TUGAS PRESENTASI MATA KULIAH

METABOLISME
DOSEN PENGAMPU : ARIF HIDAYAT. S.FARM., APT
DANI M IQBAL N (201451469)
 AMOXYCILLIN

A. SEJARAH
SEJARAH PENEMUAN ANTIBIOTIK PADA TAHUN 1928 OLEH SIR ALEXANDER
FLEMING MERUPAKAN SEBUAH PENEMUAN TERBESAR DALAM DUNIA MEDIS.
KARENA ADANYA ANTIBIOTIK MILLIARAN NYAWA BISA DISELAMATKAN. SEBELUM
ANTI BIOTIK DITEMUKAN BANYAK JENIS-JENIS INFEKSI PENYAKIT YANG TIDAK
BISA DISEMBUHKAN SEHINGGA MENYEBABKAN KEMATIAN.
 PENEMUAN ANTI BIOTIK DIMULAI KETIKA FLEMING MELAKUKAN
PENILITIAN PADA BAKTERI STEPHYLOCOCCUS DAN SAAT MENINGGALKAN
LABOTATORIUM NYA FLEMING LUPA MEMBERSIHKAN CAWAN PETRI YANG
MENGANDUNG BAKTERI TERSEBUT. SEHINGGA TERKONTAMINASI OLEH JAMUR
PENICILLIUM CHRYSOGENUM. SAAT KEMBALI UNTUK MELANJUTKAN PENELITIAN
FLAMING MELIHAT PERKEMBANGAN BAKTERI MENJADI TERHAMBAT AKIBAT
KONTAMINASI JAMUR ITU.
 AMOXYCILLIN MERUPAKAN TURUNAN PENISILIN SEMI SINTETIK DAN
STABIL DALAM SUASAN ASAM LAMBUNG. AMOXYCILLIN DIABSORBSI DENGAN
CEPAT DAN BAIK PADA SALURAN CERNA TIDAK TERGANTUNG PADA ADANYA
MAKANAN
B. MEKANISME KERJA
AMOXYCILLIN TIDAK LANGSUNG MEMBUNUH BAKTERI MELAINKAN
MENCEGAH SEMACAM LAPISAN YANG MELEKAT DISEKUJUR TUBUHNYA. LAPISAN
INI BAGI BAKTERI BERFUNGSI SANGAT VITAL YAITU UNTUK MELINDUNGI BAKTERI
DARI PERUBAHAN LINGKUNGAN DAN MENJAGA AGAR TUBUH BAKTERI TIDAK
TERCERAI BERAI. BAKTERI TIDAK AKAN MAMPU BERTAHAN HIDUP TANPA ADANYA
LAPISAN INI..
 AMOXICILLIN SANGAT EFEKTIF UNTUK BEBERAPA BAKTERI SEPERTI H. INFLUENZAE, N.
GONORRHOEA, E. COLI, PNEUMOCOCCI, STREPTOCOCCI, DAN BEBERAPA STRAIN DARI
STAPHYLOCOCCI.
BEBERAPA PENYAKIT YANG BIASA DIOBATI DENGAN AMOXICILLIN ANTARA LAIN INFEKSI
PADA TELINGA TENGAH, RADANG TONSIL, RADANG TENGGOROKAN, RADANG PADA LARING,
BRONCHITIS, PNEUMONIA, INFEKSI SALURAN KEMIH, DAN INFEKSI PADA KULIT. AMOXICILLIN
JUGA BISA DIGUNAKAN UNTUK MENGOBATI GONORRHEA
C. METABOLISME
a) ADSORBSI
AMOXICILLIN HAMPIR LENGKAP DIABSORBSI SEHINGGA KONSEKUENSINYA AMOXICILLIN TIDAK
COCOK UNTUK PENGOBATAN SHIGELLA ATAU ENTERITIS KARENA SALMONELLA, KARENA KADAR
EFEKTIF SECARA TERAPETIK TIDAK MENCAPAI ORGANISME DALAM CELAH INTESTINAL. AMOXICILLIN
STABIL PADA ASAM LAMBUNG DAN TERABSORPSI 74-92% DI SALURAN PENCERNAAN PADA
PENGGUNAAN DOSIS TUNGGAL SECARA ORAL. NILAI PUNCAK KONSENTRASI SERUM DAN AUC
MENINGKAT SEBANDING DENGAN MENINGKATNYA DOSIS.
