEFINICION

▪ Constituyen un grupo heterogéneo de compuestos, con frecuencia sin relación


desde el punto de vista químico (aunque la mayoría de ellos son ácidos
orgánicos) que comparten acciones analgésicas, antipiréticas y antiinflamatorias
y también ciertas reacciones indeseables.
DEFINICION
ANTIPIRETICA: MTZ, ASA,
ANALGESIA: Ketorolaco, MTZ, ASA, ANTIINFLAMATORIA: Indo, Napr,
Inhibidores selectivos COX2
Paracetamol ASA inhibidores COX
bloqueo PG-PGE2

ANTIPLAQUETARIO: Depende
grado select COX1 y COX2: ASA
CLASIFICACION DE LOS AINES
CLASIFICACIÓN SEGÚN MECANISMO DE ACCIÓN

ACCIÓN REPRESENTANTES
Derivados de salicilatos
Acetaminofen
Indometacina
Inhibidores no selectivos Ibuprofeno
COX-1 Naproxeno
Piroxicam
Ácido mefenámico
Diclofenaco
Rofecoxib
Inhibidores selectivos COX- Celecoxib
2 Ácidos endolacéticos (Entodolac)
Sulfonalidinas (Nimesulida)
AINES

EFECTOS ADVERSOS
CARACTERISTICAS
• GI: leves (pirosis, dispepsia,
• Cualquier vía
diarrea, estreñimiento) graves
• Se une a proteínas mas del 90 %
(ulcera , HD)
• Se metabolizan por via hepática y
• piroxicam., ketorolaco, diclo, indom
son excretados via renal
• Mzt, parace, Ibu
• RENAL:IR, por vasodilatación, flujo
renal, velocidad de FG
• Ketoptofeno, Indo
• Ibu, diclo
• HIPERSEN: asma, anafilaxia,
urticaria
ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

▪ El nombre oficial de USA es aspirina.


ASA - FARMACOCINETICA

ABSORCION

▪ TGI, antiácidos o leche


disminuye su absorción
DISTRIBUCION

▪ Atraviesa BHE, placenta,


pasa a la leche materna
METABOLISMO

▪ Hepático
EXCRECION

▪ Renal
FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIÓN

▪ La aspirina es un inhibidor irreversible de la


actividad de ciclooxigenasa (COX).

▪ La AAS actúa sobre ambas isoformas de la enzima,


pero es altamente selectiva sobre la COX-1
acetilando la serina-530. Sobre la COX-2 acetila la
serina-516.

▪ El Acido Salicilico es un inhibidor reversible y 4 veces


menos potente, aunque más selectivo sobre la COX-
2
ASA - FARMACODINAMIA - INDICACIONES

ANTIINFLAMATORIA NO DEBE
USARSE EN
▪ Dosis superiores a 4g/d NIÑOS

ANTIPIRETICO

▪ Atraviesa BHE, placenta,


pasa a la leche materna
ANALGESICO

▪ Leves: 1-3 g/dia


ANTIAGREGANTE PLAQ
ASA - POSOLOGIA

ADULTO

▪ Analgesia – antipiretico (500mg c/4-6hs max 4 gr/dia), antiinflamatorio ( 3-8 gr/dia


4 a 6 tomas
NIÑO

▪ 10-25 mg/Kg c/ 4 – 6 hs,


ASA - CONTRAINDICACIONES

RELATIVAS

▪ Dispepsia, gota, IR, IH


ABSOLUTAS

▪ HD, Hemofilia,
coagulopatias, niños
menores de 1 año,
dengue hemorrágico
INTOXICACION AGUDA

▪ Hiperventilacion --- alcalosis respiratoria ---- acidosis metabólica --- hipokalemia


▪ Depresión respiratoria--- acidosis respiratoria y metabolica descompensada : vertigo, colapso
CV, locuacidad, delirios, HD, convulsiones, coma.
▪ Dosis letal: 10-30 gr
▪ Dosis letal niños: 4g
PRESENTACION

▪ Aspirina tabletas de 100 y 500 mg


▪ Cardioaspirina tab de 85 y 100 mg con cubierta entérica
▪ Ecotrin tab 100, 350 y 500 mg con cubierta entérica

Cada TABLETA efervescente contiene:


Ácido acetilsalicílico 300 mg
MANIFESTACIONES DE LA SOBREDOSIFICACIÓN
O INGESTA ACCIDENTAL

▪ Los síntomas son aquellos de la intoxicación por salicilatos.

▪ EN DOSIS MODERADAS éstos pueden ser: respiración rápida y


profusa, náuseas, vómito, vértigo, tinnitus, bochornos, sudación
profusa, sed y taquicardia.

▪ EN CASOS GRAVES puede existir: fiebre, hemorragia, excitación,


confusión convulsiones o coma, así como insuficiencia
respiratoria.