b) METABOLISME
NILAI PUNCAK KONSENTRASI SERUM DAN AUC MENINGKAT SEBANDING DENGAN
MENINGKATNYA DOSIS. EFEK TERAPI AMOXICILLIN AKAN TERCAPAI SETELAH 1-2 JAM SETELAH
PEMBERIAN PER ORAL. MESKIPUN ADANYA MAKANAN DI SALURAN PENCERNAAN DILAPORKAN
DAPAT MENURUNKAN DAN MENUNDA TERCAPAINYA NILAI PUNCAK KONSENTRASI SERUM
AMOXICILLIN, NAMUN HAL TERSEBUT TIDAK BERPENGARUH PADA JUMLAH TOTAL OBAT YANG
DIABSORPSI (MCEVOY, 2002)
 ALUR METABOLISME AMOXICILLIN TERJADI DI MIKROSOM HATI DENGAN BANTUAN
NIKOTINAMIDA ADENIN DINUKLEOTIDA FOSFAT (NADP) DAN SITOKROM P-450 (CYP2C19)
METABOLISME AMOX TERJADI MELALUI OKSIDASI, HIDROKSILASI DAN DEAMINASI OKSIDATIF,
SERTA MELALUI KOMBINASI REAKSI INI. SENYAWA M7, DENGAN ASAM GLUKURONAT JUGA
DIAMATI SEBAGAI METABOLIT FASE II.
KONJUGAT SULFAT MAUPUN GLUTATHIONE TIDAK TERDETEKSI. DALAM SUATU
PENELITIAN ADA INFORMASI BARU TENTANG STRUKTUR KIMIA METABOLIT AMOX YANG
POTENSIAL DAN MENYEDIAKAN DATA PENTING UNTUK STUDI METABOLISME FARMAKOKINETIK
DAN IN VIVO LEBIH LANJUT.
 AMOXICILLIN MEMILIKI PARUH WAKTU 6 – 8 JAM, AMOKSISILIN MEMILIKI ANTIBAKTERI
SPEKTRUM LUAS TETAPI JUGA KARENA BIOAVAILABILITY YANG TINGGI (70-90%) DENGAN
KADAR PUNCAK PADA PLASMA TERJADI DENGAN WAKTU 1–2 JAM DAN DOSISNYA
TERGANTUNG, UMUMNYA 1,5–3 KALI LEBIH BESAR DIBANDING AMPISILLIN SETELAH DOSIS ORAL
c) ELIMINASI
JALAN UTAMA EKSKRESI MELALUI SYSTEM SEKRESI ASAM ORGANIK (TUBULUS) DI
GINJAL, SAMA SEPERTI MELALUI FILTRATE GLOMERULUS. PENDERITA DENGAN GANGGUAN
FUNGSI GINJAL, DOSIS OBAT YANG DIBERIKAN HARUS DISESUAIKAN (MYCEK, ET.AL.,2001).
D. CONTOH KASUS
PASIEN N MENGALAMI FLU DAN BATUK YANG DISERTAI DEMAM SELAMA 4 HARI, DIMANA PASIEN N
SEBELUMNYA MEMINUM OBAT FLU DAN BATUK YANG DISERTAI DEMAM SELAMA 3 HARI LALU DIBERIKAN AMOXICILIN.
SETELAH MENGKONSUMSI 2 BUTIR, PASIEN N MENGALAMI RUAM , SETELAH DI PERIKSA LEBIH LANJUT TERNYATA PASIEN N
SEDANG MENGKONSUMI ALLOPURINOL SEBELUMNYA. DIKETAHUI JIKA AMOXICILIN DAN ALLOPURINOL DAPAT
MENINGKATAN REAKSI HIPERSENSITI PADA AMOXICILIN.

TETAPI UNTUK INTERAKSI DARI KEDUA OBAT TERSEBUT TIDAK DIKETAHUI, MENURUT SUATU PENELITIAN
RETROPERSPEKTIF 15 DARI 67 PASIEN (22%) YANG MEMAKAI AMPISILIN DENGAN ALLOPURINOL MENGALAMI RUAM
KULIT, DIBANDINGKAN DENGAN 94 DARI 1257 PASIEN (7,5%) YANG MENGKONSUMSI AMPISILIN TANPA ALLOPURINOL.
 SEBUAH PENELITIAN TERBARU OLEH KELOMPOK PENELITI YANG SAMA TERDIRI DARI 252
PASIEN YANG MENGGUNAKAN AMPICILLIN DENGAN ALLOPURINOL DAN 4434 YANG
MENGGUNAKAN AMPICILLIN SAJA. KEJADIAN RUAM ADALAH 13,9% PADA KELOMPOK
ALLOPURINOL DAN 5,7% PADA KELOMPOK HANYA AMPISILIN.
HASIL SERUPA DILAPORKAN UNTUK AMOKSISILIN. SECARA KHUSUS, 8 DARI 36 PASIEN
(22%) DIOBATI BERSAMAAN DENGAN ALLOPURINOL MENGEMBANGKAN RUAM, DIBANDINGKAN
DENGAN 52 DARI 887 PASIEN (5,9%) PADA AMOKSISILIN TANPA ALLOPURINOL. MUNGKIN TIDAK
PERLU UNTUK MENGHINDARI PENGGUNAAN BERSAMAAN OBAT-OBATAN INI PADA PASIEN YANG
JIKA TIDAK DAPAT MENGGUNAKAN OBAT INI SECARA TERPISAH
E. EFEK SAMPING
1. EFEK SAMPING AMOXICILLIN ANTARA LAIN DAPAT MENYEBABKAN REAKSI ALERGI, SEPERTI RASA GATAL, PERADANGAN ATAU
RUAM, YANG MENYEBABKAN ADANYA PEMBENGKAKAN. PEMBENGKAKAN DAPAT TERJADI DI LEHER, HIDUNG, TENGGOROKAN,
ATAU MULUT, SEHINGGA DAPAT MENGGANGGU KEMAMPUAN ANDA DALAM BERNAPAS. PADA REAKSI ALERGI YANG SANGAT
KRONIS, BERAKIBAT TERJADINYA PENURUNAN TEKANAN DARAH YANG SANGAT DRASTIS. REAKSI ALERGI PADA PEREMPUAN DAPAT
MENYEBABKAN GATAL-GATAL PADA VAGINA.
2. GANGGUAN PENCERNAAN SEPERTI DIARE, MUNTAH, SAKIT PERUT, MERUPAKAN EFEK SAMPING AMOXICILLIN YANG SERING
TERJADI. PADA MANUSIA DALAM KONDISI SEHAT TERDAPAT BAKTERI “BAIK” YANG MENGATUR METABOLISME, MEMBANTU PENCERNAAN,
MEMPRODUKSI VITAMIN TERTENTU.

BAKTERI TERSEBUT DAPAT TERBUNUH OLEH OBAT AMOXICILLIN, SEHINGGA MENGGANGGU KESEIMBANGAN DALAM USUS,
DAN MEMUNGKINKAN BAKTERI YANG MERUGIKAN AKAN TUMBUH. SEBAB TEMPAT BAKTERI BIASANYA BERKOLONIAL TELAH TERBUNUH,
KEMUNGKINAN AKAN DITUMBUHI JAMUR. CLINDAMYCIN MERUPAKAN OBAT AMOXICILLINYANG DIGUNAKAN UNTUK INFEKSI YANG
PALING SERIUS, DENGAN EFEK SAMPING AKAN MENGALAMI RADANG USUS (SEJENIS KOLITIS) YANG DAPAT MENYEBABKAN DIARE
KRONIS, TERUTAMA BAGI PASIEN LANJUT USIA.
3. EFEK SAMPING TERBESAR TERJADI PADA ORGAN HATI DAN GINJAL. BAHAYA AMOXICILLIN AKAN SANGAT TAMPAK, KETIKA
OBAT DIKONSUMSI DENGAN DOSIS TINGGI OLEH PASIEN YANG MENDERITA PENYAKIT SEPERTI PIELONEFRITIS, GLOMERULONEFRITIS DAN
HEPATITIS.

SEHINGGA DAPAT BERAKIBAT PADA KERUSAKAN HATI, DENGAN GEJALA SEPERTI PENYAKIT KUNING, DEMAM, DAN PERUBAHAN WARNA
FESES SERTA URIN YANG LEBIH GELAP.