▪ Algunos pacientes adultos pueden experimentar tinnitus con


niveles plasmáticos menores de 30 mg/100 ml.
MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL

TRATAMIENTO
▪ Lavado gástrico o inducir emesis.

▪ Líquidos como solución salina para reemplazar la pérdida de sodio.


Si el paciente no es capaz de retener líquidos inicie la infusión de
solución salina (NACL 9%o).

▪ El bicarbonato de sodio, dependiendo del resultado de electrólitos y


el pH. El bicarbonato de sodio aumentará la excreción renal de
salicilato.

▪ La excitación grave o convulsiones se trata con barbitúricos.

▪ En casos graves debe ser considerada la diálisis.


INDOMETACINA - FARMACOCINETICA
Por vía oral se absorbe bien
Atraviesa la BHE, Placenta y se excreta en la leche materna
Se metaboliza por vía hepática y se excreta por vía renal
INDOMETACINA - FARMACODINAMIA

▪ Inhibidor no selectivo de la COX (inhibidor


preferencial de COX1 y no selectivo COX2).
▪ Acción similar a la ASA, Con poderosa actividad
antiinflamatoria, analgésica y antipirética.
▪ Una de sus RAMS mas frecuente es la cefalea.
▪ Efecto antiinflamatorio en la gota
INDICACIONES

▪ Artritis reumatoide, osteoartritis,


espondilitis anquilosante, bursitis,
tendinitis, sinovitis, procesos inflamatorios
consecutivos a intervenciones quirúrgica,
gota agua, dolores relacionados a
dismenorrea
INDOMETACINA - FARMACODINAMIA
INDICACIONES Y POSOLOGIA

▪ Artritis reumatoide, osteoartritis, y otros


cuadros osteoarticulares de intensidad
moderada a severa:
Adultos: 25 – 50 mg VO c/ 6 – 12 Hs
Tópicamente: una aplicación en gel c/ 6 – 8hs
Aerosol: 3 a 5 aplicaciones por dia

▪ Artritis gotosa aguda


Adultos: 50 mg VO c/ 6 – 8 Hs
INDOMETACINA - FARMACODINAMIA
INDICACIONES Y POSOLOGIA

▪ Artritis reumatoidea juvenil y


espondilitis anquilosante juvenil
Niños may 2a: 1.5 – 2.5 mg/kg/dia en
2 tomas
Maximo 200 mg / dia o 4mg/Kg/dia
▪ CAP en RN
Tratamiento efectivo, incluyendo
el uso profiláctico.
Produce cierre en la mayoria,
puede ser inefectiva alrededor
40%, ademas el ductos se volcera
a abrir en un 35%
INDOMETACINA - FARMACODINAMIA
INDICACIONES Y POSOLOGIA

▪ CAP en RN
1976, complicaciones renales,
digestivas y cerebrales,
ibuprofeno EV
CONTRAINDICACIONES

Hipersensibilidad, y/o AINES,


ulcera activa, embarazo, lactancia
niños menores de 14 años.
INDOMETACINA - FARMACODINAMIA
PRECAUCIONES

▪ Gestantes: categoria C
▪ Lactancia:
▪ Geriátrico: mayor sensibilidad a las RAMS, GI, SNC
▪ IR, IH: prescribir cautela

INTERACCIONES

▪ Uso simultaneo de antocoagulantes: tromboliticos o


antiagregantes, aumenta el riesgo de hemorrgia GI.
▪ Las complicacioens GI aumentan con etanol, corticoides, ASA
u otros AINES
▪ Reduce actividad de Betabloqueadores y diureticos
▪ Potencia a los diureticos ahorradores de K
▪ Antagonisa efectos del captopril
▪ Aumenta niveles de litio y metotrexato
▪ Potencia nefrotoxicidad con ciclosporinas
▪ El probenecid aumenta niveles de indometacina al disminuir
su aclaramiento
INDOMETACINA - FARMACODINAMIA
RAMS

▪ Gestantes: categoria C
▪ Lactancia:
▪ Geriátrico: mayor sensibilidad a las RAMS, GI, SNC
▪ IR, IH: prescribir cautela

INTERACCIONES

▪ Uso simultaneo de antocoagulantes: tromboliticos o


antiagregantes, aumenta el riesgo de hemorrgia GI.
▪ Las complicacioens GI aumentan con etanol, corticoides, ASA
u otros AINES
▪ Reduce actividad de Betabloqueadores y diureticos
▪ Potencia a los diureticos ahorradores de K
▪ Antagonisa efectos del captopril
▪ Aumenta niveles de litio y metotrexato
▪ Potencia nefrotoxicidad con ciclosporinas
▪ El probenecid aumenta niveles de indometacina al disminuir
su aclaramiento