• INTERAKSI OBAT
AMIKACIN : DAPAT MENGURANGI SERUM JIKA DIKOMBINASIKAN DENGAN AMOXICILIN
ALLOPURINOL : RESIKO REAKSI HIPERSENSITIF PADA AMOXICILLIN MENINGKAT SAAT BERSAMA
ALLOPURINOL
GENTAMICIN : KONSENTRASI SERUM GENTAMICIN BERKURANG BERSAMA AMOXICILLIN
• KESIMPULAN DAN SARAN
AMOKSISILIN ADALAH SALAH SATU SENYAWA ANTIBIOTIK GOLONGAN BETA-LAKTAM
DAN MEMILIKI NAMA KIMIA ALFA-AMINO-HIDROKSILBENZIL-PENISILIN. OBAT INI AWALNYA
DIKEMBANGKAN MEMILIKI KEUNTUNGAN LEBIH DIBANDINGKAN AMPISILIN YAITU DAPAT DIABSORPSI
LEBIH BAIK DI TRAKTUS GASTROINTESTINAL.
MEKANISME KERJA DARI AMOXICILLIN ADALAH MENCEGAH PEMBENTUKAN MEMBRAN SEL
BAKTERI SEHINGGA SEMUA MATERI GENETIK YANG ADA DI DALAMNYA TERURAI KELUAR DAN
MENYEBABKAN BAKTERI MATI.
EFEK SAMPING TERBESAR TERJADI PADA ORGAN HATI DAN GINJAL. BAHAYA AMOXICILLIN
AKAN SANGAT TAMPAK, KETIKA OBAT DIKONSUMSI DENGAN DOSIS TINGGI OLEH PASIEN YANG
MENDERITA PENYAKIT SEPERTI PIELONEFRITIS, GLOMERULONEFRITIS DAN HEPATITIS.
SEBAIKNYA PERAN PHARMASIS HARUS LEBIH DIPERKETAT UNTUK PEMBERIAN ANTIBIOTIK KARENA
KINI MASYARAKAT MENGANGGAP ANTIBIOTIK OBAT DARI SEGALA PENYAKIT (DEMAM, RADANG,
NYERI DLL) UNTUK MEMINIMALISIR REAKSI ALERGI DAN RESISTENSI OBAT.
PADA CONTOH KASUS TERSEBUT UNTUK MENGHINDARI TERJADI INTERAKSI PADA LEVEL
SEKRESI HAL YG DPT DILAKUKAN :
1. JANGAN GUNAKAN OBAT SECARA SEMBARANGAN ATAU INDIKASI YANG TIDAK JELAS (ATAU
BELI SENDIRI).
2. JIKA MEMUNGKINKAN, MUNGKIN SALAH SATU OBAT DIGANTI MENJADI SEDIAAN (BENTUK)
YANG LAIN.
3. JIKA MEMANG DIPERLUKAN DAN DIBERIKAN KEDUA OBAT DALAM SEDIAAN YANG SAMA
(SAMA SAMA OBAT YANG DIMINUM), MAKA KONSUMSILAH AIR DALAM JUMLAH YANG CUKUP.
4. SEBAIKNYA BERDISKUSI LEBIH LANJUT DENGAN DOKTER APAKAH ADA OBAT-OBATAN LAIN
YANG DIMINUM YANG DAPAT MEMPERBURUK INTERAKSI, MISALNYA MASYARAKAT SERING
SEKALI MEMBELI SECARA BEBAS OBAT ANTIINFLAMASI NON STEROID (SEPERTI IBUPROFEN, ASAM
MEFENAMAT, DAN OBAT-OBAT YANG SEGOLONGAN)
 DAFTAR PUSTAKA

• HTTP://WWW.ALODOKTER.COM/KOMUNITAS/TOPIC/INTERAKSI-OBAT-ANTARA-AMOXICILIN-DAN-ACYCLOVIR#
• HTTPS://WWW.DRUGBANK.CA/DRUGS/DB01060
• HTTPS://WWW.NCBI.NLM.NIH.GOV/PUBMED/16550734
• HTTP://WWW.SCIENCEDIRECT.COM/SCIENCE/ARTICLE/PII/S1590865801800438
• HTTPS://WWW.NCBI.NLM.NIH.GOV/PMC/ARTICLES/PMC3112029/
• HTTPS://WWW.DRUGS.COM/DRUG-INTERACTIONS/ALLOPURINOL-WITH-AMOXICILLIN-127-0-187-
0.HTML?PROFESSIONAL=1
• BOSTON COLLABORATIVE DRUG SURVEILLANCE PROGRAM "EXCESS OF AMPICILLIN RASHES ASSOCIATED WITH
ALLOPURINOL OR HYPERURICEMIA." N ENGL J MED 286 (1972): 505-7
TERIMAKASIH......